西达本胺要吃几个疗程(西达本胺乳腺癌适应症)
2022-11-20 23:19:30
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组蛋白去乙酰化酶（HDAC）为表观遗传调控重要酶家族，通过开发HDAC抑制剂，可在染色质结构水平上对肿瘤起到治疗效果。河北医科大学第二医院血液内科蔡圣鑫
西达本胺是一个中国原创的新型口服亚型选择性HDAC抑制剂，对HDAC1、2、3、10亚型具有选择性抑制作用。 西达本胺通过对特定HDAC亚型的抑制及由此产生的染色质重构与基因转录调控作用（即表观遗传调控作用），抑制淋巴及血液肿瘤的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡；诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用及抑制肿瘤病理组织的炎症反应，不仅能直接贡献于对T淋巴瘤中循环肿瘤细胞及局部病灶产生疗效作用，同时也可能应用于诱导和增强针对其他类型肿瘤的抗肿瘤细胞免疫的整体调节活性。
西达本胺的主要靶标是针对着与肿瘤发生和发展高度相关的第Ⅰ大类 HDAC 亚型。相关研究表明，西达本胺具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等功能，除此以外，在恢复耐药肿瘤细胞对诸如铂类、紫杉醇及拓扑异构酶II抑制剂类药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面也发挥潜在抗肿瘤作用。
目前，西达本胺与化疗药物联合治疗肺癌的临床研究及其他多项肿瘤临床研究正在进行中。西达本胺也是中国首个获美国 FDA 核准在美国进行临床研究的中国原创化学新药，已完成美国I期临床试验研究。西达本胺有望成为治疗外周T细胞淋巴瘤的最佳药品。