依巴斯汀的疗效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

2023-05-13 11:49:38 0

依巴斯汀的疗效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【药理功效和作用】它是一种哌啶类长效非镇静性H1受体拮抗剂。体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体有选择性抑制作用,可抑制组胺释放,对H1受体有弱拮抗作用,对中枢神经系统有抗胆碱能作用。可用于季节性和常年性异常鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹、皮炎、瘙痒、皮肤瘙痒等。

口服吸收完全,通过血脑屏障极其困难。给药后1~2h起效,其活性代谢产物卡巴斯汀在4~6h达到高峰,作用可持续24h。过敏性鼻炎一般在1周内达到同样的效果。食物对血药浓度没有影响。约98%的卡巴斯汀与血浆蛋白结合,其表观分布体积(Va)很大,为90~140L,主要代谢。在肝肾功能不全患者中,卡巴斯汀的生物利用度不受影响,但消除半衰期显著延长。在与酮康唑或红霉素的联合试验中,依巴斯汀在健康志愿者中的代谢显著减慢,消除半衰期显著延长。

【用法及用量】儿童剂量:口服,季节性过敏性鼻炎,2-5岁,每次2.5mg;6-11岁,每次5mg;常年性变应性鼻炎,>12岁,每次10mg;成人剂量:口服,季节性过敏性鼻炎,每次10mg,每天一次,早上服用较好,如重度过敏患者可以每天服用20mg,但应从小剂量开始;常年性过敏性鼻炎,每次10mg,每日一次。

【注意事项、副作用和危害】①对本品或其任何成分过敏的患者禁用本品。②轻中度肝功能不全、QT间期延长者慎用。③2岁以下儿童用药的安全性和有效性不明确,不宜使用。④孕妇用药的安全性尚未确定。这种药物可以进入乳汁,所以服药期间应暂停母乳喂养。⑤服药后1~3h起效,不适用于急性过敏。⑥常见嗜睡、口十、头痛、偶尔乏力、胃部不适、头晕、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、罕见腹痛睡眠、罕见心动过速、过敏反应(皮疹、水肿)。④酮康唑、红霉素、磺胺甲恶唑可抑制该药的代谢,导致该药血药浓度升高,并可导致患者QT间期延长。8该药可加重氟哌利多和左美他多的心脏毒性。

【制剂规格】片剂:10mg。

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