昆明山海棠片的作用功效、组成成分与现代应用
【历史来源】研制方。
【药物组成】
昆明山海棠
【功能】祛风除湿，舒筋活络，清热解毒。
【作用功效】用于类风湿关节炎，慢性肾炎，红斑狼疮。
【剂型规格】片剂，每片含昆明山海棠干浸膏250毫克。
【用法用量】口服，一次2~3片，一日3次，饭后服。
【注意事项】少数病例服后有胃痛、纳差、口干、色素沉着、经闭等现象，但停服数日后，即能自行消失。
【现代应用】本品为免疫抑制剂，用于类风湿关节炎、红斑狼疮、慢性肾炎蛋白尿、Sjogren s氏综合征(斯耶格伦氏综合征) 、Behcet氏(白塞氏) 综合征、化脓性牛皮癣、硬皮病、麻风、多形红斑、甲状腺功能亢进、自身免疫性溶血性贫血等。
临床疗效研究，本品应用于类风湿关节炎的治疗已有几千例，从841例资料统计，有效率为86.7%。服用本品2~4星期后，患者的晨僵疼痛、肿胀、压痛等均有明显好转，其中对晨僵有效率为92.3%，疼痛消失为97.8%，肿胀消失为100%，压痛为42.46%。改善自觉症状的时间，血液生化指标亦获得不同程度好转，其中血沉恢复41.2%，抗“0”恢复90.3%，粘蛋白恢复75.4%，白血球、血小板、血色素亦相应地上升至正常值，并使类风湿因子由强阳性转为弱阳性或阴性，功能状态得到改善。患者服用本品3~4个月以后，X线提示在软组织肿胀、骨质脱钙、关节间隙狭窄等方面均有不同程度的好转。昆明医学院第一医院应用本品治疗类风湿关节炎600例，结果基本控制117例，显效191例，好转274例，总有效率为97%，基本控制51.3%。临床中发现：
疗程与疗效关系：疗程较长者疗效较好，基本控制率与显著有效率的高峰都在7~24个月之间，平均是15个月。
疗效与病型关系：600例中周缘型510例，占85%，混合型和中枢型较少，共90例，占15%。基本控制率最高是混合型，显著有效率最高是周缘型。
疗效与性别关系：男性基本控制率较高于女性，而且男性病例疗效较为稳定。
疗效与年龄关系：年龄较轻者疗效好，年老病久者疗效较差。
疗效与病程关系：基本控制在6~10年病程组，显著有效率最高在3~5年病程组.本品对于红斑狼疮的治疗，经血液流变学观察，经82例临床资料统计，有效率为80.3%；对于系统性红斑狼疮患者服用本品以后，对皮损的消退效果较好，内脏损害及实验室指标亦有相应改善。经上海华山医院皮肤科从患者的血液生化指标的测定来看，本品不仅可使患者的血沉下降，白细胞数上升至正常范围，而且又能使患者免疫指标、Y-球蛋白下降， IgG、IgA减少， 补体C 3升高， 促使抗核抗体滴度转阴， 使红斑狼疮细胞、风湿因子转阴，小便蛋白转阴。又经血液流变学测定，本品对患者舌尖乳头毛细管丛示明显瘀血，血管顶端扩张，渗出明显，特别是舌及病情严重者，甲皱微循环提示血管畸形、扭形、扩张、管壁张力较差；血流缓慢或瘀滞异常者，采用本品治疗后，在临床血瘀见好转的同时，微循环障碍亦获相应改善，说明昆明山海棠有改善系统性红斑狼疮患者的微循环作用。又经血液生化特性测定，本品对于患者全血粘度和血浆粘度增加、细胞电泳时间延长、血沉快、K值增大、血球压积偏低、纤维蛋白原增高等指标，治疗后有半数患者恢复接近健康人的正常值，提示昆明山海棠具有改善系统性红斑狼疮患者血液活化性的作用。对慢性肾炎的治疗，经临床50例资料统计，有效率为62.5%；若适当增加剂量，疗效更为显著。经服本品2周之后，患者的尿蛋白明显减少，25小时，蛋白定量下降，尿量增多，浮肿消退，血浆总蛋白、白蛋白、球蛋白上升，总胆固醇下降，对肾图示异常患者亦能得到明显地改善。本品对病程短、年龄小、临床分型属微少病变型，以蛋白尿为主的效果最佳，对临床分型属混合型、即除尿有变化外，尚伴有高血压、肾功能减退等表现者疗效欠佳；对肾功能不全，并有氮质潴留者无效。
有报导昆明山海棠片治疗甲状腺机能亢进症，获效；多形红斑57例，5~8天治愈47例。
【基础研究】昆明山海棠系卫矛科雷公藤属植物，临床采用本品的乙醇提取物。临床治疗数千例类风湿关节炎，按常用剂量(相当于药材20~30克/日)未发现毒性反应，说明该药毒性小，安全范围大。其中生物碱类疗效最好，无副作用，色素类疗效次之，萜类疗效最差，毒性反应最大。在提纯成分中对可能具有毒性的成分进行临床观察，结果昆明山海棠A，未见任何副作用；雷公藤甲素毒性很大，三萜类未作观察。
药理作用研究，本品提取总碱后对正常及摘去双侧肾上腺小鼠耳壳，由巴豆油致炎后，显示与消炎痛、泼尼松龙相似的抗炎作用；对大鼠后肢由鸡蛋清诱发炎症后，以总碱或醇提取物腹腔注射后，显示明显抗炎作用，其作用比75毫克/公斤醋酸可的松的抗炎作用快而强。另外，本品能抑制慢性炎症肉芽组织增生的作用，其作用与可的松相似。
镇痛作用，热板法实验结果，剂量在300毫克/公斤时，呈现相似盐酸吗啡5毫克/公斤的镇痛作用，但比后者作用持久。醋酸扭体法实验结果，总碱作用与10毫克/公斤盐酸吗啡的镇痛作用相似。
本品对正常大鼠体温影响，以给药前作为自身对照，将给药后各个数字与之相比进行统计学处理，结果生理盐水对照组与水杨酸钠200毫克/公斤组，在6个小时观察过程中，虽略有波动，但统计处理P>0.05，无显著差异，而总碱及醇提取物却有明显降低体温作用。对发热家兔体温影响，同样显示明显解热作用。
昆明山海棠提取物对雌、雄性大、小鼠的抗生育作用，昆明山海棠根心提取物，灌胃，雌、雄性大鼠均有非常显著的抗生育作用。
【注】Sjogren氏综合征是一种复合症状， 包括干性角膜粘膜炎、并发干性咽炎、腮腺肿大及慢性多发性关节炎。