泮托拉唑的作用及疗效、适应症_副作用及不良反应

 ( Pantoprazole)

【商品名或别名】喷妥拉唑,富诗坦,诺森,泮托洛克,潘美路,为可安, Pantoloc, Panmeilu

【药物概述】本品为第3代质子泵抑制剂,具有二烷氧基吡啶结构,是胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+,K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。其特点是对细胞色素P450依赖酶的抑制作用非常弱,对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑更专一,生物利用度较之后者提高7倍,在与其他药物伍用时安全性和有效性均高于奥美拉唑或兰索拉唑,具有选择性高、疗效好、毒性低的特点,因此被认为是种很有前途的H+,K+ATP酶抑制剂。

【药动学】本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1h,有效抑酸达2h静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1:2、口服40mg时的t为2~4h,Cm为2~3mg/L,消除半衰期约为1.1h。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,少部分经胆汁分泌随粪便排出肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。静脉输入或口服10~80mg后,血药浓度一时间曲线下面积(AUC)和血药浓度峰值(Cx均随剂量增加而成比例上升。其表观分布容积为0.16L/kg,血浆蛋白结合率为98%

【作用与功效】主要用于:

(1)消化性溃疡及其出血。

(2)非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血。

(3)用于反流性食管炎,也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

(4)用于胃泌素瘤。

【用法与用量】

1.口服成人常用量,每次40mg,每日1次。十二指肠溃疡多在2周内痊愈,胃溃疡则要4周,个别病例可延长至4~8周。

2.静脉滴注每次40mg,每日1~2次

3.合并Hp感染的胃及十二指肠溃疡需联合用药,可选择使用以下方案:

(1)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+阿莫西林(每次1g每日2次)+克拉霉素(每次500mg,每日2次)。

(2)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+甲硝唑(每次

500mg,每日2次)+克拉霉素(每次500mg,每日2次)。

(3)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+阿莫西林(每次1g,每日2次)+甲硝唑(每次500mg,每日2次)。

【药物相互作用】本品的分子结构中虽也有吲哚环,但对肝药酶(细胞色素P450)的影响较奥美拉唑和兰索拉唑小得多,因此对主要经肝细胞色素P450代谢的药物,如地西泮、氨茶碱、华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、硝苯地平、地高辛、西咪替丁、雷尼替丁及口服避孕药等均无相互作用。目前,也未发现本品与其他药物有何相互作用。

【禁忌证】对本品过敏者禁用;妊娠期与哺乳期妇女禁用。

【不良反应与副作用】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

【用药指导】

(1)本品应在饭前服用,最好是早餐前饭后服用可使本品吸收延缓2h或更长。

(2)本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)(3)治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。

(4)肾功能受损者不需调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量(5)联合用药时一般持续7日,此后如症状仍持续存在,需继续服用本品以保证溃疡的完全愈合,维持用量为每日40mg(6)配制静脉滴注液时,先将10ml专用溶剂注人冻干粉小瓶内,将溶解后的药液加入氯化钠注射液100l中稀释后供静脉滴注。

滴注时间要求在15~30min内滴完。本品溶解和稀释后必须在4h内用完,禁止用其他溶剂和其他药物溶解和稀释。

(7)本品肠溶制剂应整个吞服,不可打开或压碎。

【制剂与规格】片剂(肠溶):40mg;粉针剂:40mg

【贮藏】片剂:密封,在干燥处保存;粉针剂:密封,避光保存。

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