青蒿素的作用和疗效,适应症_副作用和副作用
[商品名或别名]青蒿素,青蒿素。
【药物概述】本品为从黄花蒿中提取的带过氧基团的倍半萜内酯类药物,是一种高效、速效、低毒的抗疟药物。本品主要通过改变间日疟原虫的膜系统结构来影响红细胞期间日疟原虫的超微结构。它首先作用于食物囊泡膜、表面膜和线粒体,然后作用于核膜和内质网,对细胞核染色质也有一定影响。提示其作用机制可能主要是干扰表面膜线粒体的功能,作用于食物囊泡膜,阻断最早阶段的营养摄入,使疟原虫迅速饥饿氨基酸,从而迅速形成自噬囊泡并不断排泄出蠕虫,最终疟原虫失去大量细胞质而死亡。
【药代动力学】本品口服后吸收迅速。口服青蒿素片15mg/kg后,血药浓度峰值时间为1.5h,峰值浓度为0.09g/ml;直肠给药后,药物吸收良好。吸收后,产品分布在组织中,在肠、肝、肾中含量较多,并能通过血-脑脊液屏障。该产品在体内代谢迅速,代谢产物的结构和性质尚不清楚。平均停留时间为3.27h,血液浓度半衰期为2.27h。主要通过肾脏和肠道排出,其中84%可在24小时内排出,只有少量在72小时后留在体内。由于本品代谢排泄快,有效血药浓度维持时间短,不利于完全杀灭疟原虫,停药后复发率高。【作用和功效】
1。用于间日疟、恶性疟疾等各类疟疾,对氯喹耐药、哌喹耐药等耐药疟疾有良好疗效。
2。可用于抢救危险的恶性疟疾(如脑型、黄疸型等。)
3。也可用于治疗系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮。用法和剂量1。口服3天治疗:第一次6mg/kg,6~8h,第二、第三天3mg/kg,总剂量15mg/kg
2。按给药间隔肌肉注射,总剂量15mg/kg。
【药物相互作用】
与伯氨喹联合使用,可以治愈间日疟。
+联合甲氧苄啶具有协同作用,可减少短期复发。
【禁忌症】对本品过敏者。
【不良反应】本品毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例有胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、一过性里急后重、腹痛、腹泻等。,但不严重,无需治疗即可迅速恢复正常。注射水悬浮液时,注射部位可能会有轻微刺激。一些患者用药后可能会出现转氨酶短暂升高和轻度皮疹。【用药指南】1。本品是治疗疟疾的药物,不是预防药物。
2。本品口服剂型的抗疟活性低于注射剂和栓剂。
3。如果注射部位较浅,容易引起局部疼痛和硬结。
4。用于治疗系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮时,在治疗初期可能会加重(全身出现蚂蚁行走感),半个月后逐渐减轻,一般一个月左右好转。
[制剂及规格]片剂:50mg、100mg、250mg青蒿素油注射液:
2ml:50mg、2ml:100mg、2ml:200mg、2ml:300mg青蒿素水混悬液注射液:2ml:300mg青蒿素混悬液注射液:1ml:150mg、2ml:
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