潘立酮的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【药理功效与作用】系苯并咪唑衍生物,为较强的外周多巴胺受体拮抗药可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体,具有增强胃肠运动的作用.能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和卜二指肠运动,增进贲门括约肌紧张性,促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度,可有效地抑制恶心、呕吐的发生,防止胆汁反流,其镇吐作用较甲氧氯普胺强;同时还能增强食管蠕动和食管下端括约肌张力,防止胃食管反流.但对结肠的作用较弱,且不影响胃运动和分泌功能.可消除阿扑吗啡引起的胃排空缓慢.用于胃排空缓慢、胃食管反流、食管炎引起的消化不良症、上腹胀闷、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐及口中带有或不带有胃内容物反流的胃烧灼感;对功能性、气质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗引起的恶心、呕吐均有效.对多巴胺受体激动药(如左旋多巴,溴隐亭)用于治疗"帕金森病"引起的呕吐有特效,但对手术后或由于麻醉、化疗引起的呕吐无效.
口服或直肠给药吸收迅速,tamx分别为15~30min和1h,但生物利用度较低.胃肠局部药物浓度较高,不易透过血脑屏障.血浆蛋白结合率为92%~93%,主要在肝代谢成无活性的代谢产物随胆汁排出体外.t1/2为7~8h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次0.3ng/kg,每日3次,饭前15~30min服用,必要时可于睡前加服1次;直肠给药,每次0.5~1mg/kg,每日24次.成人剂量:口服,每次10mg,每日3次,饭前15~3min服用,必要时可于睡前加服1次;直肠给药,每次60mg,每日2~4次.
【注意事项、副作用与危害】①机械性肠梗阻、嗜铬细胞瘤、胃肠道岀血患者禁用②<1岁儿童慎用.③偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠等症状,亦可见流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系反应.④偶见口千、便秘、腹泻、瞬时性轻度腹部痉挛性疼痛.⑤可见血清泌乳素水平升高,但停药后可恢复正常.⑥亦可见过性皮肤瘙痒、皮疹等症状.⑦可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴等药物的吸收.⑧不宜与甲氧氯普胺联用.⑨可减少地高辛的吸收.⑩可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低,不可与普鲁卡因、链霉素合用.⑩不能和抗胆碱药同服,两者拮抗作用.⑩组胺H2受体拮抗药可改变胃内pIⅠ,使本品吸收减少.③和氨茶碱合用,可使氨荼碱的第一峰岀现提前2h,第二峰延后2h,氨茶碱的血药浓度峰值下降,维持有效血药浓度的时间延长,两药联用时应调整氨茶碱剂量和间隔时间.⑩锂剂、地西泮与本品联用时可发生锥体外系反应,不可联用.⑤不宜与胃蛋白酶等助消化纺及硫酸铝、胶体枸橼酸铋钾等含铝盐、铋盐的药物合用.
【制剂规格】片剂:10mg;滴剂:1%;混悬剂:0.1%;栓剂:10mg,30mg