益母草的作用与功效_益母草的药理作用与临床应用
【别名】坤草,茺蔚草,益母艾,四楞草。
【性味】苦、辛,微寒。
【作用功效】活血调经,利尿消肿,清热解毒。用于月经不调,痛经经闭,恶露不尽,水肿尿少,疮疡肿毒。
【药理作用】
1.对心血管系统的作用
(1)抗动脉粥样硬化(AS)作用:益母草合剂(由等量的益母草和山楂组成)具有控制和清除过氧化脂质(LPO) 的作用, 可提高超氧化物歧化酶(SOD) 的活性, 给药后不论是血液中, 还是心、脑组织中, LPO显著下降, SOD活性增强。冠状动脉病理切片显示, 对照组冠状动脉内壁细胞脱落, 弹性纤维断裂、缺损,白细胞浸润,动脉明显病变;而给药组动脉内壁细胞完整,未见病变。益母草浓汁1g/(kg·d)剂量拌人饲料中喂食,测定动物血、心、脑组织中组胺含量变化,结果显示益母草有抗AS及抑制组胺异常代谢的作用,有利于防治血管病变。
(2)抗血凝、抗血栓形成作用:益母草可使红细胞压积、全血比黏度低切部分、全血还原比黏度高切部分和黏度指数显著降低,降低红细胞聚集指数及TK值,延长复钙时间及抑制血小板聚集,降低血液及血浆黏度。益母草有抗ADP诱导的血小板聚集的作用, 但对大鼠血管壁PGI样活性物质无影响。研究发现, 前益母草素是一种血小板活化因子(PAF) 拮抗剂, 能竞争性抑制血小板上的PAF受体, 产生抗凝作用。益母草对实验性血栓形成的各个阶段均有明显抑制作用。益母草及其制剂能降低血纤维蛋白原含量,缩短优球蛋白溶解时间,延长凝血酶原和白陶土部分凝血时间。益母草有体外抗血栓形成作用,可使血栓形成时间延长,血栓长度缩短、重量减轻,并使血小板计数减少,血小板聚集功能减弱,凝血酶原时间延长,提示益母草活血化瘀作用主要与抗血小板聚集性和降低血小板含量、抑制凝血过程、促进纤溶系统有关。研究表明,益母草通过抑制血小板功能,抑制内、外凝血系统功能及促进纤溶活性三个环节抑制血栓形成,是一种有研究前景的活血化瘀药。
(3) 保护心肌作用:对心肌缺血及缺血后再灌注损伤机制的研究发现, 氧自由基(OF R) 及继发性脂质过氧化反应是心肌损伤的主要因素之一。实验发现,家兔心肌缺血再灌注过程中,血中和心肌组织中脂质过氧化产物(MDA) 含量显著上升, 而超氧化物歧化酶(SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性明显降低。在缺血20分钟时静滴益母草注射液可明显降低血中和心肌组织中的MDA含量, 提高SOD、GSH-PX活性, 并使缺血60分钟和再灌注40分钟时心电图ST段抬高幅度较缺血再灌注组明显降低, 减少血浆心肌酶谱中CK、AST、LDH-L、α-HB DH的活性, 表明益母草可以保护抗氧自由基酶系统的活性,抑制心肌缺血再灌注时的脂质过氧化反应,使心肌损伤减轻。
细胞内钙超负荷在心肌损伤发病机制中也起重要作用。益母草能增加心肌组织中Ca 2+-ATP酶、Na*, K+-ATP酶、Mg 2*-ATP酶活性, 降低心肌细胞内Cal*含量, 提示益母草能减轻不可逆性再灌注损伤心肌细胞Cal+超负荷, 从而维持心肌亚细胞结构的完整性。
(4)改善微循环:益母草对异丙肾上腺素造成的心肌缺血模型能显著增加冠脉血流量、降低冠脉阻力、减慢心率、减少心排血量和左心室做功,但无明显降低心肌耗氧量的作用。对异丙肾上腺素性微循环障碍,益母草可使微循环血流从粒状变成线状,使闭锁的毛细血管重新开放恢复正常。益母草能增加麻醉犬股动脉血流量,降低血管阻力,对血管壁有直接扩张作用。益母草注射液作用于猪冠脉螺旋条,较低浓度(100~200mg/mL)能使冠脉条轻微扩张,较高浓度(300~1000mg/mL)则有收缩作用,并呈明显的量效关系。
2.兴奋子宫作用益母草能增大大鼠离体子宫的收缩张力、强度、频率和子宫活动力,兴奋子宫平滑肌。煎剂效力强于酊剂, 有效成分主要存在于叶部。益母草对缩宫素引起的大鼠在体子宫和PGE, 引起的小鼠在体子宫强烈收缩,有显著缓解作用且表现一定的量效关系。益母草抑制子宫活动机理是多方面的, 可能与其对前列腺素有拮抗作用, 并可抑制Cal*内流, 减少细胞内Cal+含量, 对抗缩宫素引起的子宫收缩有关。益母草临床可用于治疗痛经。
3.对免疫系统的作用益母草对Con A活化的T淋巴细胞有显著的促进增殖作用, 对B淋巴细胞的分化无增强作用,提示益母草可能通过增强妇女机体的细胞免疫功能起到调补功效——协同作用,依靠Co-nA使G,期细胞进入活化状态,所以前益母草素(LC-5504)促进T淋巴细胞增殖的作用可能是在G,期或者以后的几个细胞生长期中。给14名肺心病病人服用益母草与黄芪的水煎剂,每天1剂,连用6周,病人一般状态和心肺功能明显改善,外周血T细胞值明显上升,Tu细胞百分率有所下降,Tr细胞百分率提高,Tu/Tr比下降至正常范围,血清C,水平明显上升。另外,益母草水煎剂可明显提高小鼠淋巴因子活化杀伤细胞(LAK) 和自然杀伤细胞(NK) 的活性, 增强机体免疫功能。而对于体液免疫中的B淋巴细胞,前益母草素则没有显示出增强作用。
4.利尿作用益母草碱给麻醉家兔静脉注射,有显著的利尿作用,静注1mg/kg,数分钟后,尿量增加2~3倍。益母草明显的利尿消肿作用与垂体后叶素相似,但其水溶液作用微弱。在使用水溶液的同时,联合应用挥发油可使利尿作用增强。作用机制可能是由于益母草可改善微循环、扩张肾血管、增加肾血流量和肾小球滤过率,但确切机制尚不清楚。
5.降压作用益母草水浸剂、种子水浸出液、乙醇浸液、益母草总碱、花的煎剂给麻醉动物静脉注射均有降低血压的作用,降压持续时间短暂。
6.抗菌作用平板纸片法实验显示,益母草煎剂对大肠杆菌、志贺痢疾杆菌有抑制作用。试管稀释法实验显示,益母草1:4浓度水浸液对许兰黄癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、红色表皮癣菌、星状奴卡菌等皮肤真菌均有抑制作用。
7.兴奋呼吸作用益母草碱能兴奋麻醉猫及家兔的呼吸,此作用不受切断迷走神经的影响,故推测益母草碱直接兴奋呼吸中枢,使呼吸振幅增大,频率变快。
8.抗氧化作用益母草提取所得多糖样品中纯多糖含量达48.5%,益母草多糖对02·和·OH均具有较好的清除作用,而且与多糖浓度成正相关性。
9.抑制前列腺增生益母草总碱具有抑制模型动物前列腺增生的作用,可显著减轻模型动物的前列腺指数, 显著降低模型动物体内T和DHT水平, 显著降低模型动物前列腺中bFGF、EGF、IGF-Ⅰ的表达和升高TGF-β1表达, 使TGF-B 1/bFGF比例升高而抑制前列腺增生, 使模型动物前列腺腺体缩小,上皮和间质减少,使腺体的体密度下降,比表面值增大,使前列腺细胞超微结构的病变得到改善。推测其作用机制可能与直接调控前列腺中生长因子通路有关。通过调节生长因子通路,影响性激素分泌共同实现抑制前列腺增生的目的。
10.其他作用1:1000、1:2000浓度的益母草水溶液可使5%家兔血球混悬液呈溶血现象;对离体兔肠小剂量兴奋,大剂量则出现抑制。益母草花的煎剂能提高犬小肠的蠕动。
【临床应用】
1.前列腺病益母草对慢性前列腺炎及前列腺增生肥大症有明显的治疗效果。①益母草30~50g,柳根白皮60~80g。湿热型加金银花、鱼腥草各30g;气虚型加黄芪30g;肾虚型加枸杞子15g,肉桂3g;瘀血型加丹参30g。②益母草30g,蒲公英、土茯苓、车前子各20g,瞿麦、玉米须、赤芍、皂角刺、乌药各10g,甘草梢5g。均水煎服,连服1~2个月,待病情大减后再补肾固摄,巩固疗效。2方共治疗72例,治愈56例,显效2例,好转11例,无效3例,总有效率为95.8%。
2.急性肾小球肾炎益母草90~120g,加水700mL,浓煎至300mL,分2次服。观察80例,均治愈。有高血压脑病及炎症感染者辅以补液及抗生素等,随访半年未见复发。益母草对急性肾炎有较满意的疗效,治疗4例,全部治愈。另用加味肾炎汤(以益母草为主药),随证加减,治疗311例,痊愈213例,有效67例,无效31例,总有效率为90%。
3.中心性视网膜脉络膜炎益母草120g,加水1000mL,煎30分钟取汁;二次加水500mL,煎30分钟,合并两次煎液,早晚空腹服,15天为1个疗程。治疗24例,均有不同程度的改善。
4.高黏血症益母草注射液12~15mL加入5%葡萄糖注射液250mL,静脉滴注,每天1次,15天为1疗程,治疗104例。有效率分别为:头晕91.3%;失眠81%;肢体麻木82%;血液流变学改善94.2%。患者血小板聚集率均有不同程度降低。
5.子宫炎、阴道炎益母草散(益母草、黄柏、当归各10g,香附、红花、苍术各5g,莱菔子6g)水煎服,每天1剂,连服3~4剂,配合外用洗必泰栓等,共治疗12例,疗效满意。
【毒副作用】益母草毒性很低。给小鼠静脉注射的LD50:益母草注射液为30~60g/kg, 益母草总碱为(572.2±37.2)mg/kg。益母草膏能引起孕兔流产,但对体温、呼吸、心率均无影响。茺蔚子1次量若服30g以上,可在4~6小时内发生中毒现象,症状表现为:全身无力,酸痛,下肢不能活动,胸闷;重者出汗,并出现虚脱。近年研究发现,益母草大剂量使用,尤其在长期使用后也会出现一些不良反应,如流产、大汗淋漓、血压下降甚至休克、兴奋呼吸中枢引起呼吸加快增强、全身乏力,泌尿系统损害表现为腰痛、血尿,对神经一肌肉有箭毒样作用等,并可引起肾间质轻度炎症及纤维组织增生、肾小管轻度脂肪变性,且随剂量增大病变也相对加重。因此临床不宜大剂量长期单独使用益母草。