炔雌醚的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】炔雌醇环戊醚,CCE, Estrovis

【药物概述】本品为作用较强的合成口服长效雌激素,活性为炔雌醇的4倍。代谢物与葡萄糖醛酸结合,缓慢从尿中排泄。作用可维持一个月以上。

【药动学】本品口服吸收迅速,进入血液后贮存于体内脂肪组织中并缓慢释放。经代谢为炔雌醇而生效,我国妇女口服炔雌醚3.0mg,血浆炔雌醇达峰时间2~3h,血药峰值约1μg/ml,第5天时约0.2μg/ml,作用可维持30天以上。主要经肝脏代谢。

【作用与功效】主要用于绝经期综合征、退乳等。与孕激素合用可作为口服长效避孕药。

【用法与用量】口服。用于绝经期综合征,每天0.025mg,或每周1次,每次0.1~0.2mg;退乳,于分娩后6小时内1次口服4mg,必要时隔4~6天再服4mg;对已哺乳者,每次4mg,2天后重复1次。

【药物相互作用】

三环类抗抑郁药:炔雌醚使三环类抗抑郁药疗效降低,并出现毒性反应症状,如嗜睡、低血压、静坐不能。

抗凝血药:炔雌醚可降低抗凝血药(如华法林)的有效性。

【禁忌证】肝、肾病患者忌用。

【不良反应】头痛、眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、乳房胀痛、白带增多等。作为女用长效口服避孕药成分,不良反应似炔雌醇。

由于用量较大,反应程度较重、较长。

【用药指导】

1.为了避免或减轻不良反应,可以在午后服药,如夜班工作者则在下班用餐后服药,可以利用睡眠抑制胃肠道反应。停用时,应口服短效避孕片1~2个周期,以防月经紊乱。

2.长效口服避孕药对月经周期、经期、月经量影响不大,一般不需处理。如连续闭经2个周期,首先应该排除妊娠。

【药物评价】1956年 Pincus等首先在临床应用人工合成甾体激素避孕,揭开了性激素在避孕中应用的序幕。我国自1963年起开始使用,以女用口服雌、孕激素的复合制剂避孕药应用最广。此外,抗孕激素类药物在避孕中应用也已受到重视。长效避孕药多为孕激素与长效雌激素配伍或通过剂型改变而达到长效避孕的目的。现常用品种有:复方炔诺孕酮二号片、复方炔雌醚片、复方次甲氯地孕酮片、复方甲孕环酯片、复方己酸羟孕酮注射液、复方庚诺酮注射液。

1997年大规模的流行病学资料综合分析了女用甾体激素避孕药的实际有益作用及与多种恶性肿瘤、感染性疾病和生命质量的关系并作出以下评价。①对女性生殖系统的良性肿瘤如子宫肌瘤和乳腺病有抑制作用。对子宫内膜腺癌和卵巢癌有抑制预防作用。对肝癌、宫颈癌和乳腺癌的影响尚无定论。与呼吸、消化和泌尿系统肿瘤的发生无关联。②中风:在育龄妇女中是一种发病极少的疾病,小于35岁者使用口服避孕药不增加中风危险性,但有吸烟、高血压、糖尿病史者则危险性增加。③心肌梗死:健康育龄妇女无主要心血管致病因素(吸烟、高血压、高血脂、糖尿病),不增加心肌梗死危险性。临床研究显示避孕效果好,仅次于完全禁欲。

【制剂与规格】片剂:①0.025mg;②4mg。常与多种孕激素组成女用口服长效避孕片。

【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存。

关键字：  炔雌醚