解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛作用有何区别,解热镇痛抗炎药的分类及其代表药

2022-11-26 18:31:04 0

解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛作用有何区别,解热镇痛抗炎药的分类及其代表药

▍来源:赛柏蓝—药店经理人

特约撰稿人:徐卫臣

阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯和丙帕他莫都属于解热镇痛抗炎药,临床应用广泛,其中阿司匹林和对乙酰氨基酚更是认知度和使用率都非常高的两种药物。

因为四种药物之间有着密切的联系,使用时应注意,下面就来一一解析。

一、化学结构

1、阿司匹林:乙酰水杨酸

结构式:

2、扑热息痛:对乙酰氨基酚

结构式:

3、贝诺酯:对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯化反应的产物

结构式:

4、丙帕他莫:N,N-二乙甘氨酸4-药物,主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的合成产生解热、镇痛和抗炎作用。

解热作用机制是通过作用下丘脑体温调节中枢,使外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗、散热增加而降温。镇痛作用属于外周性镇痛药,但不排除中枢镇痛的可能性。

阿司匹林也抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素的合成,使胃壁血流减少、胃酸产生过多、食管及胃的肌张力减弱,出现恶心、呕吐、上腹不适,甚至胃溃疡、出血等胃肠道反应。

阿司匹林口服吸收快而完全。吸收部位主要在小肠上部。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关,食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。

一次服药后1~2小时可达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50ug/ml;抗风湿、抗炎时为150~300ug/ml。阿司匹林小剂量使用(75~150mg),可抑制血小板凝聚,常用于预防心脑血管疾病。

2、对乙酰氨基酚:属于乙酰苯胺类药物。具有解热、镇痛作用,其作用机制与阿司匹林类似,但抗炎作用较弱。口服后吸收迅速,0.5~2小时血药浓度达峰值。

对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出,极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物,此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌,该物质是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

大剂量服用对乙酰氨基酚后,产生的乙酰亚胺醌可耗尽肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物,引起肝坏死。

3、贝诺酯:属于苯胺类药物。为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化产物,是一种新型抗炎、解热、镇痛药。是对乙酰氨基酚与阿司匹林的前体药,在体内水解成原药,发挥作用。口服后于肠内吸收,肝中代谢。

4、丙帕他莫:属于乙酰苯胺类药。是对乙酰氨基酚与N,N-二乙基甘氨 酸的加成产物,是对乙酰氨基酚的前体药物。具有解热、镇痛作用。

丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。对乙酰氨基酚发挥药效作用,于静脉给药后15分钟开始起效,1-2小时达药效峰值,镇痛作用达4-6小时,解热作用维持约4小时。

本品1g在血液中分解为对乙酰氨基酚0.5g,N,N-二乙基甘氨酸没有药效作用,在尿中以原形排泄。

三、4种药物的适应证

①阿司匹林:用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等,为风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎首选药可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。

②对乙酰氨基酚:用于感冒、发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者。

③贝诺酯:主要用于类风湿关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发热、头痛、神经痛及手术后疼痛等。

④丙帕他莫:用于在口服给药方式不适合的情况下的中度短期治疗,尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。

四、4种药物的特色

①阿司匹林:解热镇痛效果弱,抗炎作用强。长期或大剂量用药(如治疗风湿热)可有胃肠道溃疡、出血的风险。

②对乙酰氨基酚:解热镇痛效强于阿司匹林,但抗炎作用弱。不会引起胃肠出血,但剂量过大可引起肝脏损害。

③贝诺酯:阿司匹林与对乙酰氨基酚的完美结合的酯化产物,体内水解为阿司匹林和对乙酰氨基酚,发挥解热镇痛及抗炎作用。与单独使用阿司匹林或对乙酰氨基酚两药剂量减少一半。既兼顾互补了二者的药效作用,又使发生胃肠道反应和肝毒性的几率相对减少许多。

④丙帕他莫:对乙酰氨基酚在解热镇痛方面,临床应用广泛,但对乙酰氨基酚水溶性差,不能制成注射剂,不能满足临床不适合口服给药以及需要紧急快速镇痛和退热的患者的需求。

因此用N,N-二乙基甘氨酸与对乙酰氨基酚发生加成反应,生成水溶性很好的酯类产物,静脉给药后,水解出对乙酰氨基酚而发挥药效。

以上对阿司匹林、对酰氨基酚、贝诺酯以及丙帕他莫四种药物进行的解析,了解各自的特性和之间的相互联系,有助于临床合理选择以及合理使用。

用药提示

贝诺酯不宜与对乙酰氨基酚或阿司匹林合用,静脉给药丙帕他莫后,不要再口服对乙酰氨基酚,以免相同成分叠加,引起不良反应。

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