甲睾酮的作用和功效，适应症_副作用和副作用
【商品名或别名】甲基睾丸素,甲基睾酮,甲基睾丸酮,灰阳,Android, Testovirino
【药物概述】本品为人工合成的雄激素,是睾酮的17-α甲基衍生物,其作用与天然睾丸素相同,但口服无效本品能促进男性性器官的生长与发育,维持第二性征;能够促进蛋白质和骨质的合成,使蛋白质的分解降低;能够引起氮、钠、钾、磷的潴留,使肾分泌钙减少。本品还可对抗雌激素作用,抑制子宫内膜生长,故可用于治疗与雌激素增高有关的疾病。此外本品还能促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加,并能刺激骨髓造血功能。
【药动学】本品口服后,从胃肠道吸收,口服10mg后1~2h达血药峰浓度;半衰期约为2.5~3.5h;也可从口腔黏膜吸收,由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半,且舌下含服的疗效比口服高2倍。
【作用与功效】
1.用于治疗原发性或继发性男性性功能减低、无睾症及隐睾症。
2.妇科疾病,如子宫肌瘤、月经过多、子宫内膜异位症。
3.小儿再生障碍性贫血及老年性骨质疏松症等。
【用法与用量】
1.男性雄激素缺乏症:口服,开始时每天30~100mg,维持量每天20~60mg
2.男性性腺功能低下者激素替代治疗:口服或舌下含服,每次5mg,每天2次。
3.子宫内膜异位症:舌下含服,每次5~10mg,每天2次,连用3~6个月。
4.月经过多或子宫肌瘤:舌下含服,每次5~10mg,每天2次,每月剂量不可超过300mg
5.老年性骨质疏松症:舌下含服,每天10mg。
6.小儿再生障碍性贫血:口服,每天1~2mg/kg,分1~2
次服。
7.晚期乳腺癌:舌下含服,每次10mg,每天3次。
8.绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:口服或舌下含服,每次25mg,每天1~4次,如果治疗有反应,2~4周后,用量可减至每次25mg,每天2次。
【药物相互作用】
本品与巴比妥类药合用,可增加其肝内代谢,使作用减弱。
本品可减少甲状腺结合球蛋白,使甲状腺激素作用增强。
本品与肾上腺皮质激素合用,可加重水肿
本品与环孢素合用可增加后者的不良反应
。
一本品可增强抗凝血药(如华法林)的疗效,增加出血的危险性。
【禁忌证】
1.前列腺癌患者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
2.心、肝、肾功能不良者,前列腺肥大,高血压患者慎用。
【不良反应】
1.长期大剂量应用易致胆汁郁积性肝炎,出现黄疸、肝功能异常。
2.舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等症状。
3.女性可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱,男性可能引起睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少,应停药。
【用药指导】
1.儿童长期应用,可严重影响生长发育。
2.有过敏反应者应停药。口服后能被肝脏破坏,故以舌下含服为宜。
3.药品含服期间不要嚼口香糖、喝水或吸烟。
4.糖尿病患者应用本品,能够降低血糖,因此应减少胰岛素的剂量。
5.女性患者使用本品时,每月总量不超过300mg,以免出现男性化征象。
【药物评价】药物流产终止早期妊娠因其痛苦小、方便已被广泛应用。出血时间长是药物流产尚未解决的公认的主要问题和缺点。
有学者报道,用甲基睾丸素治疗66例顽固性药物流产后出血患者,48例用药后5~7天出血完全停止,18例阴道出血停止的时间在用药后8~10天,全组随访58例,下次月经均恢复正常。
不同类型的雄激素对脂质代谢的影响也不同。已有报道,口服不能芳香化的雄激素制剂甲基睾酮能够显著降低HDL-C水平,增加LDL-C水平。
已经证明17-烷基化睾酮口服制剂甲基睾酮、司坦唑醇具有肝毒性,已不再用于长期睾酮替代或补充治疗;而睾酮酯(口服或肌内注射)、睾酮皮肤贴剂、睾酮皮下埋植剂及舌下含剂几乎没有肝毒性。
【制剂与规格】片剂:①5mg;②10mg
【贮藏】遮光,密闭,置凉处保存。