磺胺嘧啶的疗效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系全身应用的中效磺胺类抗菌药.为广谱抑菌药,本品化学结构类似对氨基苯甲酸,可与对氨基苯甲酸竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止对氨基苯甲酸作为原料合成细菌所需的四氢叶酸,抑制细菌蛋白质的合成起抗菌作用.对多数革兰阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性.对溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟球菌、大肠埃希菌、志贺菌属等均有较强抗菌作用;对弓形虫、沙眼衣原体亦有抑制作用;对葡萄球菌作用较差.易透过血-脑屏障.用于预防和治疗敏感脑膜炎球菌脑膜炎;亦用于其他敏感菌所致的呼吸道、消化道、皮肤软组织、尿路感染、中耳炎及新生儿包涵体结膜炎等;与乙胺嘧啶联用可治疗鼠弓形虫病.

口服易吸收,但吸收缓慢,tamx为3~6h,可广泛分布于全身各组织和体液中,胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汘液、尿液、胆汁中均可达一定浓度,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液药物浓度可达血药浓度的70%~80%,亦能透过胎盘屏障.血浆蛋白结合率约45%,,主要在肝经过乙酰化代谢失活,另有部分可与肝中的葡糖醛酸结合失活.大部分经肾随尿排出,少量可随粪胆汁、乳汁排出.t1/2为8~17h,肾衰竭患者可长达34h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,50~75mg/(kg·d),分2次,首剂50~75mg/kg,总量不超过2g/d;治疗流行性脑脊髓膜炎(流脑),0.1~0.15g/(kg·d),分3或4次;预防流行性脑脊髓膜炎,0.5g/d,分2次,疗程2~3d;治疗弓形虫,每次25~50mg/kg,每6小时1次.静脉注射或静脉滴注,5075mg/(kg·d),分2次;治疗流行性脑脊髓膜炎,0.g/(kg·d),分3或4次,首剂负荷量为50mg/kg,最大剂量不超过2g.成人剂量:口服,2g/d,分2次,首剂2g;治疗流行性脑脊髓膜炎,首剂2g,分2次,维持量每次1g,每日4次;预防流行性脑脊髓膜炎,1~2g/d,分2次,疗程2~3d.治疗弓形虫,每次1~2g,每6小时1次.静脉注射或静脉滴注,般感染,每次1~1.5g,每日3次;洽疗流行性脑脊髓膜炎,每次1~2g,每日3或4次,首剂负荷量为2~3g.

【注意事项与副作用危害】①对本品或其他磺胺类药物过敏、新生儿、<2个月的婴儿、乳母和严重肝、肾功能不全患者禁用.②对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药过敏、葡糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、血卟啉病、失水、艾滋病和休克患者慎用.③可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,偶可致假膜性肠炎.④可致粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症和再生障碍性贫血等,葡糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,新生儿和婴幼儿尤为多见.⑤易引起结晶尿、血尿、严重者可出现少尿、尿痛、尿毒症等,偶可发生间质性肾炎或肾小管坏死.⑥常见皮疹、药物热、关节及肌肉疼痛,偶致剥脱性皮炎、多形红斑、光敏性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等.⑦新生儿可致高胆红素血症,导致胆红素脑病.⑧可见黄疸、肝功能损害,严重者可发生急性重型肝炎.⑨偶可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等中枢神经系统反应.⑩偶可发生甲状腺肿大和甲状腺功能减退.⑩与碳酸氢钠合用可增加夲品吸收、排泄,降低对肾不良反应及胃肠道刺激.⑩水杨酸类药物可提高本品血药浓度.⑩与甲氧苄啶合用可产生协同作用.⑩与口服降糖药合用可增加降血糖作用.

①⑤不叮与抗凝血药、甲氨蝶呤、苯妥英钠合用,因可减少后者在肝的代谢,增加后者的毒性.⑩与维生素C等酸性药物合用易发生结晶尿、血尿等.

①与环孢素合用,可降低后者的作用.⑩8与氨苯甲酸合用可产生拮抗作用⑩⑨不可与溶栓药合用,因可增大其潜在的毒性作用.國与肝毒性药合用可增加肝毒性的发生率.如与骨髓抑制药合用,可增加该类药对造血系统的不良反应.②本类药在尿中溶解度低,易出现结晶尿,不宜当做洽疗尿路感染的首选药物.②治疗严重感染常需大剂量静脉给药,待病情控制后,应尽早改为口服,可减少肾毒性的发生.④可抑制大肠埃希菌的生长,阻碍B族维生素的在肠道内合成,长期用药者应同时给予维生素B.②不宜做肌内注射或皮下注射,肌内注射局部疼痛明显,且可引起组织坏死.②静脉注射可用0.9%氯化钠注射液稀释至浓度不高于5%,缓慢注入至少1Qmin,并应按3~5ml/kg静脉注射5%碳酸氢钠注射液,以减少血尿机会,但不可混合静脉注射.劬静脉滴注浓度应≤1%,缓慢滴入.四注射剂为钠盐,呈碱性,不可与酸性药物配伍.國服药期间宜多饮水.⑩可同服等量碳酸氢钠,以碱化尿液增加药物的溶解度,但不可与其伍用.③长期用药者应定期做全血象检査,肝、肾功能检查和尿液检查.②严重感染者应测定血药浓度,使其总磺胺血药浓度不超过20μg/ml.③另有复方磺胺嘧啶(双嘧啶,SDco,SD-tamxP)片,每片含磺胺嘧啶0.4g和甲氧苄啶0.05g.

【制剂规格】片剂:0.5g;混悬剂:10%;注射剂:0.4g,1g.

关键字：  磺胺嘧  磺胺嘧啶的功效与作用