奥沙利铂的疗效与作用、副作用与危害、用法用量

【药理功效与作用】是第三代铂配合物抗癌药物，通过产生烷基化配合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而阻断DNA的合成和复制。它对多种小鼠和人肿瘤细胞有效，包括顺铂耐药细胞系；本品与氟尿嘧啶合用，无顺铂的肾毒性，无卡铂的骨髓毒性。用于儿童直肠癌和结肠癌、非霍奇金淋巴瘤和神经母细胞瘤；成人用于大肠癌、卵巢癌、胃癌、非小细胞肺癌和头颈部肿瘤；对于氟尿嘧啶治疗无效的大肠铂耐药患者仍然有效。

该产物的动力学符合二室模型；点滴结束时，50%的铂与红细胞结合。其余50%存在于血浆中，25%游离，75%与蛋白质结合。蛋白结合率逐渐增加，给药5天后稳定在75%水平，排泄期很慢，50%在给药后48小时内通过尿液排泄，粪便排泄很少。t1/2约为24小时。儿童剂量：静脉滴注130mg/m2，滴注2~6h，每3周重复一次，累计剂量小于0.8g/m2，成人剂量：单药剂量130mg/m2，联合剂量100mg/m2，静脉滴注2h，3周后重复一次。

【注意事项、副作用和危害】①铂类药物过敏、严重肾功能不全、周围感觉神经病变，孕妇和哺乳期母亲禁用。②骨髓移植患者应慎用。③不与神经毒性药物合用。④不要静脉注射。⑤切勿与碱性药物同时使用，以免药物降解。⑥不要使用生理盐水和含氯化钠的溶液。④不要与铝制品接触，因为与铝接触后会降解。它是轻度到中度的。可能有局部静脉炎和转氨酶轻度升高。少数患者注射后可能出现不适、发热和皮疹。使用本品时，严禁接种活疫苗。⑤联合环磷酰胺、表阿霉素治疗L.1210白血病，活性高。

[制剂规格]注射液：50mg、100mg

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