吉非替尼(易瑞莎)的作用与不良反应、人群注意事项
【英文名】Gefitinib
【药物作用】通过结合并阻断许多正常及癌细胞表面表达表皮生长因子受体(EGFR的细胞内酶〔酪氨酸激酶来抑制细胞的生长与复制.单用于既往接受过细胞毒性化疗的原发性或转移性非小细胞肺癌患者.
【药物剂量】
用法用量口服,250mg,1/d
剂型规格片剂:250mg
【不良反应及观察】
1.常见不良反应腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤于燥和痤疮,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的.
2间质性肺病患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗷,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和.短期内该症状可发展得很严重并报道有死亡.放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影.已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化、间质性肺炎、尘肺、放射性肺炎、药物诱导性肺炎的患者死亡率较高.应密切监测.当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗.
3.无症状性肝转氨酶升高建议定期检查肝功能.肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品.如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药.
4.因际标准化比率( International normalized Ratio,INR)升高及(或)出血服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变.
【特殊人群用药观察】妊娠期禁用,晡乳期终止哺乳.
【用药注意事项】
1.禁用于已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者,严重肾功能不全者慎用.
2.当患者出现眼痛、角膜糜烂或溃疡、眼睫毛异常生长、眼部缺血或充血时,必须停药.
【药物配伍原则】
1.药物的协同作用伊曲康唑、酮康唑、克霉哗、 Ritonavir可抑制本品的代谢,升高本品的平均AUC这可能提高其疗效.
2.药物的配伍禁忌(1)与能明显持续升高胃pH≥5的药物合用,可使本品的平均AUC降低47%这可能降低本品疗效.(2)本品与CYP3A4诱导药(如苯妥英、卡马西平、巴比妥类)合用可降低疗效.(3本品与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%.本品与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度(4)将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用.
3.药物配制片剂只可分散于饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体,.
【药物与食物的作用】空腹或与食物同服,也可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体.
【用药指导】
1.治疗期间,叮出现乏力的症状,避免驾驶或操作机器.
2,育龄女性患者用药期间采取避孕措施,哺乳期妇女用药期间停止哺乳.