布洛芬的作用及疗效、适应症_副作用及不良反应
【商品名或别名】安瑞克,芬必得,异丁苯丙酸,易服芬,Perofeno
【药物概述】本品为非甾体类抗炎镇痛药,具有镇痛、抗炎、解热作用。镇痛、抗炎作用机制:通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,从而减轻因前列腺素(GE1、PGE2、PGI2)引起的局部组织充血、肿胀,降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性。此外,本品还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。
临床报道,本品用于风湿及类风湿关节炎时,其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚强。
【药动学】本品口服易吸收,吸收率达90%以上。服药后达峰时间为1.2~2.1h;缓释胶囊达峰时间为4~5h;缓释片达峰时间为.6±0.7h。服用分散片、泡腾片及缓释混悬剂,血药峰浓度分别为33.66μg/ml(口服600mg)、52.00±9.12g/ml及20.81±30ug/ml血药浓度在用量200mg时为22~27μg/ml,用量400mg时为2345μg/ml,用量600mg时为43~57g/ml。药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中本品血浆蛋白结合率为99%。分布容积为0.15±0.2L/kg服药5h后,关节液中药物浓度与血药浓度相等;以后的12h内药物在关节液中的浓度高于血药浓度。
本品在肝脏代谢。药物100%在24h内排出60%~90%经肾由尿排出,其中约1%为原形药物;另有部分药物随粪便排出单次给药后半衰期为1.8~2h。
【作用与功效】
1.口服或局部给药用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
2.口服或局部给药用于非关节性的各种软组织风湿性疼痛或炎症,如肌腱及腱鞘炎、滑囊炎、肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3.口服给药用于急性轻、中度疼痛,如手术、创伤、牙痛、头痛等。
4.口服或直肠给药可用于感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)发热:①分散片、混悬液:推荐剂量为每日20mg/kg,分3次服用。②缓释混悬剂:推荐剂量为每日20mg/kg,分2次服用③混悬滴剂具体用法如下:每次5-10mg/kg,需要时每6~8h重复使用,每24h不超过4次。
(2)疼痛:①分散片、混悬液:推荐剂量为每日30mg/kg,分3次服用。②缓释混悬剂:推荐剂量为每日30mg/kg,分2次服用③混悬滴剂用法用量同发热项。
(3)风湿性疾病:用于12岁以上儿童,混悬液推荐剂量为一次0.3~0.4g,3~4次/日2.直肠给药1~3岁患儿:一次50mg,塞肛门内。如症状无缓解,每4~6h可重复给药1次,24h不超过200mg。3岁以上患儿:
一次100mg
【药物相互作用】
+与维拉帕米、硝苯地平同用,本品的血药浓度升高。
一与丙磺舒同用,本品排泄减少、血药浓度升高,毒性增加,故同用时宜减少本品剂量。
+与抗糖尿病药(包括口服降糖药)同用,可增强抗糖尿病药的降糖作用。
+本品可升高地高辛的血药浓度。同用时应注意调整地高辛的剂量。
一与甲氨蝶呤同用,可减少甲氨蝶呤的排泄,升高其血药浓度,甚至可达中毒水平。故本品不应与中、大剂量甲氨蝶呤同用。
本品可抑制苯妥英的降解。
一本品与抗高血压药、呋塞米同用,可减弱后者的降压作用。
与呋塞米同用时,还可减弱后者的排钠作用。
一本品与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素同用可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡和(或)出血的危险。
一本品与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用,有增加出血的危险。同用抗凝血药的患者,服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。
本品长期与对乙酰氨基酚同用可增加肾脏不良反应。
【禁忌证】
1.对本品过敏者。
2.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者。
3.活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者
4.有失血倾向者。
5.脱水小儿禁用本品滴剂。
6.对丙二醇及对羟基苯甲酸甲酯钠过敏者禁用本品乳膏。
【不良反应】
1.消化系统可出现消化不良(约16%),也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等,但症状较轻,停药后即消失,不停药也可耐受。偶见消化性溃疡和消化道出血(发生率均低于1%),亦有因溃疡而致穿孔的报道。
2.神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等,发生率为1%~3%。抑郁或其他精神症状、视物模糊及中毒性弱视少见。
3.肝脏肝毒性反应轻微,可见肝功能异常,主要表现为氨基转移酶升高。
4.肾脏少数患者用药后可出现下肢水肿对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全c5.血液系统大剂量用药可出现出血时间延长、白细胞减少、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少个别病例可有胃肠道隐血而致贫血。
6.皮肤过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。
7.呼吸系统易感者可出现支气管哮喘发作。
【用药指导】
1.应用本品解热、镇痛时还应针对病因治疗。
2.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,本品应与其他慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。
3.对应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,可改用本品,但应密切注意不良反应。
4.对其他抗风湿药物耐受性差者可能对本品有良好耐受性。
5.有溃疡病史者使用本品,宜严密观察或加用抗酸药。
6.应用本品期间,再同时应用其他解热镇痛类药应谨慎。
7.泡腾片应溶解于开水或温水后口服使用
8.本品直肠给药时,应用助推器将药栓推入肛门深处。
9.用药期间如出现胃肠出血、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等,应立即停药。
【制剂与规格】片剂:0.1g,0.2g分散片剂:50mg。泡腾片:
0.1g缓释片剂:0.3g胶囊剂:0.1g,0.2g颗粒剂:0.1g,0.2g。口服剂:10ml:0.1g.混悬剂:60ml:1.2g,100ml:2.0g,5ml:0.1g.混悬滴剂:15ml:0.6g滴剂20ml:0.8g缓释胶囊剂:0.3g小儿布洛芬栓剂:50mg,100m干混剂:1.2g:34g糖浆:10ml:0.2g缓释混悬剂:100ml:3go
【贮藏】遮光,密封,阴凉处保存。