新斯的明的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
【商品名或别名】普洛色林,普洛斯的明,溴新斯的明,溴化新斯的明。
【药物概述】本品为新斯的明的溴化物,为胆碱酯酶抑制药。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,减慢乙酰胆碱的灭活,使存在于胆碱受体周围的乙酰胆碱浓度增加而发挥其疗效。还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。
【药动学】本品口服吸收少而不规则,在大肠大部分破坏,未破坏部分能被吸收,因此口服剂量应为注射量的10倍以上口服后胃肠道吸收慢,45~75min起效,达峰时间为1~2h,作用持续时间为2~4h。生物利用度只有1%~2%,血浆蛋白结合率15%~25%不易透过血一脑脊液屏障。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解,肝脏也代谢一部分,主要经胆道排出,随尿液排出不超过40%半衰期为42~60min。
【作用与功效】用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。
【用法与用量】
1.口服给药重症肌无力维持用药:每次1~2mg/kg,每8h1次,每日极量为10mg2.肌内注射重症肌无力:每次0.05mg/kg
3.静脉给药
(1)重症肌无力:一次0.05mg/kg
(2)抗骨骼肌松弛药作用:一次0.025~1mg/kg,与阿托品或格隆溴铵一起静脉给药。
【药物相互作用】
其他抗胆碱酯酶药、拟胆碱药:与新斯的明均呈相加或协同作用。
抗胆碱药:新斯的明与其呈拮抗作用;曼陀罗或阿托品中毒时,可及时足量应用新斯的明或毛果芸香碱。
接触有机磷农药者:慎用新斯的明,有中毒表现者禁用新斯的明。
+去极化型肌松药氯化琥珀酰胆碱:新斯的明可加强及延长其肌肉松弛作用。
吸入性全身麻醉药:氟烷、环丙烷与新斯的明联用时可提高心肌应激性,易引起心律失常。乙醚与新斯的明联用时,呼吸道分泌物增加易引起误吸,宜加用阿托品。
普鲁卡因:新斯的明可阻碍其代谢灭活,增加毒性。
乙酰唑胺、双嘧达莫、普鲁卡因胺( Procainamide)、奎尼丁:可对抗新斯的明治疗肌无力的作用。
+阿托品:可拮抗新斯的明毒草碱样作用,保留其烟碱样作用,可消除新斯的明所致腹痛。
【禁忌证】
1.对新斯的明或化物过敏者(国外资料)。
2.机械性肠梗阻和尿路梗阻患者。
3.腹膜炎患者(国外资料)。
4癫痫患者。
5.心绞痛患者。
6.心律失常(如窦性心动过缓、室性心动过速)患者。
7.支气管哮喘患者。
【不良反应】
1.本品不良反应较溴吡斯的明、安贝氯铵常见,但疗效更好。
主要由于胆碱能神经兴奋过度所致,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。
2.少见的有皮疹、尿频、瞳孔缩小和泪液多。
3.可致结肠、直肠手术缝合口裂开,阿托品不能有效对抗。
【用药指导】
1.本品片剂漏服后不可服用双倍剂量。
2.应用新斯的明类药物时,阿托品应作为必备的解救药。
3.重症肌无力患者用药须谨慎,过量时可造成神经肌接头的去极化型阻滞,出现“胆碱能危象”。表现为大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、心悸、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等。最后肌无力加重、大小便失禁、惊厥、昏迷,严重者可因心跳停止、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。
4.过量时的诊断标准:产生肌纤维自发性收缩,出现肌震颤,随之出现随意肌麻痹。
5.慎用。①术后肺不张或肺炎者。②消化性溃疡患者。③低血压患者。④迷走神经功能亢进者。⑤甲状腺功能亢进患者⑥艾迪生病患者。⑦帕金森病患者。
【制剂与规格】片剂:15mg.注射剂:1ml:0.2mg,1ml:0.5mg,1ml: 1mg。
贮藏】密封保存。