双氯芬酸的作用及效果，适应症_副作用及副作用
【商品名或别名】双氯芬酸钠,双氯灭痛,英太青, Dichroni。
【药物概述】本品为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同,可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。本品的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时,花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻断,前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻,发挥其抗炎、镇痛作用。此外,本品尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
【药动学】本品经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。空腹服药平均1~2h达血药峰浓度;与食物同服后6h达血药峰浓度;直肠给药时0.5~2h达血药峰浓度肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响,可更迅速达到更高的峰值浓度。
本品分布于血液及肝、肾,在脂肪、肌肉中的浓度较低,在乳汁中浓度水平极低。血浆蛋白结合率为99%,主要与清蛋白结合。
本品血浆半衰期为2h,组织半衰期约10h40%65%经肾排出,35%经胆汁、粪便排出,1.2~2h排泄完毕长期用药无蓄积现象。
【作用与功效】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。
3.用于急性轻、中度疼痛,如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛,以及手术后疼痛、创伤后疼痛、头痛、牙痛等。
4.可与抗感染药物合用,治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)c5.对发热有一定的退热作用。
【用法与用量】
1.口服每日0.5~2mg/kg,分3次服用,一日最大量为
3mg/ kg.
2.肌内注射每次1.5mg/kg,1次/日。
【药物相互作用】
丙磺舒可使本品排泄减少、血药浓度升高、毒性增加,故合用时宜减少本品剂量。
+与维拉帕米或硝苯地平合用时,本品的血药浓度升高。
一本品可使地高辛的血药浓度升高。若两者合用,应调整地高辛的用量并监测其血药浓度,以避免药物中毒。
士本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用,但可降低胰岛素的作用,使血糖升高。本品与降糖药合用,个别患者出现低血糖或高血糖反应。
+本品可增高含锂制剂的血浓度,合用时须注意调整两药的剂量。
一本品可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
一本品可抑制苯妥英的降解。
一本品与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。可减弱呋塞米的排钠和降压作用。
与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向增加。另外,阿司匹林可降低本品的生物利用度。
与其他 NSAID合用(除阿司匹林),可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。与对乙酰氨基酚长期合用,还可增加肾脏不良反应,应避免与其他 NSAID合用。
与抗凝药(如肝素、双香豆素)、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用,可增加出血的危险。
与齐多夫定(Zidovudine)合用有致贫血的危险。
与糖皮质激素合用可能使不良反应发生率增加。
本品可影响抗高血压药的降压效果。
一有报道本品与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭,在停药并治疗后恢复。
【禁忌证】
1.对本品、阿司匹林或其他 NSAID过敏,或应用NSAID后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。
2.消化性溃疡活动期患者或以往应用本品引起过严重消化道病变(如溃疡、出血、穿孔)者3.高过敏体质者。
【不良反应】
1.消化系统①胃肠道反应为本品的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等,上述症状在停药后均可消失。
少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡胃黏膜出血、穿孔等。
②少见肝功能损害,可由此引起畏食、右上腹痛,亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高,个别患者出现可逆性黄疸。也有发生急性肝炎的报道。罕见肝功能紊乱。③使用喷雾剂,少数患者口腔溃疡局部有一过性刺激痛。
2.中枢神经系统偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。偶可出现视力、听力障碍。
3.泌尿生殖系统偶有肾功能下降,可导致水钠潴留,表现为尿量减少、面部水肿,体重骤增等。
4.血液十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。个别病例可出现白细胞减少。也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。
5.皮肤可见一过性过敏性皮疹(约04%)严重的皮肤反应有多形渗出性红斑:中毒性表皮松解( Lyell综合征),均十分罕见个别病例可出现脱发。
6.其他①极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等。②有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。③滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等,极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦等全身反应。
【用药指导】
1.本品口服制剂须整片(粒)吞服。
2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用缓释剂型,减少服药次数,维持稳定血药浓度。
3.体重较低的患者使用本品含片剂量应相应减少。
4.外用制剂仅可用于完整皮肤,不可用于皮肤破损部位,勿与眼睛及黏膜接触,切勿入口。
5.由于本品局部应用也可吸收,故应严格按照规定剂量使用,避免长期大面积使用。
6.用药期间如出现严重的不良反应,应停药井给予对症治疗。
【制剂与规格】肠溶片剂:25mg,50mg缓释片剂:50mg75mg,100mg缓释胶囊剂:50mg,100mg肠溶微粒胶囊剂:
50mg.注射剂:2ml:50mgo
【贮藏】遮光,于阴凉处密闭保存。