卡比多巴/左旋多巴的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Carbidopa and Levodopa)
【商品名或别名】复方多巴,息宁,复方卡比多巴。
【药物概述】本复方药对改善帕金森病的强直、运动迟缓、平衡障碍及震颤有效,对强直和运动迟缓的疗效尤为显著;对流涎、吞咽困难、姿势异常等也有效。
【药动学】本品口服后,卡比多巴有40%~70%被吸收,而左旋多巴在胃中不吸收,但可在小肠吸收。吸收后卡比多巴分布于肾、肺、小肠和肝等组织,分布量与血药浓度密切相关,血浆蛋白结合率约为36%,不易透过血一脑脊液屏障,但可通过胎盘。左旋多巴在吸收后可广泛分布于体内各组织,单用时只有少量(不到1%)透过血脑脊液屏障,主要在外周经脱羧酶代谢为多巴胺,而与卡比多巴合用时左旋多巴在外周的代谢受到抑制,进入脑内的量增加
【作用与功效】主要用于治疗帕金森病和帕金森综合征。
【用法用量】口服给药:
(1)使用卡比多巴/左旋多巴(1:10)时:①未用过左旋多巴的患者,开始时每次110mg,每日3次,以后视需要及耐受情况,每隔1~2日增加1次剂量。②已用过左旋多巴的患者在改用本品时,须至少停用左旋多巴8h。A.过去每日用左旋多巴少于1500mg的患者。开始时每次用110mg,每日3~4次B.过去每日用左旋多巴大于1500mg的患者,开始1次用275g,每日3-4次。视需要及耐受情况,每隔1~2日增加1次用量。成人最大量可达1375mg(2)使用卡比多巴/左旋多巴(1:4)时:①未用过左旋多巴的轻症患者,开始时每次125mg,每日2次;需较大量左旋多巴的中、重度患者,初次量可用每次250mg,每日2次,但间隔时间至少为6h。②对正在应用卡比多巴/左旋多巴(1:0)治疗的患者,卡比多巴/左旋多巴(1:4)的剂量应调整至左旋多巴每日服用量比原剂量多10%以上,视治疗反应,每日左旋多巴的量最多比原剂量多30%。在白天,两剂间的间隔时间为4~8h。
【禁忌证】对本品过敏者;精神病患者;闭角型青光眼患者;严重心血管疾病患者;肝、肾功能不全者;内分泌失调者;孕妇;哺乳妇女禁用。
【不良反应与副作用】
1.消化系统本品可引起恶心、呕吐、口干、便秘等。
2.心血管系统在加量的过程中可出现血压降低、直立性低血压、心律失常。
【用药指导】
1.避免空腹用药,以减少恶心、呕吐的发生。
2.调整用量至最适当的血药浓度,以减少或避免不良反应。
【制剂与规格】片剂:①卡比多巴10mg,左旋多巴100mg。②卡比多巴25mg,左旋多巴100mg③卡比多巴25mg,左旋多巴50mg④卡比多巴50mg,左旋多巴100mg
【贮藏】避光、密封,于干燥处保存。