斯特劳尔在你的工作中有什么外号?适应、禁忌时人群和注意事项
“别名”戊雌醇、羟乙炔基雌二醇、葡萄素、E醚、尼尔雌醇、ce、炔雌醇-3环戊基醚
【作用和功效】
1。作用机制
本品为雌三醇的衍生物,雌三醇是雌二醇的代谢产物,其作用机制与雌二醇相似,但生物活性较低。它能选择性地作用于阴道,对子宫内膜影响很小。因为在其3位引入环戊醚增加了亲脂性,有利于肠道吸收和脂肪组织中的储存,之后缓慢释放,具有长效作用。乙炔基被引入17位以增强雌激素活性。口服时,其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶的作用下,第三位的环戊基醚基团被去除形成炔雌醇,然后17位的乙基在酶的作用下被去除形成雌三醇,其活性降低。
2。药代动力学
本品口服吸收优于三醇。体内通过肝脏代谢为乙酰雌醇和雌三醇,主要通过肾脏缓慢排泄,并以原型、炔雌醇和雌三醇三种形式通过尿液排泄。半衰期约为20小时。
“用途”主要用于雌激素缺乏引起的更年期、更年期综合征,如疲劳、潮热、出汗、头晕、头晕、易怒、紧张、外阴干燥、老年性阴道炎、骨质疏松症等。近年来,延缓和减少绝经后骨质流失,缓解骨关节疼痛,降低骨折发生率,改善其他更年期症状,提高绝经后妇女的生活质量。口服本品优于雌三醇。可作为更年期妇女雌激素替代疗法的首选。
【不良反应】(1)轻度胃肠道反应,如恶心、腹胀;(2)乳房疼痛;(3)头晕、高血压;(4)偶尔可见肝功能异常;(5)突破性出血。除肝功能损害和大量突破性出血外,一般不需要停用雌激素。注意。虽然本品雌激素活性低,但仍有子宫内膜增生的风险,因此应每2个月给予黄体酮,持续10天,以抑制雌激素的子宫内膜增生。一般停用黄体酮后,停药后会出现子宫出血。如果子宫已经切除,就没必要加黄体酮了。
2。长期或大剂量雌激素药物会刺激乳腺和子宫内膜增生,增加乳腺癌和子宫癌的风险,因此需要使用最低有效剂量,症状改善后每月一次的维持剂量为每月一次2mg
【制剂规格】片剂:每片1mg、2mg或5mgo