苯甲酸加匹林乙酯的功效与作用、副作用与危害、用法用量

[药理功效和作用]是活性霉酚酸(MPA)的前体。它是从青霉菌培养基中提取的免疫抑制成分，也是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）的抑制剂，次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶是合成上嘌呤核苷酸所必需的，尤其是淋巴细胞所需的鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。体内快速水解成霉酚酸，对淋巴细胞选择性高，强烈抑制淋巴细胞的合成和增殖；它还能诱导淋巴细胞凋亡，抑制一氧化氮的合成。可用于预防和治疗异基因器官移植引起的急性排斥反应和移植物抗宿主反应。还可用于狼疮性肾炎、原发性血管炎引起的肾损害、难治性肾病综合征、对其他免疫抑制药物不耐受或疗效差或器官损伤严重的结缔组织病等自身免疫性疾病。

口服吸收迅速，t约为ih。吸收后，在体内迅速水解成活性代谢物霉酚酸。食物不影响本品的吸收，但可降低其活性代谢物的最大血浆浓度。霉酚酸的血浆蛋白结合率约为97%，结合活性霉酚酸葡萄糖醛酸苷的总蛋白主要通过肾脏通过尿液排出，少量通过粪便排出。麦考酚酸的tmax为16~18h。

【用法及用量】儿童剂量：口服，自身免疫性疾病，2-6岁，0.5g/d；7~12岁，1.0g/d；13~16岁为1.5g/d；空腹时同样服用。器官移植，30ng/（kg·d），服用两次，或每次600mg/m2，每日2次。成人剂量：套装，自身免疫性疾病，每次0.75~1.0g，每日两次，维持量为每次0.25~0.5g，每日两次。器官移植，每次75~1.0g，每日两次。

【注意事项、副作用和危害】①霉酚酸过敏患者禁用。②严重活动性消化系统疾病、骨髓移植、次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸激酶基因缺陷、严重肝肾功能不全、严重心功能不全等患者应慎用。③应与环孢素、肾上腺皮质激素合用。④不宜与硫唑嘌呤合用。⑤因使用本品导致白细胞<3.0×10/L时，应减半或停药，白细胞<2.0×103/L时，应停药。

⑥丙氨酸转氨酶升高不超过正常值的3倍，且不伴有黄疸，可继续使用。但是我们应该跟进观察，如果不恢复，就必须停止。④本品起效时间长，一般为3~6个月，为判断药物疗效，宜按规定剂量服用3个月，加之本品价格较高，不能作为CTD的首选免疫制剂。服药期间1~3个月定期监测血象和肝功能。9可见白细胞减少和血小板减少。肾移植和心脏移植患者常发生败血症。主治高血压多见，心律失常、心包积液、心力衰竭等。①头痛、震颤、失眠、头晕、焦虑等。主治肾移植患者常出现血糖升高，心脏移植患者可能出现高胆固醇、高血糖、低钾血症等。③恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、便秘和罕见的胃肠穿孔。主治肾移植患者容易出现尿路感染、血尿和肾小管坏死，心脏移植患者可能会出现血清肌酐和血尿素氮升高。肾移植患者经常出现呼吸困难和咽炎，增加了癌变和感染的可能性。③与抗酸剂及含镁、铝等铁类药物合用可降低本品的吸收，注意不要与硫唑嘌呤合用。注意防止器官排斥，应在器官移植后尽早服用，第一剂应在器官移植后72小时内服用。4.服药期间避免暴露在阳光下或紫外线下。

【制剂规格】片剂：500mg；胶囊：250毫克，500毫克。

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