毛果芸香碱的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

 (Pilocarpine)

【商品名或别名】匹鲁卡品,硝酸毛果芸香碱,硝酸匹罗卡品。

【药物概述】本品是一种节后拟胆碱药,能直接作用于M胆碱受体,使胆碱能神经节后纤维兴奋,产生毒曹碱样作用滴眼后可直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体,使这两种平滑肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌收缩,从而使房水阻力减小,使青光眼的眼压下降。本品降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比,故主要对青光眼有降压作用,对眼压正常者作用不明显。此外,本品全身用药后还能促进汗腺、唾液腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道黏液腺的分泌,使胃肠道、胆道、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋。对心血管系统有抑制作用,静脉小剂量注射可引起血压下降。

【药动学】1%滴眼剂滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上.75min达最大降眼压作用,持续4~14h。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h.用于缓解口时20min起效,单次使用作用持续3~5h,多次使用可持续10h以上。

【作用与功效】本品可用于开角型青光眼、急性闭角型青光眼、慢性闭角型青光眼及继发性青光眼。还可用于治疗调节性内斜视。口服可用于多种原因引起的口干。

【用法用量】滴眼:

(1)慢性青光眼:使用0.5%~4%的滴眼剂,每次1滴,每日1~4次。

(2)急性闭角型青光眼急性发作期:使用1%~2%的滴眼剂,每次1滴,每5~10min1次,3~6次后每1~3h1次,直至眼压下降。

(3)缩瞳:对抗胆碱药的散瞳作用时,用1%的滴眼剂滴眼1滴,用2~3次。

(4)先天性青光眼:术前用药时,用1%滴眼剂滴眼,一般用1~2次。

(5)虹膜切除:术前用药时,用2%滴眼剂滴眼,每次1滴,共滴4次。

【药物相互作用】

与地匹福林合用,可导致近视程度暂时增加。

阿托品、环喷托酯与本品合用时,可干扰本品的抗青光眼作用,而这些药物的散瞳作用也会被抵消。

本品可减弱拉坦前列素的作用。

磺胺醋酰钠滴眼剂能使结膜液的pH一过性升高达7.4,并可使本品沉淀。

【禁忌证】对本品过敏者;气管哮喘患者;虹膜炎及虹膜睫状体炎等不应缩瞳的眼病患者禁用。

【不良反应与副作用】

1.可使视力下降,产生暂时性近视,结膜充血、眼痛、头痛、眼刺激等症状。

2.长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

3.泌尿生殖系统,可引起膀胱紧缩感和尿频。

4.使用口服制剂可引起恶心、呕吐、上腹痛、腹泻等。

【用药指导】使用滴眼剂滴眼时为避免全身吸收过多,用药后可用手指压追泪囊部1~2min。另外,一般情况下应避免频繁用药。

【制剂与规格】滴眼剂:①1%;②2%。硝酸毛果芸香碱滴眼剂:

①:100mg;②10ml:50mg;10ml:100m;④10ml200mg硝酸毛果芸香眼膏剂:①1%;②2%;③4%。注射剂:1ml:10mg

【贮藏】避光,密闭,凉暗处保存。

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