夏天无的作用与功效_夏天无的药理作用与临床应用
【别名】夏无踪,伏地延胡索,无柄紫堇,一粒金丹。
【性味】苦、微辛,温。
【作用功效】活血止痛,舒筋活络,祛风除湿。用于中风偏瘫,头痛,跌扑损伤,风湿痹痛,腰腿疼痛。
【药理作用】
1.抗实验性脑缺血作用夏天无生物碱5.0mg/kg和7.5mg/kg均可缩小脑缺血再灌注后梗死范围,可改变神经病学症状,降低脑含水量,表明夏天无生物碱对脑缺血损伤有一定保护作用。同时,夏天无生物碱可降低一氧化氮合酶(NOS) 活性及丙二醛(MDA) 含量, 提高超氧化物歧化酶(SOD) 活性, 表明其抗脑缺血损害的作用机制与减少自由基产生、减少过量的NO产生、增强SOD抗氧化损伤作用有关。2.抗心律失常作用夏天无总生物碱具有明显的抗心律失常作用,可显著降低缺血期和复灌期心律失常的发生率及严重程度,减少心肌在缺血和复灌期发生室颤的危险性,对心肌保护作用的机理可能与其能明显延长心肌细胞不应期并能抑制心肌异常自律性,因而可能阻断兴奋折返途径有关。夏天无生物碱对氯仿诱发的小鼠室颤、肾上腺素所致的家兔心律失常、氯化钙引起的大鼠室颤和乌头碱导致的大鼠心律失常均有明显的预防或治疗作用,这些作用可能与减少交感神经冲动的发放或阻断心脏β,受体有关。
3.降血压作用夏天无对麻醉猫有明显而持久的降血压作用。夏天无总生物碱对血管平滑肌有直接扩张作用,麻醉犬静脉注射后血压下降,股动脉、冠状动脉和颈内动脉血流增加,血管阻力降低。
4.抑制血小板聚集作用夏天无总生物碱在体内、外对ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集均有明显的抑制作用,作用强度随药物剂量的增加而增强;并能够有效抑制由高切力诱导的血小板聚集,说明夏天无总生物碱是一种有效的多途径血小板抑制剂,为开发新的防治动脉血栓性疾病的药物提供了新的研究思路。
5.提高记忆力,促智作用采用双侧海马CA;区微注射喹啉酸造成大鼠学习记忆障碍模型,在造模前1周至造模后3周内,大鼠每天灌胃夏天无总生物碱0.25、0.5、1.0mg/kg。采用三等分主Y迷宫测定大鼠学习记忆能力, 并用比色法检测海马乙酰胆碱酯酶(AchE) 活性和大脑皮层乙酰胆碱(Ach) 含量的变化。结果表明,夏天无总生物碱0.5、1.0mg/kg预防给药1周,治疗给药3周后,可显著改善喹啉酸诱导的痴呆大鼠学习记忆功能障碍, 同时明显抑制模型大鼠的AchE活性, 提高大脑皮层的Ach含量, 提示夏天无总生物碱改善痴呆大鼠学习记忆障碍的作用机制可能与抑制脑AchE的活性从而提高Ach含量,增强中枢胆碱能系统的功能有关。
6.抗炎作用夏天无总生物碱对角叉菜胶和蛋清引起的大鼠足跖炎症以及大鼠皮下纸片肉芽肿增生均有较好的抑制作用,提示夏天无对炎症反应的各个环节(如炎性渗出、炎性介质释放及炎症后期肉芽组织增生等)均有影响,从而减轻了炎症反应的症状,对急慢性炎症均呈现抑制作用,具有抗炎效应。7.镇痛作用夏天无生物碱能提高小鼠热板法实验的疼痛痛阈值,显著抑制醋酸所致的小鼠扭体反应,在热板法中其镇痛效应不如吗啡,对扭体反应的抑制效果与罗痛定相当。夏天无超微粉碎提高了生物利用度,其抗镇痛作用更强。
8.镇静作用夏天无所含延胡索乙素对大脑皮层及皮层下的电活动都能抑制,尤以皮层运动区较为敏感,较大剂量能抑制防御性条件反射,使动物活动减少,与巴比妥类药物有协同作用,能对抗苯丙胺及墨西卡林的兴奋作用,故可用于因疼痛而失眠的病人,有较好的镇静和安定作用。
9.抗脑梗死作用夏天无能降低脑梗死模型大鼠的CEC数量和血清MBP的浓度, 同时能使脑梗死大鼠的脑组织病理形态学改善,起到保护脑血管内皮细胞和脑细胞的作用。同时,夏天无可促进大鼠脑梗死模型脑组织神经干细胞(NSCs) 增殖和突触素(SYN) 的表达, 增强脑梗死大鼠大脑可塑性。
10.其他作用夏天无对离体小鼠肠管呈抑制作用,对肠平滑肌、豚鼠的支气管有解痉作用,小剂量有类阿托品样作用,大剂量表现为罂粟碱样作用。本品所含的空褐磷碱可使动物产生强直性昏厥样现象,可扩张血管,消除血管收缩性反射,对肾上腺素、乙酰胆碱有对抗作用。夏天无注射液能促进损伤神经修复,其作用机制与增强损伤坐骨神经的整合素β1的表达有关。
【临床应用】
1.坐骨神经痛夏天无注射液穴位注射治疗坐骨神经痛患者48例,并随机以普鲁卡因穴位注射治疗的30例作为对照,结果治疗组痊愈8例,显效25例,好转9例,无效6例,总有效率为87.5%,对照组痊愈2例,显效5例,好转15例,无效8例,总有效率为73.3%。
2.类风湿性关节炎采用复方夏天无片(治疗组)和正清风痛宁片(对照组)治疗类风湿性关节炎患者各30例,结果在关节疼痛、关节压痛的控制方面治疗组明显优于对照组,且不良反应的发生率明显低于对照组。
3.高血压病夏天无2~4g,研末,开水冲服。或配钩藤、桑白皮、夏枯草各15g,水煎服。治疗高血压12例,近期治愈3例,显著好转9例。
4.偏瘫夏天无针剂(每毫升相当于生药0.5g),每日1次,每次2mL肌注;或口服夏天无片剂(每片含生药0.3g),每日3次,每次3~5片;或用冲剂,每日2次,每次1g(生药),治疗偏瘫有较好疗效。观察治疗偏瘫9例,治愈4例,显效好转5例,总有效率100%。
5.乳腺炎夏天无配合天葵治疗乳腺炎33例,经1~4天用药,全部治愈。
6.青少年近视眼将夏天无制成眼药水(每毫升含生药1g),在1小时内,每隔15分钟滴眼1次,连续滴眼4次后,检查视力变化,若视力未达到1.0,则在2、3日继续按上法治疗,共观察188人347只眼,治愈232只眼,治愈率为66.9%,有效107只眼,无效8只眼,总有效率为97.7%。
【毒副作用】:夏天无注射液中毒时的主要症状表现为:阵挛性惊厥,甚至强直性惊厥。夏天无注射液小鼠皮下和静脉注射的LD50分别为(24.04±0.92) g/kg和(7.63±0.33) g/kg。
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