金刚烷胺的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】三环癸烷胺,盐酸金刚烷胺, Amantadinumla
【药物概述】本品治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与其促进纹状体内多巴胺的合成及释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物试验亦证明,使用本品后动物脑内的多巴胺释放增加。
本品还可抗RNA病毒,其作用机制尚不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞,如果病毒已穿透宿主细胞,还能阻病毒的脱壳和释放核酸,干扰病毒的早期复制。在组织培养中,本品能防止黏液病毒、副黏液病毒和披膜病毒的感染,对体外弹状病毒( Rhabdovirus)也有效,然而在临床应用中本品仅对A型流感病毒有作用。
【药动学】本品口服后在胃肠道吸收迅速而完全,2~4h后达血药浓度峰值约0.3μg/ml,每日服药者在2~3日内可达稳态浓度(0.2~0.9ug/ml)。本品可分布于唾液、鼻腔分泌液中。组织中(尤其是肺内)的含量高于血浆的含量,可通过胎盘及血脑脊液屏障(脑脊液的药物浓度为血浆浓度的6%)本品在体内降解代谢的量极少,主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被重吸收。有肾功能障碍者易致药物蓄积中毒。血液透析仅可从血中清除少量药物(约4%)。
【作用与功效】用于预防或治疗亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。
【用法与用量】口服给药。2岁及以上,每日4~8mg/kg(最多不超过150mg/d)。分1~2次服用,连用3~5日,最多10日。
【药物相互作用】
土噻嗪类:与金刚胺联用是成功的,但个别患者发现两药联用时血药浓度升高50%,易发生中毒。
单胺氧化酶抑制剂:与金刚胺联用时个别患者血压升高。
抗精神病药,中枢兴奋药:与金刚胺联用时机体兴奋性增强,使精神疾病易于发作。
+抗生素:与金刚胺联用可提高抗感染疗效。
抗胆碱药,抗组胺药:与金刚烷胺联用易发生神经精神性并发症,需要并用时两药均需减量
一其他:中枢神经系统兴奋药,抗癫痫药、抗胃溃疡药、抗心力衰竭药、抗帕金森病药均不宜与金刚胺联用,可能发生不良反应。
【禁忌证】
1.对本品过敏者
2.1岁以下儿童。
【不良反应】
1.较常见的有本品的抗胆碱作用可导致幻觉、精神紊乱,老年患者更易发生;中枢神经系统受刺激或中毒可引起情绪或其他精神改变。
2.较少见的有①排尿困难(亦由抗胆碱作用所致),以老年人居多。②晕厥,常继发于直立性低血压。
3.极少见的有言语不清、不能控制的眼球运动等,多为中枢神经兴奋过度或中毒的表现,严重者可致脑动脉硬化;还可引起白细胞和(或)中性粒细胞减少,导致咽喉炎及发热
4.持续存在或比较顽固的有注意力不能集中、头晕或眩晕、易激动、食欲缺乏、恶心、神经质、皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑、睡眠障碍或恶梦(中枢神经系统受刺激或中毒)等常见;视物模糊、便秘、口鼻喉干燥、头痛、皮疹、疲劳、乏力、呕吐等少见或极少见
5.长期治疗中,常见的不良反应有足部或下肢肿胀、不能解释的呼吸短促,充血性心力衰竭等(可表现为体重迅速增加)。
用药指导
1.本品不宜与糖皮质激素合用。
2.本品不受食物的影响,因此空腹或与食物同时服用均可。
3.每日服药1次或2次时,可能消除或减轻眩晕、失眠及恶心等不良反应。
4.服药后不宜突然停药,应逐渐减量,否则可使帕金森病情恶化。
5.对每日用量超过200mg者,应严密观察,防止发生不良反应或中毒。注意监测生命体征(血压、脉搏、呼吸及体温),特别是在增加剂量后的数日内。
6.本品过量中毒时可表现为严重的情绪或其他精神改变、严重的睡眠障碍或恶梦,还可出现排尿困难、心律失常、低血压。严重者出现昏迷及惊厥、甚至死亡。
7.因本品过量尚无特殊的解毒药,故过量时只能给予对症与支持治疗。
10.慎用①有反复发作的湿疹样皮疹病史者。②末梢性水肿患者。③充血性心力衰竭患者。④肾功能障碍者。⑤有痫病史者(可诱发或加重癫痫发作)。⑥肝脏疾病患者。⑦闭角型青光眼患者(国外资料)。
【制剂与规格】片剂:100mg盐酸金刚烷胺片剂:100mg胶囊剂:100mg。盐酸金刚烷胺胶囊剂:100mg糖浆剂:1ml:
.100mg。盐酸金刚烷胺糖浆剂:60ml:300mg
贮藏】遮光,密闭保存