对乙酰氨基酚的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【功效与作用】系乙酰苯胺类解热、镇痛药,为非那西丁的代谢产物可抑制中枢神经系统中前列腺素酶及前列腺素、缓激肽、组胺等合成,阻断痛觉神经末梢的冲动,产生镇痛作用;并能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制了前列腺素在下丘脑的合成,引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗等促使散热增加,起解热作用.由于本品抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素合成和释放作用较弱,故其解热作用与阿司匹林相似,且持久,而镇痛作用较阿司匹林弱.本品对血小板聚集无影响,亦无抗炎和抗风湿作用,故不能替代阿司匹林或其他非甾体消炎药治疗各种类型关节炎.用于感冒、发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后镇痛等.
口服吸收迅速,口服片剂,tamx为1~3h;口服溶液,ta为0.5~2h,直肠给药,tamx为1~2h,持续时间3~4h,吸收后可通过体液广泛分布于全身,能透过血-脑屏障和胎盘屏障,进人脑脊液和胎儿,乳汁中浓度也较高.血浆蛋白结合率为25%~50%,大部分在肝代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸和半胱氨酸结合,转变为无活性的代谢产物,小部分经羟基化成为具有活性的N羟基代谢产物.本品的一氧化代谢产物对肝有毒性作用,但谷胱甘肽与该一氧化代谢产物结合,可转变为无毒物,大剂量应用本品可逐渐耗竭体内谷胱甘肽,导致肝中毒.主要以结合物的形式经肾随尿排泄,仅小部分以原型从尿中排泄.t1/2约为4.5h,婴儿约为4.9h,新生儿为2.25h,成人为2~3h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次10~15mg/kg必要时每4~6小时1次,最多每日服5次,或1.5g/m2,分次服;直肠给药,每次10~15mg/kg,必要时每4~6小时1次;肌内注射.成人剂量:口服,每次0.3~0.6g,每日3或4次,最大剂量不宜超过2g/d;直肠给药,每次0.3g,每日3或4次,最大剂量不宜超过1.2g/d;肌内注射,每次0.15~0.25g.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏者禁用.②<3岁婴幼儿、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全、严重心肺疾病、酒精中毒、孕妇等患者慎用.③叮使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,严重中毒时可抑制呼吸中枢.④可出现晕厥、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等精神症状.⑤偶见有恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状.⑥大剂量或长期用药可引起急、慢性中毒,可出现肝衰竭、肝坏死,严重者可致昏迷,甚至死亡.⑦可引起肾损害,可出现肾乳头坏死性肾衰竭,对肾功能低下者,更易引发肾绞痛或急性肾衰竭,可有少尿、尿毒症等症状.⑧偶可引起血小板减少,罕见溶血性贫血、粒细胞缺乏全血细胞减少、浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞白血病和慢性淋巴细胞白血病.⑨可发生荨麻疹、固定性药疹、皮炎伴瘙痒、血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、乳头样斑丘疹,罕见中毒性表皮坏死松解.⑩大剂量本品可抑制甲状腺功能,并可引起低体温、代谢性酸中毒、低磷血症、高铁血红蛋白血症,低血糖等,罕见有一过性高血糖.⑩偶可引起横纹肌溶解症.
2大剂量使用,可发生心肌损害.③长期应用可能会导致患者对本品的依赖性,不宜长期或大剂量服用.⑩可抑制双香豆素等抗凝血药的代谢,并可干扰凝血块形成,增强抗凝血作用.⑩与二氟尼柳合用,本品血药浓度增高,导致肝毒性.⑩美替拉酮可抑制本品葡糖醛酸结合物的形成,导致本品中毒.⑩与抗病毒药齐多夫定合用,两药可相互降低与葡糖醛酸的结合,而降低清除率,增加毒性.⑩苯妥英钠等可使本品在肝中的代谢增加,使本品疗效降低,肝毒性增大.⑨卡马西平长期、大剂量、频繁与本品合用,可使本品代谢增强,肝毒性产物增多.如可使血液和组织中谷胱甘肽浓度降低,与臼消安合用时,可使百消安的肾廓清率减少.四考来烯胺可使本品吸收减少,疗效降低.②异烟肼可使本品的肝毒性增加.②可改变氯霉素的药动学,合用时可增加氯霉素的毒性,出现呕吐、低血压、低体温.②食物可影响本品的吸收,并使血药峰浓度降低.哂山梨醇可促进本品的胃肠道吸收.
四溴丙胺太林可显著减慢本品吸收.②甲氧氯普胺可促进本品吸收.⑧另有泰诺林混悬液( childen' s Tylenol suspension liquid),每亳升含本品32mg,用于感冒引起的发热、轻度至中度疼痛.1-3岁,每次3ml;4-6岁,每次5ml;7-9岁,每次8ml;10-12岁,每次10ml;泰诺林混悬滴剂( infat'stylenol suspension drops),每毫升含本品100mg.1-3岁,每次1~1.5ml;4一6岁,每次1.5~2ml;7-9岁,每次2~3ml;10-12岁,每次3~3.5ml;若持续高热和疼痛,可每4~6小时重复1次,24h内不能超过4次.
【制剂规格】片剂:0.3g,0.5g;分散片:80mg;咀嚼片:0.08ng;胶囊剂:0.3g;泡腾冲剂:0.1g,0.5g;滴剂;10%;口服液:0.25g;栓剂:0.15g,0.3g,0.6g。