缓控释制剂设计时应考虑的主要影响因素(缓控释制剂药物动力学参数中hvd是指)
缓控释制剂是药品名称中含有“缓释”或“控释”字样的一类药物制剂。它经由特殊的制备工艺,可以使药物按需求缓慢或恒速释放,以达到安全、有效的用药目的。是近年来发展迅速、临床应用广泛的制剂。
缓释制剂与控释制剂有什么特点呢?
一
优点
1、使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,特别是对于治疗窗窄的药物,可保证其安全性及有效性。
2、使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内。对于半衰期短的药物,可降低给药频率,使用更方便。
因此,缓控释制剂特别适用于需长期用药的慢性疾病患者,如心血管疾病、哮喘、风湿性疾病等。
二
缓控制剂的区别
缓释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指缓慢地恒速或接近恒速释放药物。与缓释制剂相比,其释放速度更加平稳。
为了更好地发挥缓控释制剂的优势,用药时注意以下几方面:
no.1
不得随意掰开或碾碎
缓控释制剂应整粒或整片吞服或按照说明书从片剂刻痕处掰开服用,不可咀嚼、碾碎后服用。这与其制备工艺和释药机制有关。缓控释制剂被掰开、咀嚼、碾碎后,缓慢释药结构(如缓控释包衣膜或骨架、渗透泵)遭到破坏,大剂量药物快速释放,易导致药物中毒。
少数缓控释制剂由于它们特殊的结构成分,可以掰分服用。通常判断的依据为药片上有无划痕,可以沿划痕处掰开,但仍需要保持完整性,不可咀嚼、碾碎后服用。缓控释胶囊不可以拆开服用,不能服用半粒或更少剂量,这是因为缓控释胶囊壳中含有几种不同释放速率的小丸,不能均匀等分,从而会影响药物的血药浓度。
no.2
注意给药剂量
缓控释制剂中所包含的药物含量是普通制剂的2-4倍,故多数药物一般每日只需服用1粒或1片,部分用药需根据个体化调整用药剂量。如降压药、中枢性镇痛药因个体差异情况需实施个体化给药。
no.3
注意给药频次
缓控释制剂比相应的普通制剂的给药频次少,一般是每日1~2次,使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。如果患者仍按普通制剂的用法,服用次数过多,不但不能增加药物的疗效,反而还增加了对人体的毒害。当然,若不按规定次数服药或漏服,也会影响疾病的疗效。
no.4
注意给药时间
有些缓控释制剂的药物释放受饮食影响,这主要是因为进食会引起胃肠道发生PH、脂肪和水含量等改变,使制剂的包衣或骨架材料溶解度改变,从而影响其释放行为。如非洛地平缓释片(波依定)说明书指出:给予高脂餐或碳水化合物饮食时,本品最高血药浓度增加60%,饮用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加约2倍,波依定应早晨空腹服用或食用少量清谈饮食后服用。服用其它药物之前,应认真仔细阅读说明书,按照说明书要求的时间,餐前或餐中或餐后服用,同时注意进食种类的影响。说明书中未注明的药品宜空腹服用。
温馨提示:
缓控释制剂起效慢,不适合用作抢救用药。服药后一般静坐或半躺,不宜走动或剧烈活动,腹泻时不宜使用缓释控释制剂。需注意的是,某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会破坏,最后随粪便排出体外,造成“整吃整排”的情况,这属于正常现象,不必感到惊慌,例如硝苯地平控释片(拜新同)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)等。
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