乙胺嘧啶的功效与作用、副作用与危害、用法与用量
【药理功效和作用】它是diradon叶酸还原酶的抑制剂,不能将二氢叶酸还原为四氢叶酸,从而影响嘌呤和嘧啶核苷酸的生物合成,最终减少核酸合成,从而抑制疟原虫的核分裂和合并。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段,繁殖体阶段很少,因此该产物主要作用于增殖裂殖子的疟原虫,而对发育的裂殖子无效。用于疟疾预防和弓形虫病治疗。口服后吸收缓慢但完全,Ltmax为6h。主要分布于红细胞、白细胞、肺、肝、肾、脾等器官。可经胎盘经乳汁排出,最大时间为80~100h。
【用法及剂量】儿童剂量:口服,预防用药,每次0.9mg/kg,每周一次,最高剂量为每次25mg,进入疫区前一天服用,一般服用至离开疫区后4周,1ng/(kgd),服用两次,服用1~3天后改为0.5mg/(kgd),服用两次,持续4~6周。如有必要,可重复1~2个疗程。新生儿先天性弓形虫病,2mg/(kg:(d)每天一次,连续给药2天后改为lng/(kgd),每天一次,服用6个月,然后每周三次,连续服用12个月。抗氯喹恶性疟疾,每次0.3mg/kg,每天三次,服用3天。成人剂量:口服,预防用药,每次25mg,每周一次,或每次5omg,每2周一次,进入疫区前一周服用,一般应在离开疫区后4周服用。治疗弓形虫病,50mg/d,一次或连续服用1~3天,视耐受性而定,再改为25mg/d,疗程为4~6周,抗氯喹恶性疟疾,每次25mg,每日2次,服用3d
【注意事项、副作用及危害】①严禁葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6-PD)缺乏意识障碍和巨幼细胞性贫血患者应慎用。③大剂量治疗时应每周检测两次白细胞和血小板。④药物过量可引起急性中毒症状。恶心呕吐、胃灼热、口渴、心悸、易怒等。可在1~2小时内发生,重症可出现头晕、视力模糊、阵发性惊厥、惊厥、昏迷,甚至导致死亡。⑤成人一次服用150~200mg可中毒,6岁儿童一次服用50~100mg可中毒。⑥大剂量应用,每日25ng,连续1个月以上,可引起造血功能障碍和消化道症状,如味觉改变或丧失、舌痛、发红、烧灼感和针刺感、口腔溃疡、白斑、吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛和食管炎引起的腹泻。钙酸可改善骨髓功能,降低本品毒性作用。8.与磺胺和甲氧苄啶合用,可有效预防叶酸缺乏,延缓耐药性的发生,但可导致巨幼细胞性贫血或血细胞减少。9.与劳拉西泮合用可引起肝功能损害。
[制剂规格]片剂:6.25mg,25mg
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