苦杏仁的作用与功效_苦杏仁的药理作用与临床应用

【别名】北杏仁，杏核仁，杏仁，木落子，杏梅仁。

【性味】苦，微温；有小毒。

【作用功效】降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽气喘，胸满痰多，肠燥便秘。

【药理作用】

1.对呼吸系统作用苦杏仁具有缓解支气管平滑肌痉挛的作用。苦杏仁含有苦杏仁苷及苦杏仁酶，苦杏仁苷含量约3.0%。苦杏仁苷具有镇咳平喘祛痰作用。作用机理为苦杏仁苷能被苦杏仁酶水解，所产生的氢氰酸和苯甲醛对呼吸中枢有抑制作用，能使呼吸加深，咳嗽减轻，痰易咳出。也可能是由于低浓度的氢氰酸抑制颈动脉体和主动脉体的氧化代谢，致反射呼吸加深，使痰易于排出。苦杏仁苷可有效缓解博来素诱导的大鼠肺纤维化形成，其作用机制可能是通过抑制I、Ⅱ胶原的形成。

2.抗炎、镇痛作用小鼠热板法和醋酸扭体法实验表明，苦杏仁苷有镇痛作用且无耐受性。身体依赖性实验表明，苦杏仁苷是不同于吗啡的镇痛剂。小鼠给予苦杏仁苷后无竖尾反应及烯丙吗啡诱发的跳跃反应。苦杏仁脱脂水提取物能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应和大鼠棉球肉芽肿的形成。苦杏仁苷口服有抗炎作用，静注则无活性，对二甲苯及巴豆油所致炎症无抗炎活性。

3.对免疫功能的影响―通过给小鼠肌肉注射不同剂量的苦杏仁苷后，分离其脾细胞进行NK活性测定，实验表明，每只3mg、5mg剂量组能明显促进小鼠NK细胞的活性。同时取其脾脏制成脾细胞悬液，进行T淋巴细胞转化实验， 观察到苦杏仁苷虽不能直接刺激小鼠体内脾细胞的增殖， 却能促进PHA刺激T淋巴细胞的转化增殖，每只1.5mg和每只3mg与对照组比较有显著性差异。

研究表明，苦杏仁苷高剂量组可极显著降低大鼠胃蛋白酶活性，抑制佐剂性关节炎原发病变的足肿胀度，减轻继发病变的肿胀率，提高小鼠的廓清指数和吞噬指数(P<0.01)；苦杏仁苷中剂量组可显著降低大鼠胃蛋白酶活性，提高小鼠廓清指数(P<0.05)，极显著降低佐剂性关节炎原发和继发病变的肿胀度、肿胀率(P<0.01)；各剂量组的苦杏仁苷对大鼠胃液酸度无明显影响作用(P>0.05)。显示苦杏仁苷能抑制佐剂性炎症，增强巨噬细胞的吞噬功能，具有调节免疫功能的作用。苦杏仁苷(每只每日3mg)对其吞噬功能也有非常明显的促进作用， 同一剂量， 同一实验动物， 以Ag-NOR法又显示出苦杏仁苷对肝枯否细胞Y-DNA活化有非常明显的促进作用。苦杏仁苷有促进人血T淋巴细胞PCC增殖的作用， 可缩短细胞分裂周期，对辐射损伤应急生物剂量估算有重要的应用价值。

4.抗肿瘤作用苦杏仁所含的苦杏仁苷及其水解生成的氢氰酸和苯甲醛对癌细胞呈现协同性杀伤作用。另外苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白被膜，使体内白细胞更易接近癌细胞，并吞噬癌细胞。苦杏仁热水提取物粗制剂对人子宫颈癌JTC-26株的抑制率为50%~70%， 给小鼠自由摄食苦杏仁，可抑制艾氏腹水癌的生长，并使生存期延长。给小鼠口服或腹腔注射苦杏仁提取物，对Sio、肝癌实体瘤的抑制率达60%以上， 苦杏仁苷还能显著延长接种W 256肉瘤大鼠的生存时间。苦杏仁苷也可用于晚期癌症患者，可缓解疼痛并能抑制癌性胸水。

有人以小鼠细胞SCE和微核率为指标评价杏仁对抗肿瘤药环磷酰胺和遗传毒物3-甲基胆蒽诱变性的抑制效应，发现中药杏仁无致突变性，对上述两种强诱变剂均有抑制作用。结果表明，杏仁对突变具有一定的防护作用。利用苦杏仁苷在水解后对HT1376膀胱癌细胞的细胞毒作用，把它作为前体药，在有膀胱癌相关单克隆抗体结合葡萄糖苷酶的复合体存在的条件下，与HT376共孵育，可以提高苦杏仁苷的细胞毒性和特异性，预示抗体靶向酶解前体药物疗法比非靶向治疗更有效，并且在杀死癌细胞的同时不会出现化疗后的系统毒性。

5.对人肾成纤维细胞的影响苦杏仁苷在预防及逆转肾间质纤维化中起重要作用。采用ELISA法、四甲基偶氮唑蓝(MTT) 法、流式细胞仪、免疫组织化学法检测苦杏仁苷对人肾成纤维细胞(KFB) 分泌的Ⅰ型胶原酶活性， 人KFB增殖、凋亡， Ⅰ型胶原表达的影响。结果显示， 苦杏仁苷在最佳浓度范围和作用时间内能够提高人胎KFB分泌的Ⅰ型胶原酶活性， 抑制人胎KFB增殖和Ⅰ型胶原的表达， 促进人胎KFB凋亡。苦杏仁苷对肾脏成纤维细胞增殖有抑制作用， 并呈一定剂量依赖性， 以100mg/L苦杏仁苷抑制作用最强。

6.抗肝纤维化作用苦杏仁苷在治疗兔血吸虫病性肝纤维化和四氯化碳致大鼠肝纤维化时都显示出明显的疗效，其作用机理与增加肝血流量，提高胶原酶活性，促进Ⅰ、Ⅲ和IV型胶原的降解，以及通过影响Ⅳ型胶原和板层素的代谢干扰血窦毛细血管化的形成有关。并进一步用['H]胸腺嘧啶核苷掺入法和[3H]脯氨酸掺入法研究苦杏仁苷对体外培养的大鼠肝贮脂细胞增殖和产生胶原的影响，结果表明，苦杏仁苷可抑制活化的贮脂细胞增殖， 以10*mol/L浓度最明显， 抑制率达25%， 培养液和细胞内胶原产生的抑制率分别为24.2%和26.8%，此结果在一定程度上反映了苦杏仁苷抗肝纤维化的细胞生物学机理。苦杏仁苷对大鼠肝星状细胞HSC-6增殖和凋亡有调控作用。其作用机制可能是通过诱导或上调凋亡基因Bax的过度表达， 使细胞提前进入凋亡程序阶段， 最终使活化的HSC-T 6发生细胞凋亡， 从而起到抗肝纤维化的作用。

7.对消化系统的作用苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药， 发现它能抑制AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高， 并能抑制优球蛋白溶解时间的延长。在病理学上，杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生，但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。杏仁脂肪油在肠内还起润滑性通便作用。

近年来研究发现，苦杏仁苷具有较好的抗溃疡、防治胃炎及慢性萎缩性胃炎的作用。苦杏仁苷能够抑制小鼠束缚-冷冻应激性胃溃疡，促进大鼠醋酸烧灼溃疡愈合，减少幽门结扎所致胃溃疡的溃疡面积，降低胃蛋白酶活性。另一项研究采用牛胆汁与甘油混合液灌服大鼠10周造成慢性胃炎模型、2%水杨酸钠溶液灌服大鼠8周造成慢性萎缩性胃炎模型，并于两模型造模同时给予苦杏仁苷作为预防给药。实验结束后摘取全胃，做病理切片检查，同时收集胃液，测定胃游离酸浓度及胃蛋白酶活力。结果显示，苦杏仁苷组与模型对照组比较，病理形态学有改善，炎细胞浸润程度减轻，腺体排列紧密，并可抑制胃蛋白酶活力。8.抗微生物、寄生虫作用苦杏仁油体外实验对蛔虫、蚯蚓、蛲虫、钩虫等有杀死作用，并能抑制伤寒、副伤寒杆菌。临床应用亦表明，其对蛔虫、蛲虫、钩虫均有作用。

9.美容作用苦杏仁中所含的脂肪油可使皮肤角质层软化，润燥护肤，有保护神经末梢血管和组织器官的作用，并可抑杀细菌。此外，被酶水解所生成的氢氰酸能够抑制体内的活性酶酪氨酸酶，消除色素沉着、雀斑、黑斑等。

10.抗风湿关节炎作用苦杏仁苷对Ⅱ型胶原诱导的大鼠关节炎有治疗作用，其作用机制是通过抑制TNF-心、sICAM-1水平表达。苦杏仁水煎液对佐剂性关节炎大鼠有治疗作用。

11.抗动脉粥样硬化作用苦杏仁苷可降低载脂蛋白E基因敲除小鼠血清中TC、TG和LDL-C， 其作用机制可能是通过诱导人叉头型基因P3阳性的调节性T细胞，增强巨噬细胞的吞噬作用，进而促进板块部位细胞的凋亡以减少斑块面积和斑块覆盖率，提高有效管腔面积，同时能抑制代偿性管腔增大。12.其他作用杏仁煎剂给猫静注可产生明显持久的降压作用。本品尚能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量。苦杏仁苷可特异性地抑制链脲佐菌素所致血糖升高，作用强度与血液中苦杏仁苷浓度有关。苦杏仁苷还具有抗凝血作用。苦杏仁苷能在一定程度上延长肾移植大鼠的存活时间。一定浓度的苦杏仁苷对IL-13诱导的大鼠椎间盘软骨终板细胞退变起抑制作用。

【临床应用】

1.慢性支气管炎取带皮苦杏仁与等量冰糖研碎混合，制成杏仁糖。早晚各服9g，10天为1疗程。治疗124例，基本痊愈23例，显效66例，好转31例，无效4例，总有效率为96.8%。

2.蛲虫病连皮杏仁30粒，研泥，加入沸水中浸泡，文火煎成浓液，用药棉浸湿后塞入肛门内，次晨取出，治50余例，80%取得满意疗效。

3.癌性胸水苦杏仁苷(胶囊口服，每日1~3次，每次0.2~0.6g)治疗晚期癌症病人取得一定疗效，对控制癌性胸水有显著效果。治疗5例，胸水消退1例，部分消退2例，控制2例，同时症状缓解。4.小儿外感咳嗽用杏金汤(杏仁、金佛草、苏子、半夏、焦楂曲、枳壳各10g)水煎服，治疗198例，痊愈24例，显效56例，有效102例，无效16例，总有效率91.9%。

5.老年糜烂性胃炎口服苦杏仁苷0.5g，1次/日，治疗老年糜烂性胃炎患者60例，总有效率为84.32%。

【毒副作用】大剂量口服易产生中毒。中毒机理主要是苦杏仁苷经胃酸或所含苦杏仁酶的作用分解为氢氰酸和苯甲醛。氢氰酸很容易与线粒体中的细胞色素氧化酶的三价铁起反应，形成细胞色素氧化酶一氰复合物，从而使细胞的呼吸受到抑制，使组织窒息，导致死亡。

杏仁苷的LD50：小鼠静注为25g/kg， 大鼠静注为25g/kg， 腹腔注射为8g/kg。小鼠口服为0.6g/kg。MTD小鼠、兔、犬静注和肌注均为3g/kg； 口服均为0.075g/kg。人口服苦杏仁55枚(约60g) 可致死。

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