马电子的炮制方法及原理作用功效_不同炮制方法有哪些
【常用别名】火实刻把都、番木鳖(《纲目》),苦实、马前、牛银(《求真》),伏水、马前子、番木别(《中药正别名》)。
【来源】本品为马钱科植物马钱Strychnosnux-vomica L.或云南马钱StrychnospierrianaA.W.Hil的干燥成熟种子。
【产地与产地加工】马钱主产于印度、缅甸、越南、斯里兰卡、泰国等地;云南马钱主产于云南、广东、海南等省。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。
【历史沿革】明代有豆腐制(《纲目》),牛油炸法(《禁方》)等。清代方法较多,主要有香油炸、泡去毛(《良朋》),水浸油炸后土粉反复制(《全生集》),水煮黄土炒、甘草水煮后麻油炸(《串雅外》),黄土炒焦法(《笺正》)等。现行有砂炒(《中国药典》1995年版),油炸(《中国药典》1963年版),甘草制、姜制、童便制法(《集成》)等。
【炮制方法】净制除去杂质(《中国药典》1995年版)。
切制
1.取马钱子,粉碎成细粉,照马钱子含量测定项下的方法测定士的宁含量后,加适量淀粉,使含量符合规定,混匀(《中国药典》1995年版)。
2.取原药材,用沙土磨去毛后,切片(《集成》)。
3.取原药材,加水浸泡,夏季泡5天,冬季可稍延长,至泡胀为度,洗净,刮去毛切2mm的片子晒干(《集成》)。
4.取原药材,用刀刮去毛,置火钵上烘10~20分钟,随烘随切1~2mm的片,再烘至充分干燥后研细即可(《集成》)。
炮制
1.砂制取砂子置锅内,用武火炒热后,加入净马钱子,不断翻动,烫至鼓起并显棕褐色或深棕色,取出,筛去砂子,放凉(《中国药典》1995年版)。
2.油制
油炒:取净马钱子,加水煮沸,取出,再用水浸泡,捞出,刮去皮毛,微晾,切成薄片,干燥。另取麻油少许,置锅内烧热,加人马钱子片,炒至微黄色,取出,放凉(《中国药典》1963年版)。
油炸:取马钱子,置沸腾的油中炸至表面发胀呈焦黄色酥松,取出沥净油。每马钱子(或片)1kg,用香油1kg(《集成》)。
3.炒制
取马钱子炒胀后,刮去毛,研细(《集成》)。
4.甘草制
取净马钱子与甘草加水同浸,约20~30天(每天换水,至甘草发白时,换新甘草再浸),洗净,去净毛切片,或洗净后,加黄土炒胀,内呈焦黄色,搓去毛,筛净砸碎(《集成》)。
5.童便制取马钱子加童便浸润1周,水漂1天(换水3~4次),洗净,刮去皮及毛,切1mm厚的片,晒干或烘干后,置已炒热之细砂中,用中等火炒至微胀,筛去细砂,研细(《集成》)。
6.绿豆制取马前子加水浸泡12小时后,加绿豆煮8小时,取出,刮去皮毛,晒至半干,加黄砂炒酥,呈老黄色,筛去砂。每马钱子100kg,用绿豆25kg(《集成》)。
7.姜制
先取生姜加水熬汁后,加人马钱子同煮,取出焙干或晒于,加黄砂炒至发胀,内呈焦黄色,取出,筛去砂,搓去毛,砸碎(《集成》)。
8.甘草、香油制
取马钱子加水泡4天(每天换水2~3次),再加甘草水(先煎水去渣)泡1~2天,煮后,刮去皮切薄片,晒于,加香油炒至黄色,研细。每马钱子100kg,用甘草12kg,香油1.2kg(《集成》)。
取马钱子加甘草水浸15天(每天换水),刮去皮,切片,晒干,加香油炸至微黄色,用纸吸尽油。每马钱子100kg,用甘草6.2kg,香油适量(《集成》)。
【成品性状】马钱子:为约0.6mm的顶头薄片。淡黄白色,角质样。无臭,味极苦。砂炒马钱子:中间略鼓起,棕褐色或深棕色。质松脆。味苦。油炒马钱子:为深黄色薄片,略有麻油香气。味苦。油炸马钱子:略鼓起,呈老黄色。质地松脆。味苦。
【性味与归经】苦,寒;有大毒。归肝、脾经。
【功能与主治】通络止痛,散结消肿。用于风湿顽痹,麻木瘫痪,跌打损伤,痈疽肿痛,小儿麻痹后遗症,类风湿性关节炎。
【用法与用量】0.3~0.6g,炮制后入丸、散用。
【炮制作用】生品质地坚实,经砂烫、油炒、油炸或其他方法炮制后,质地变酥脆,易于粉碎。砂炒后便于除去绒毛。生用有毒,制后可降低毒性。
【化学成分】主要含番木鳖碱及马钱子碱等生物碱。还含有番木鳖碱N-氧化物、马钱子碱N-氧化物、伪番木鳖碱、伪马钱子碱、依卡精、番木鳖次碱、马钱子新碱。并含微量的番木鳖甙酸、去氧番木鳖甙、番木鳖酮甙和番木鳖醛甙及蛋白质、脂肪油、多糖类等。(按干燥品计算, 含士的宁(C21HyN 202) 应为1.20%~2.20%〕
【现代研究】
1.化学研究
:马钱子碱熔点178℃,士的宁熔点268℃~290℃,故砂炒品、油炸品马钱子碱下降比士的宁大,砂炒品、油炸品总碱下降率较其他炮制品小。这可能与加热温度有关,温度越高,下降率越大。据报道,砂炒、油炸温度均以控制在200℃~250℃为宜。童便、甘草、绿豆制品总碱下降率均较大,因为童便(pH5~6)、甘草、绿豆中均含有酸性成
分,部分生物碱与酸生成盐溶于水,故该3种制品下降率较大,但所含主要成分(士的宁)均符合《中国药典》1995年版规定范围(含士的宁碱1.20%~2.20%)。各种炮制品的马钱子碱下降率均比士的宁大,达到了去掉疗效差、毒性大的马钱子碱的目的。上述砂炒、油炸及童便、甘草、绿豆炮制品,均未作去毛处理,因经有关单位实验证明,毒性大小不在于带皮毛否,关键在于毒性成分的含量,故未去毛。而对去毛生品与未去毛生品做了对照实验,实验结果:未去毛者毒性成分含量虽高于去皮毛者,但未去皮毛炮制品毒性成分含量仍大幅度下降,符合《中国药典》规定范围,故可不去皮毛,既不影响质量,又节省了大量工时。有人建议马钱子不经炮制,临床应用减小用量,本文认为不妥。因为不经炮制粉碎对制剂不便,再者马钱子碱(疗效差、毒性大)在生品中比例大,故仍应炮制后再应用于临床。有人测定了不同马钱子炮制品中士的宁、马钱子碱和麻黄碱含量,并进行了急性毒性、镇痛作用和消炎作用的研究。结果提示:麻黄炙马钱子可减毒增效,其中麻黄甘草炙马钱子法和麻黄醇提液炙马钱子法较佳,有一定应用价值。对马钱子生品、炮制品及其皮毛的生物碱含量进行测定,马钱子炮制品与生品之间比较,的士宁和马钱子碱的含量分别下降28%和5.7%。皮毛中两种生物碱的含量远低于生品,分别只有生品的30.7%和16.1%。通过对马钱炮制前后水煎液中33种元素的测定分析,炮制后元素含量增加的有24种,含量减少的有9种,且大多为有害元素,如汞元素炮制前是炮制后的200倍,而炮制后锌、锰、铁、钙、磷均高于炮制前1倍以上,这些有益元素的增加和有害元素的减少及元素内部构成比的改变,为马钱子炮制后毒性的降低和增强通络止痛、消肿、散结的作用提供了一定依据2.工艺研究
:马钱子经用新鲜石灰水、陈石灰水、新鲜石灰乳处理后比较,认为用24%新鲜石灰乳同煮3.5小时后,自然干燥,再用180℃砂浴,皮毛脱落率可达100%(6.7。后来,有人对此进行了改进。经用不同浓度的新鲜石灰乳处理,结果用22%新鲜石灰乳90℃~100℃处理1.5小时后,用烘箱代替砂烫烘干,皮毛自然脱落也有人认为,以用石灰水煮,砂烫去皮后水漂2天为宜,番木鳖碱含量0.8%~0.9%,该法可提高功效4~7倍9]。采用远红外烘箱模拟其温度和条件,100℃~110℃烘干水分,180℃再烘8分钟,得到的炮制品外观和可加工性基本上与砂烫法相同,药材受热均匀,操作方便,使用安全。也有对转炉炒制马钱子与砂烫法炮制的马钱子进行比较。结果:D薄层色谱图谱分析,砂炒和炉炒马钱子,其生物碱成分变化一致。②砂烫品与炉炒品生物碱与士的宁含量下降率基本相同。③砂烫和炉炒马钱子间,其成品中士的宁的含量无显著性差异。转炉炒制马钱子均匀度好,工艺较稳定〔111。用油砂炒,置铁研船中研为细粉,过80目筛,可除去绒毛。目前,对马钱子炮制方法局限在士的宁的含量变化测定研究,但士的宁并不是唯一的有效成分,马钱子除去士的宁后,毒性降低,临床应用仍具明显降低“血沉”和“抗0”的作用。有文献认为有增加马钱子碱含量测定项及规定相应限度之必要,然后从较全面地评价马钱子品质优劣及安全性方面考虑,似以士的宁和马钱子碱含量的总和作为马钱子的质量控制指标较为合理。有人对用3种不同方法炮炙的麻黄炙马钱子进行质量研究。通过薄层色谱及用薄层扫描法对其中的土的宁、马钱子碱和麻黄碱进行定量分析,结果提示:麻黄炮炙的马钱子,在化学成分上可有加和性。炮制品中不但保留了以士的宁、马钱子碱为代表的原有成分,部分还可增加麻黄碱为主的麻黄中的其他成分〕。
3.药理研究
:马钱子炮制方法的共同特点为去皮毛,故认为其毒性在毛。然而这种繁琐的去毛工作是否真的有必要呢?药理实验证明:将去毛和不去毛的马钱子总提取物分别给
小鼠做毒性实验,结果两者无显著性差异。士的宁、马钱子碱为其主要毒性成分,皮毛定性未发现与仁不同的其他成分,其总碱含量仅为仁的1/2。就生物碱在马钱、云南马钱种子的含量分布,由于皮毛中士的宁、马钱子碱的含量远远低于胚乳外层及内层,在不考虑粉碎困难的情况下,去皮毛的意义不大。
【贮藏与保管】置通风干燥处。生品专库保管。
【备注】马钱子有毒,不宜生用、多服久服。孕妇禁用。配方时按剧毒药品管理规定执行。
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