地塞米松的作用和疗效，适应症_副作用和不良反应
【商品名或别名】氟美松,利美达松,得沙美松,意可贴,思诺迪清, Limethason, surodex,XM
【药物概述】本品抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留作用更小,可肌内注射或静脉滴注。
【药动学】血浆蛋白结合率低,生物t1/2约190min,组织t1/2约为3d。肌注地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松,分别于1h或8h达血浆高峰浓度。65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活性代谢产物。
【作用与功效】主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。用于严重的细菌感染和严重的过敏性疾病、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤的治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
【用法与用量】
1.口服:每天0.75~6mg分2~4次服用。维持剂量每天0.5~0.75mgo
2.肌内注射(醋酸地塞米松注射液):每次8~16mg,间隔2~3周1次。
3.静脉给药(地塞米松磷酸钠注射液):每次2~20mg,或遵医嘱。
4.关节腔内注射:每次0.8~4mg,剂量视关节腔大小而定。
5.鞘内注射:每次5~10mg,间隔1~3周注射1次。
6.吸入给药:用于过敏性鼻炎,用1.7%~2.3%气雾剂喷雾吸人,每日2~4次。
7.经眼给药
(1)滴眼:外眼炎症可采用0.001%浓度,每次1~2滴,每天4~5次;内眼炎症以及手术后,药物浓度可增加至0.1%,每天4~5次。
(2)涂眼:用0.05%的眼膏,每天2~3次。
(3)玻璃体内注射:每次用地塞米松磷酸钠0.4mg
8.局部给药:用醋酸地塞米松软膏涂搽患处,每天2~3次。
【药物相互作用】
制酸药可降低本品的吸收。
一氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能,加速本品的代谢,使前者半衰期缩短。
一非甾体抗炎镇痛药可加强氢化可的松的致溃疡作用。
可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
一与蛋白同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
三环类抗抑郁药可使氢化可的松引起的精神症状加重。
与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
甲状腺激素可使本品的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与氢化可的松合用时,应适当调整后者的剂量。
与避孕药或雌激素制剂合用,可加强氢化可的松的治疗作用和不良反应。
强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
+与麻黄碱合用,可增强氢化可的松的代谢清除。
与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
一氢化可的松可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
本品可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
本品与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【禁忌证】严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染,癫痫、角膜溃疡等患者禁用。
心脏病或急性心力衰竭患者、糖尿病患者、憩室炎、情绪不稳定或有精神病倾向患者、青光眼、眼单纯疱疹、高脂血症、高血压、甲状腺功能减退症、重症肌无力、骨质疏松、胃炎和食管炎、肾功能损害或结石、儿童、孕妇及哺乳妇女慎用。
【不良反应】地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔、儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状:欣快感、激动谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
【用药指导】地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖而且可导致皮炎甚至各种疾病。
1.较大量服用,易引起糖尿及类库欣综合征。
2.长期服用,较易引起精神症状及精神病,有癔病史及精神病史者最好不用。
3.溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后患者忌用或慎用。
【药物评价】地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16位引入甲基;9a氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16a甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为.75:5,生物半衰期为36~54h,为长效糖皮质激素。
【制剂与规格】片剂:0.75mg注射液:①.5ml:2.5mg;②1ml:5mg;③5ml:25mg软膏:0.05%。粉针剂:①1ml:1mg;②1ml:2mg;③1ml:5mg.滴眼液:5ml:1.25mg
【贮藏】避光,密闭保存。