苯乙双胍的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】降糖灵,苯乙福明, Insoral,DBI

【药物概述】盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药,本品不刺激B细胞分泌胰岛素,用药后血中胰岛素浓度无明显变化本品可能的降血糖的作用机制如下。

1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。

4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

因本品常致乳酸酸中毒,欧美多国早以停用,但仍有一些国家在使用。

【药动学】本品口服后迅速从胃肠吸收,生物利用度60%,血浆蛋白结合率为20%,作用持续6~8h。本品半衰期t1/2为3~5h,主要在肝内代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。

【作用与功效】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者,用本品不仅有降血糖作用,还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺脲类药物治疗疗效差的糖尿病患者,与本品合用,可产生协同作用,较分别单用的效果更好。

【用法与用量】采用个性化给药原则。

1.单独治疗给药方法:开始治疗时,一般口服每天一次,每次25mg,餐前服用;数天后,可增加给药次数至2~3次,每次25mg2.与磺脲类药物合用时:第一周每天一次,每次25mg,餐前服用;第二周检测血糖后,可逐渐增加每天给药次数至每天2~3次,每次25mg,直至血糖水平降至或接近正常值。

3.本品每天最大口服剂量一般不超过75mg,否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【药物相互作用】

+与胰岛素合用,降血糖作用加强,应减少胰岛素剂量。

一本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。

+本品与胰岛素合用可加强降血糖作用,应减少胰岛素剂量。

可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,导致出血倾向。

一本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。

本品与磺脲类并用时,可引起低血糖。

西咪替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。

【禁忌证】

1.已知对苯乙双胍有过敏史者禁用。

2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,这种情况应用胰岛素治疗。

3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

【不良反应】

1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口有金属味。

2.可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

3.亦可发生乳酸酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍(血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释)。

4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血。

【用药指导】

1.伴有缺氧性疾病(如心衰、呼衰)的糖尿病患者,以及服药期间饮酒,伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者,更易产生乳酸性酸中毒。

2.如果出现严重胃肠道不良反应,应减少本品用量或停用本品。

为了减少胃肠道副反应,本品应与食物同服。

3.1型糖尿病不应单独使用本品(可与胰岛素合用)。

4.对1型及2型糖尿病患者需要胰岛素治疗的患者,本品与胰岛素联用有协同作用,减少胰岛素的用量,也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定;加用本品后,须及时减少胰岛素剂量(开始时减少20%~30%),以防止出现低血糖反应。

5.单独使用本品时,很少产生低血糖反应。在调整本品剂量期间,特别是本品与胰岛素或磺脲类药物联合用药时,可能产生低血糖反应,应小心观察各种症状,避免低血糖反应发生。

6.用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期检查糖化血红蛋白以方便调整用药剂量,尤其是在联合应用胰岛素以前,必须做血糖和尿糖检查。

7.孕妇、哺乳期妇女不宜使用本品。

8.由于老年患者肝肾功能有降低的可能性,故老年患者应避免大剂量服用本品,应选择尽可能低的维持剂量。

9.由于本品主要经过肾脏排泄,应充分评估患者肾功能以后,再调整患者用药剂量。

10.如果患者过量服用本品(每天口服大于75mg),可能引起低血糖和乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒是一种高死亡率的不良反应,应引起医生和患者高度重视。

【制剂与规格】片剂:①25mg;②50mg

【贮藏】密闭,室温保存。

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