托吡酯的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】妥泰。

【药物概述】本品为一种由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,其抗惊厥作用表现为多重机制,包括以下几点。①选择性阻断电压依赖的钠通道,以限制持续的反复放电②增强氨基丁酸的神经抑制作用。③阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用本品的多重作用机制使其对癫痫的多种发作类型有效,且不易产生耐药性。

【药动学】本品口服吸收迅速而完全、单次口服本品100mg后,2~3h达血药浓度峰值约1.5ug/ml,在100~400mg范围内,其血药浓度与口服药物剂量呈直线相关,达峰时间长短也与口服剂量有关。

生物利用度为75%~80%,食物不影响其吸收本品的蛋白结合率为13%~17%,约口服剂量的20%在体内代谢,与肝酶诱导剂合用时,约50%的药物被代谢。主要经肾脏排泄(约80%)半衰期18~23h,肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除本品。

【作用与功效】用于成人及2岁以上儿童癫痫发作的辅助治疗,包括癫痫单纯部分性发作、复杂部分性发作全身强直阵挛发作,Lnnox-Gastart综合征及est综合征(婴儿痉挛症)

【用法与用量】口服给药作为添加治疗,起始剂量为每日1~3mg/kg(也可每日25mg),每隔1~2周增加一次剂量,一次增量1-3mg/kg,每日服药2次,直至症状控制良好,每日总量为59mg/kg,分2次服用。

【药物相互作用】

在其他抗癫痫药(苯妥英、磷苯妥英、卡马西平、丙戊酸、扑米酮、苯巴比妥)基础上加用本品,一般不会改变它们的稳态血药浓度;但个别情况下,在苯妥英基础上加用本可升高苯妥英的血药浓度。此外,苯妥英及卡马西平可降低本品的血药浓度,在苯妥英或卡马西平增减剂量和停药时,需注意调整本品剂量。

一本品可降低地高辛的血药浓度,在加用或停药本品时应注意监测地高辛的血药浓度。

与乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺、多佐胺联用会增加发生尿石症的危险。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】

1.精神神经系统可有头晕、头痛、疲嗜睡、感觉异常、共济失调、语言障碍、注意力障碍、意识模糊、情绪不稳、抑郁、焦虑、失眠,不良反应的发生与用药剂量无关。

2.消化系统可有恶心、食欲减退、味觉异常。

3.眼可有复视、眼球震颤、视觉异常也有引起假性近视及继发性闭角型青光眼的报道。

4.其他有肾结石、体重减轻的报道。也有引起血栓栓塞的尒案报道,但其与药物的相关性尚不明确。

【用药指导】

1.不宜与其他中枢神经系统抑制药同时服用。

2.本品片剂须整片吞服,不宜碾碎或嚼服。

3.某些患者,尤其是伴有潜在肾病因素的患者,有增加肾结石形成的危险,大量饮水可减少其发生。

4.停药应逐渐减量以避免出现癫痫发作。

5.本品可导致嗜睡或眩晕。

【制剂与规格】片剂:25mg,50mg,100mg。胶囊剂:100mg,300mg, 400mg.

【贮藏】避光、干燥、室温密闭保存。

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