多巴胺的作用与功效主治_配方组成与临床效果
( Dopamine)
【商品名或别名】儿茶酚乙胺,盐酸多巴胺,盐酸羟酪胺。
【药物概述】本品是交感神经递质的生物合成前体,也是中枢神经递质之一。可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体而发挥作用,其临床效应与剂量相关:①小剂量时(每分钟0.5~2μkg),主要作用于多巴胺受体,扩张肾及肠系膜血管,从而使肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。②中等剂量时(每分钟2~10g/kg),能直接激动β1受体并间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,从而使心排血量加大、收缩压升高、脉压增大、舒张压无变化或有轻度升高。此时,周围血管阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗得到改善。③大剂量(每分钟大于10g/kg),能激动a受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。
【药动学】本品口服无效,故一般静脉给药。静脉注射5min内起效,并持续5~10min,作用时间的长短与用量无关静脉滴注后在体内分布广泛,但不易透过血脑脊液屏障。在体内很快透过单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及多巴胺-羟化酶的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物,一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素本品t12为2min左右。经肾排泄,代谢产物约80%在24h内随尿液排出,尿液内以代谢物为主,极少部分为原形。
【作用与功效】
1.用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征。
2.用于补充血容量疗效不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。
3.由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
【用法用量】静脉滴注:
(1)一般情况:开始时每分钟1~5μg/k,每10~30min增加1~4μg/kg,直至出现满意疗效。
(2)休克:开始剂量为每分钟5g/kg,逐渐增至每分钟5~10g/kg,最大剂量为每分钟20g/kg。停药时应逐渐减量,防止低血压再度发生。
(3)短时间治疗慢性顽固性心力衰竭:开始剂量为每分钟0.5~2g/kg,然后逐渐增加剂量直至尿量增加。多数患者给予每分钟1~3g/kg即可生效。
(4)闭塞性血管病变:静脉滴注开始每分钟1μg/kg,渐增至每分钟5~10μg/kg,直至每分钟20g/kg,以达到最满意效应。
(5)危重患者:先按每分钟5μg/kg滴注,然后按每分钟5~10μg/kg递增直至每分钟20~50g/kg,以达到满意效应,最大剂量不超过每分钟500μg/kg
【药物相互作用】
+本品与单胺氧化酶抑制药合用,可增强和延长本品效应。
用本品前2~3周曾接受过单胺氧化酶抑制药治疗者,使用本品时,初始量应减少到常用剂量的1/10。
一本品与胍乙啶合用,可加强本品的升压效应,减弱胍乙啶的降压作用,从而可能导致高血压及心律失常。
三环类抗抑郁药可增强本品的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。
+本品与利尿药合用,可增强利尿效果。
一本品与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用,可使心肌对本品异常敏感,致室性心律失常。
与苯妥英同时静脉注射可产生低血压与心动过缓。如用本品时需用苯妥英抗惊厥治疗,则需要考虑两药交替使用。
肾上腺素受体阻断剂可拮抗本品对心脏的受体作用。
与硝酸酯类药合用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛作用及本品的升压效应。
大剂量本品可拮抗肾上腺素受体阻断药(如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑啉)的扩血管效应。
与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用时,可引起心排血量的改变,合用时应注意。
一本品在碱性液体中不稳定,遇碱易分解,故不宜与碱性药物配伍。
【禁忌证】对本品及其任何成分过敏者;用环丙烷麻醉者及嗜铬细胞瘤患者禁用。
【不良反应与副作用】
1.本品不良反应较轻。常见有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其是大剂量时)、心搏快而有力、全身软弱无力,少见的有心跳缓慢、头痛、恶心、呕吐。
2.长期大剂量或小剂量用于周围血管病患者,可出现手足疼痛或手足发冷,周围血管长期收缩可能导致局部组织坏死或坏疽。还有报道可引起氮质血症、血压升高或下降。
【用药指导】
1.应用本品治疗前必须先纠正低血容量及酸中毒。
2.在静脉滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液体量。
3.应选用粗大的静脉做静脉注射或静脉滴注,同时防止药液外溢致组织坏死,如发现输入部位的皮肤变色,应更改静脉注射或静脉滴注部位,并将酚妥拉明5~10mg用生理盐水稀释后在渗漏部位浸润注射。
4.静脉滴注时,应根据血压、心率、尿量、外周血管灌注以及异位搏动出现与否等控制滴速和时间。当休克纠正后即应减慢滴速,遇有周围血管过度收缩而引起舒张压不成比例升高以至脉压减小或出现尿量减少,心率增快甚至心律失常时,滴速必须减慢或暂停滴注。
5.突然停药可产生严重低血压,故停药时应逐渐递减。
【制剂与规格】注射剂:2ml:20mg
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处保存。