硝西泮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】硝基安定,硝草酮,盐酸硝西泮, Mogadon,Nitrazepamum.
【药物概述】本品为苯二氮草类镇静催眠药,可选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮草受体结合,从而促进十氨基丁酸的释放,促进突触传导功能,起到镇静、催眠的作用本品的催眠作用类似短效或中效巴比妥类药物,其特点为可引起近似生理性的睡眠,且无明显后遗效应。此外,本品还具有中枢性肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫作用(对阵挛性发作效果较好)。
【药动学】本品口服吸收迅速,口服后2h血药浓度达峰值,2~3日血药浓度达稳态。生物利用度为78%,血浆蛋白结合率为85%本品可透过胎盘屏障,分布半衰期为17min,表观分布容积为24Ikg。本品在肝脏代谢,以代谢产物形式,大部分经肾随尿排出,20%随粪便排出。总体清除率为4Lh,清除半衰期为8~36h
【作用与功效】
1.主要用于催眠、抗惊厥、婴儿痉挛症及其他肌阵挛发作。
2.对小儿发作型癫痫、其他型癫痫。
【用法与用量】口服:幼儿每日5~15mg/kg,学龄儿每日530mg/kg,2-3次/日
【药物相互作用】
与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,本品疗效增强,毒性增加。
+.西咪替丁、西番莲可抑制本品的肝脏代谢,从而使本品的清除减慢、血药浓度升高。
+丹参、厚朴、黄芩可增强本品的中枢神经系统抑制作用。
+本品与羟丁酸钠有协同作用,合用时中枢神经系统抑制及呼吸抑制作用增强。
+本品与全麻药、巴比妥类药、镇痛药、中枢性骨骼肌松弛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药及可乐定、水合氯醛、乙氯维诺合用,可相互增效。
+本品与抗高血压药或利尿降压药合用,可增强降压作用。
利福平可增加本品的肝脏代谢,降低本品的作用。
抗酸药可延迟本品的吸收。
与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导,两者的血药浓度均下降,清除半衰期缩短。
一本品可降低左旋多巴的疗效。
一本品与普萘洛尔合用,可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变。两者合用时应及时调整剂量。
一本品与易成瘾或可能成瘾的药物合用时,成瘾的危险增
【禁忌证】
1.对本品过敏者。
2.重症肌无力患者。
3.白细胞减少者。
4.肺功能不全者。
【不良反应】常见嗜睡,可见乏力、头痛、眩晕、恶心、便秘等,偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制、呼吸抑制等。
【用药指导】
1.长期用药后骤停,可能引起惊厥等撤药反应,如需停药应逐渐减量2.用药过量的表现为大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动过缓等。
3.用药过量的处理为:①立即催吐、洗胃、导泻以清除药物,并给予对症治疗及支持治疗;②苯二氮草受体拮抗药氟吗西尼( Flumazeril)可用于本品过量中毒的解救。缓慢静脉注射氟吗西尼0.5mg,如无好转,可重复注射0.5mg4.肝肾功能不全者慎用。
【制剂与规格】片剂:5mg,10mg.悬浮剂5ml:2.5mg。
【贮藏】避光,密封保存。