硫必利的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【功效与作用】系苯酰胺类抗精神病药,对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用,对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用,从而产生安定、镇静作用,对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有较好效果;尚有镇痛作用,可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导,亦可能与丘脑对痛觉冲动整合作用有关,对顽固性头痛痛性痉挛、关节疼痛均有显著效果;此外还有镇吐、兴奋胃肠平滑肌作用.用于治疗舞蹈症、抽动秽语综合征及老年性精神运动障碍.亦可用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛及乙醇中毒等.
口服迅速吸收,口服Lmx为0.5~2h,肌内注射tamx为30min.在体内分布迅速,蛋白结合率较低,在肝部分被代谢为N氧化物和N单去乙基衍生物,主要以原型经肾随尿排泄,部分以代谢产物排除.t1/2为2.2~5.8h,可随年龄增长和肾功能损害而延长.
【用法及用量】儿童剂量:口服,>6岁,精神运动不稳定或抽动秽语综合征,5~10mg/(kg·d),分2或3次.成人剂量:口服,舞蹈症及抽动秽语综合征,开始150~300mg/d,分3次服,渐增至300~600mg/d,待症状控制后2~3个月,酌减剂量,维持量150~300mg/d.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏,<6岁儿童,严重心、肾功能损害,怀疑有褐色细胞瘤的患者禁用.②脱水营养不良、癫疴发作、白细胞减少或造血功能不良、严重肝功能不全及严重循环系统障碍患者慎用.③可见头晕、乏力、嗜睡,个别亦可见兴奋,偶可发生锥体外系反应、急性肌张力障碍及严重的抗精神病恶性综合征( Neuroleptic Malignant Syndrome,NMs).④偶见胸闷、心律失常、血压不稳等.⑤可有胃肠道反应.⑥可见多形性红斑等.
⑦可与镇痛药、催眠药、强安定药、抗抑郁药及抗癫疴药等中枢抑制药合用,能增强这些中枢抑制药的作用,但在治疗开始时,应减少合用中枢抑制药的剂量.⑧与左美沙酮合用,可增加对心脏的毒性,导致间期延长、尖端扭转型心动过速、心脏停搏等.⑨与锂盐合用,可出现乏力、运动障碍、锥体外系症状.⑩食物可增加本品吸收.①宜在用餐后服.
【制剂规格】片剂:100mg.