巴豆的作用与功效_巴豆的药理作用与临床应用
【别名】巴果，巴仁，毒鱼子。
【性味】辛，热；有大毒。
【作用功效】峻下冷积，逐水退肿，豁痰利咽；外用蚀疮。用于寒积便秘，乳食停滞，下腹水肿，二便不通，喉风，喉痹；外用蚀疮，用于恶疮疥癣、疣痣。
【药理作用】
1.对消化道的作用巴豆油口服，能产生口腔、咽及胃部灼热感，并有催吐作用。10%巴豆油1.5mL/kg经胃管注入狗胃内致呕吐，切除双膈上迷走神经后胃肠电活动消失，呕吐率为之前的31%，提示迷走神经在其中起重要作用。巴豆水解液、巴豆油或巴豆霜小鼠灌胃，可促进炭末的肠推进。巴豆霜有促进肠套叠的还纳作用。离体家兔回肠试验，可显著增加回肠的收缩幅度。巴豆油到肠内水解后释放出巴豆酸，刺激肠黏膜，可导致炎症反应，于30分钟至3小时内产生剧烈腹泻、腹痛和里急后重。巴豆油还能促进胆汁和胰液的分泌。实验报道，巴豆油由第1日每只0.25mg增至第10日每只2mg给小鼠灌胃，可诱导小肠组织中蛋白异常表达，从而增强胃肠运动。
2.对免疫功能的影响巴豆霜灌胃，可明显减少小鼠炭末廓清率、胸腺重量，抑制巨噬细胞的吞噬功能。
3.抗病原微生物作用巴豆煎剂对金黄色葡萄球菌、流感杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌均有一定抗菌作用。琼脂绝对浓度法显示，巴豆油在1：40稀释浓度下只对金黄色葡萄球菌有抗菌活性。巴豆油制剂能降低感染流行性乙型脑炎病毒小鼠死亡率，并延长存活时间。巴豆油在体外实验条件下具有抗结核分枝杆菌标准菌株和耐多药RFP和IN H菌株的作用， 且不会使结核分枝杆菌株产生耐药性。巴豆浸出液能杀灭血吸虫的中间寄主钉螺和姜片虫的中间寄主扁卷螺。此外，对田螺、鱼虾、蚯蚓等亦有毒杀作用。巴豆酒浸后的水煎液对实验性鼠疟有抑制作用。
4.抗肿瘤作用巴豆提取物对小鼠肉瘤S180实体型和Si80腹水型、小鼠宫颈癌U4实体型和Uy4腹水型以及艾氏腹水癌皆有明显抑制作用。巴豆油乳剂作大鼠移植性皮肤癌内注射，能引起瘤体退化，并延缓皮肤癌的发展。巴豆油试管内有杀癌细胞作用，巴豆醇二酯对小鼠淋巴细胞性白血病P-388有一定的抑制作用。巴豆水提液4mg/mL或0.5~8g/L范围内处理白血病HL6o细胞，可使细胞向正常方向分化。用巴豆生物碱处理人胃癌SGC-7901细胞， 能有效逆转胃蛋白酶原活性， 部分抑制肿瘤标志酶β-葡萄糖醛酸酶的表达， 并能明显降低有促进细胞转化和抑制细胞凋亡的突变型p 53蛋白的表达， 对胃癌细胞SGC-7901表型有逆转作用。巴豆生物碱可以通过时间依赖性和剂量依赖性方式，促使卵巢癌细胞HO-8910G2/M期阻滞和抑制细胞有丝分裂，从而诱导人HO-8910细胞凋亡。
5.促肿瘤发生作用巴豆油、巴豆树脂、巴豆醇酯类均有弱的致肿瘤活性，且能促进某些化学致癌剂的致癌作用。巴豆油每次0.1mL，每周3次，连续4周接种于小鼠宫颈部，对接种人巨细胞病毒诱发宫颈癌的作用有促进效果。大鼠腹腔注射巴豆油18mg/kg，1周2次，肝α，抑制因子3水平下降，然后部分回升， 并能诱导癌基因ODC和c-fos RNA增加。巴豆提取物体外20~40mg/L使正常人肠上皮细胞株生长缓慢或死亡， 长期使用4~40mg/L， 连续6周， 可诱导细胞增殖加快， 异倍体DNA含量增加， 促使细胞恶性转化。100%水提液灌胃孕鼠，1g/kg、5g/kg、10g/kg剂量均可诱发胚胎鼠肝内嗜多染红细胞的微核率，成年小鼠剂量在10g/kg时才诱发骨髓嗜多染红细胞的微核率。提示其可以通过胎盘屏障，致遗传物质损伤作用对胎鼠更明显。
6.对蛋白质合成的影响巴豆毒素能影响延长因子1和2与核蛋白体的相互作用，抑制氨酰基位上新肽的形成，阻碍移位反应，从而抑制蛋白质的合成。巴豆油注射给药可引起大白鼠血清甲种巨胎蛋白增加。
7.对循环和呼吸系统的作用巴豆油能通过对化学感受器的作用，反射性升高血压。巴豆油乳剂给兔静注能引起呼吸商轻度增加，血中二氧化碳浓度稍有降低。若皮下注射可加快呼吸频率，降低呼吸交换量。
8.对血液的作用巴豆毒素能溶解兔、刺猬、猪、蛇、鸡的红细胞。对牛、羊、猪、蛙红细胞有凝集作用。巴豆油中的活性成分PM A(Phorbol myristate a cet rate) 作用于血小板， 可使血小板环磷鸟苷(eG MP) 浓度增加， 是一种有效的血小板凝集剂。
9.镇痛、抗炎作用大鼠试验，极小量巴豆油口服、皮下注射或腹腔注射，均表现镇痛作用，痛阈提高。其镇痛机理可能与巴豆油的局部刺激作用有关。小鼠灌胃巴豆霜，可明显降低耳肿胀、毛细血管通透性、白细胞游走(大鼠)及对热疼痛反应，显示其有一定的抗炎作用。
10.其他作用巴豆水提物、甲醇提取物可抑制HIV-1传染性及其诱导的MT-4细胞病理学改变。巴豆油对小鼠耳及家兔声带有明显致炎作用。皮下注射巴豆油可引起肾上腺皮质激素分泌增加。对皮肤黏膜具有刺激作用，引起发红，可发展为脓疱，甚至坏死。
【临床应用】
1.骨髓炎、骨结核巴豆仁60g(纱布包好)，与猪脚一对炖至烂熟，浓缩至800mL，去巴豆仁和骨，不加盐，1日分2次空腹服，如未愈，每隔1周再服1剂。治疗骨髓炎11例，痊愈8例，好转2例，无效1例；治骨结核8例，痊愈5例，好转2例，无效1例。
2.胃癌用巴豆制剂治疗中晚期胃癌115例，缓解率为34%，稳定率为43.5%，总有效率为77.5%，能明显提高胃癌患者的存活率。
3.胆绞痛和胆道蛔虫症巴豆仁切碎装胶囊内，每次服100mg，小儿酌减，每3~4小时用药1次，至腹泻为度，每24小时不超过400mg。治疗胆绞痛100例，胆道蛔虫55例，均获满意效果。
4.疟疾巴豆霜每日0.5g，内服治疗21例，有效。
5.小儿脾疳去壳巴豆1粒，大枣1枚，将巴豆籽3/4嵌于枣内，1/4露出枣外，外敷于足三里穴，胶布固定，待局部有烧灼感即可去掉。3天1次，一般治疗2~3次。治疗32例患儿，痊愈26例，占81.3%，1例无效。
【毒副作用】巴豆有大毒，人服巴豆油1滴即出现中毒，20滴可致死。巴豆油主要含有毒性球蛋白，能溶解红血球，使局部细胞坏死，内服使消化道腐蚀出血，并损坏肾脏。外用过量能引起急性皮炎。小鼠灌胃10%巴豆霜的LD50为1535mg/kg， 40%巴豆霜的LD50为540mg/kg， 巴豆油的LD50为506mg/kg。巴豆毒素兔皮下注射的LDs 0为50~80mg/kg。巴豆油酸大鼠口服的LD50为18mg/kg； 豚鼠皮下注射的LD 50为600mg/kg，巴豆油及巴豆霜的大剂量组动物在给药后立即出现活动减少，约半小时出现死亡。个别动物死前痉跳。较小剂量组动物出现倦怠，毛蓬松，腹泻，未死者可恢复正常。
第八章温里药
凡能温里祛寒，用以治疗里寒证的药物，称为温里药，又称祛寒药。温里药药性温热，具有温中祛寒及益火助阳等作用，适用于里寒证，包括寒邪内侵，阳气受困，而见呕逆泻利、脘腹冷痛、食欲不佳等脏寒证和心肾阳虚，阴寒内生而见汗出恶寒、口鼻气冷、厥逆脉微等亡阳证。相当于现代医学的消化道疾病，如胃神经官能症、慢性胃炎、溃疡病、胃肠功能紊乱、慢性肠炎，心血管疾病如心衰、休克、缓慢性心律失常以及神经性头痛和风湿性、类风湿性关节炎，腰肌劳损，不育症等病证。本书介绍的温里药有附子、干姜、肉桂、小茴香、花椒、胡椒、荜茇、荜澄茄、高良姜、吴茱萸、丁香、八角茴香、红豆蔻、山柰、大蒜。温里药主要药理作用如下：
1.对消化系统的作用主要是健胃作用，能促进胃液分泌增加，胃酶活性增加，胃肠蠕动增强，有助于提高食欲和促进消化吸收，排出胃肠积气。部分药物尚有镇吐作用。
2.对心血管系统的作用附子、干姜等温里药有明显的强心、扩张血管、改善循环、抗缺氧、抗休克作用。这些作用是其治疗心阳衰微及亡阳证的药理学基础。
3.对神经系统的作用温里药能散寒止痛，故大部分药物皆有明显的镇痛作用。部分药物还有局部及黏膜麻醉、镇静、抗惊厥作用，其散寒功效也与神经系统功能有关，交感神经功能兴奋使产热增加，故能温里祛寒。