巯嘌呤的功效与作用、副作用与危害、用法用量

【药理功效与作用】系嘌呤核苷酸合成抑制药,为抗代谢抗肿瘤药.首先在体内转变成6-巯基嘌呤核苷酸,抑制嘌呤的生物合成,对DNA和RNA的合成都有作用,并抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸,并可作为6-硫代鸟嘌呤掺人DNA及RNA从而对瘤细胞产生细胞作用.用于急性白血病的维持治疗,也用于治疗绒毛膜癌和恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤口服吸收不规则,吸收率仅50%,吸收后广泛分布于各组织中,少量进入脑脊液,约20%与血浆蛋白结合,在体内氧化成6-硫代尿酸、甲基化的及去硫的化合物而失去活性.有一定蓄积作用,24h有50%由尿中排出,其中排出的原形为7%~39%.儿童口服t1/2约1.5h,静脉注射t1/2为2lmin.成人,口服t1/2约1.5h,静脉注射t1/2约9min.

【用法及用量】儿童剂量:口服,白血病,1.5~2.5mg/(kg·d),或0.05~0.075g/(m2·d),每晚1次或分次空腹服,根据血象改变调整剂量,1个疗程为2~4个月.成人剂量:绒毛膜上皮癌,6mg/(kg·d),分2或3次空腹服,连用10d为1个疗程,隔3~4周后可重复;白血病,0.05~0.1g/(m2·d),每晚1次或分2或3次空腹服,维持量酌减.

【注意事项、副作用与危害】①骨髓抑制患者或有严重感染者、肝功能不全或胆道疾病患者、近期接受过化疗或放疗患者慎用.②可见血尿酸增高,多在治疗初期.③可见白细胞及血小板减少.④较少见恶心、呕吐、厌食、口腔及肠道溃疡.⑤可有胆汁淤积性黄疸、少数患者有肝功能损伤,皮疹及脱发.⑥别嘌醇能延迟本品代谢,可提高其作用2~4倍.⑦甲氨蝶呤、别嘌醇可抑制本品代谢,增加毒性,如合用别嘌醇,本药剂量应减至常用剂量的1/4~1/3⑧巴沙拉嗪、美沙拉嗪、奥沙拉嗪、柳氮磧吡啶抑制本品代谢,而增加其毒性.⑨可降低华法林的抗凝血疗效.⑩用药前及用药期间应严格检査血象、监测肝功能.⑩在肿瘤细胞大量溶解时,应预防高尿酸血症及尿酸盐沉淀,应大量饮水,并碱化尿酸.⑩本品宜空腹服.

【制剂规格】片剂:25mg,50mg,100mg.

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