罗红霉素的作用及疗效、适应症_副作用及副作用

【商品名或别名】蓓克,朗素,严迪, Simacron'。

【药物概述】本品是大环内酯类抗生素,为半合成的14元大环内酯类药。抗菌谱与红霉素相仿,其体外抗菌作用与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。本品对革兰阳性菌作用比红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。其作用机制主要是与细菌50s核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。本品对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李斯特菌、卡他莫拉菌(卡他球菌)、军团菌等具有较强抗菌活性;对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用;对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。

【药动学】本品不受胃酸破坏,经胃肠道吸收好。口服单剂量150mg,2h后血药浓度可达峰值,平均为6.6~7.9μg/ml药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素广泛。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。血药浓度为2.5μg/ml时,本品蛋白结合率在为9%;肾功能不全者半衰期延长,AUC增大;药物主要以原形随粪便排泄,也有部分以脱糖代谢物形式排泄。另有约7.4%经尿液排出,清除半衰期为8.4~15.5h,远比红霉素长。

【作用与功效】用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤软组织感染、鼻窦、中耳及胆管感染等。

【用法与用量】口服给药。每次2.5~5mg/kg,2次/日。或参照以下用药方案:24~40kg者每次100mg,2/日;12~23kg者每次50mg,2次/日;婴幼儿2.5~5mg/kg,2次/日。

【药物相互作用】

+与磺胺甲噁唑联用(1:19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2~4倍,耐药性的发生率可从47.2%下降至10%。

+与质子泵抑制药(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的生物利用度,但可使本品在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于本品和质子泵抑制药联用于根除幽门螺杆菌一与华法林同用时,本品可能会抑制华法林的代谢,使后者血药浓度升高,增加出血的危险性。

+与苯二氮草类药(如阿普唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑)合用,可抑制苯二氮草类的代谢,通过降低清除率,延长半衰期和增加分布容积,导致苯二氮草类药血药浓度升高。

与匹莫齐特、西沙必利同用,可能抑制这两种药物的代谢,导致血药浓度水平增高,引起某些心血管不良反应,如QT间期延长、心律失常和猝死。

与地高辛同用,可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致体内地高辛降解减少,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。

士与丙吡胺同用,可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。

一本品可导致特非那定和阿司咪唑血药浓度升高,引发严重的室性心律失常,故两者不能与本品合用。

本品可增加咪唑安定AUC,延长其半衰期。

士与环孢素同用,本品可能促进环孢素的吸收并干扰其代谢,使后者血药浓度升高。

一本品与茶碱合用,可增加其血清水平,导致茶碱中毒。

一与麦角胺衍生物合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛),禁止合用。

【禁忌证】对本品或其他大环内酯类药过敏者。

【不良反应】本品的不良反应轻微,且发生率较低(总发生率约为4%)。

1.较多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状,但发生率明显低于红霉素。

2.偶见轻微的皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热、血管源性水肿、支气管痉挛、过敏性休克等过敏反应。

3.少数患者用药后偶可出现头痛、头晕、无力、味觉和嗅觉异常、肝功能异常等。

4.使用本品可引起非敏感菌的过度增殖,引发二重感染。

【用药指导】

1.本品与溴隐亭可能有相互作用。

2.本品宜在饭前空腹服用,以利吸收。

3.肝、肾功能不全者慎用。

【制剂与规格】片剂:50mg,75mg,150mg,250mg。分散片剂:50mg,75mg,150mg。胶囊剂:50mg75mg,150mg颗粒剂:

25mg,50mg,75mg,150mg混悬剂:25mg,50mg

【贮藏】密闭、干燥、室温下保存。

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