川乌的作用与功效_川乌的药理作用与临床应用

【别名】乌头，川乌头。

【性味】辛、苦，热；有大毒。

【作用功效】祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。

【药理作用】

1.镇静、镇痛作用用电刺激鼠尾法表明，乌头碱在给药20分钟后具有镇痛作用，动物活动减弱，处于安静状态，因而乌头碱亦具有镇静作用。次乌头碱和乌头原碱对小鼠也有镇痛、镇静作用。乌头注射液亦有镇静、镇痛作用，用药20分钟后痛阈提高2.4倍，60分钟提高近3倍，其镇痛作用与杜冷丁相似。2.局部麻醉作用乌头和乌头碱能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生面痒与灼热感，其后出现麻痹，丧失知觉。乌头碱对神经肌肉接头活动和神经干复合电位的作用，首先是阻遏兴奋在神经末梢的传导，高浓度也可使神经干完全丧失兴奋和传导冲动的能力。

3.抗炎作用川乌总碱对各种致炎剂如角叉菜胶、蛋清、二甲苯、组胺、5-羟色胺的致炎作用，巴豆油气囊肿渗出， 肉芽组织增生， 白细胞游走， PGE合成均有明显抑制作用； 对可逆性被动Arthus反应、大鼠迟发型过敏反应、佐剂关节炎等免疫性炎症也有显著抑制作用，还有明显的镇痛作用。

4.对免疫功能的影响乌头碱对免疫器官和体液免疫均呈免疫抑制作用，提示乌头碱可对T细胞及其亚群产生抑制作用，从而影响B细胞功能。另有报道，同种植物附子注射液对特异性体液免疫和细胞免疫有促进作用， 可使小鼠血清抗体(IgM和IgG) 滴度及脾脏抗体形成细胞数明显增加； 并可使玫瑰花结形成细胞数及T淋巴细胞转化率明显增加；对非特异性免疫也有促进作用，可使血清补体含量增加。5.抗癌作用实验表明，乌头注射液对实体动物肿瘤抑制率可达50%以上；临床应用也证实了其抗癌作用，病理观察可见癌细胞核空泡、变性、回缩及淋巴结构破碎等退行性变。复方三生注射液(生川乌、生附子、生南星等)对小鼠肝癌细胞的生长有明显抑制作用，并能显著抑制大分子合成。

6.对心血管系统的作用

(1)强心作用：川乌的有效成分乌头碱可使离体或在体蛙心出现短暂的强心作用，随即转入抑制，最后心跳停止。也有报道认为，乌头碱本身无强心作用，而其水解产物乌头原碱有强心作用。南京产的中国乌头A.chinense久煎剂对离体动物心脏有明显的强心作用， 而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的强心作用，继而心脏抑制及心律失常。煎煮愈久，煎剂中的钙含量也相应增加，故认为川乌煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。

(2)对血压和血管的影响：乌头碱能使血压下降。中国乌头煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而短暂的降压效应。川乌煎剂具有扩张冠脉血管的作用。

7.其他作用①去甲乌药碱对豚鼠离体完整气管及5-羟色胺所致小鼠肺支气管痉挛均有松弛作用，喷雾给药对组胺所致豚鼠哮喘有平喘作用。②乌头碱对大鼠离体回肠有收缩作用，该作用可被阿托品阻断，故可能与兴奋迷走神经有关。

【临床应用】

1.表面麻醉用10%乌头酒精浸出液、1.25%乌头酒精浸出液、乌头葡萄糖粉(1：10)三种制剂进行黏膜表面麻醉138例，麻醉有效率达97.1%，其中85.5%的病人在手术中完全无痛。还有人选用生川乌、辽细辛、洋金花、薄荷水制成表面麻醉剂，用于耳鼻喉科各种常见病的手术142例，效果满意率达43%~100%。

2.恶性肿瘤乌头注射液肌内注射，治疗胃癌、肝癌等恶性肿瘤，除具镇痛效果外，还可缓解消化道症状，抑制肿瘤生长，缩小部分肿块，使患者体重增加，食欲改善，生存期延长。

3.坐骨神经痛自拟乌附汤(制川乌、附片、北细辛、嫩桂枝、淡干姜、制马钱子、淡全蝎)加减内服治疗坐骨神经痛100例，痊愈87例，好转10例，无效3例，总有效率为97%。

4.慢性支气管炎复方三生注射液每次10mL，加50%葡萄糖40mL静注，每日2次，部分病人加用奴夫卡因穴位封闭，治疗本病18例，显效10例，有效6例，无效2例，总有效率为88.9%。

5.肩周炎川乌、草乌、樟脑各90g，研末，装瓶备用。用时以老陈醋调成糊状，匀敷压痛点，厚约0.5cm，外敷纱布，然后用热水袋敷30分钟，每日1次。治疗35例，治愈22例，显效好转12例，无效1例，总有效率为97.1%。

6.糖尿病性周围神经炎生川乌配合生姜水煎服，每日2剂，10天为1个疗程，治疗糖尿病性周围神经炎68例，经过1~3个疗程的治疗，痊愈36例(52.9%)，明显好转17例(25.0%)，基本好转9例(13.2%)，无效6例(8.8%)，总有效率为91.2%。

7.痛痹自拟炙川乌汤(炙川乌20~50g，先煎1~2小时，桂枝12g，细辛5g，独活15g，当归20g，木瓜12g，炙乳香10g，炙没药12g，威灵仙15g。水煎服，2日1剂)随症加减，治疗痛痹42例，治愈21例，好转18例，未愈3例(含2例未复诊病人)，总有效率为92.8%。

【毒副作用】乌头及其生物碱有毒，其半数致死量分别为：乌头碱小鼠皮下注射及家兔静注均在0.3mg/kg左右；去甲基乌药碱小鼠静注为58.9mg/kg，腹腔注射为0.3g/kg，口服为3.5g/kg。附子、乌头类中毒时出现心率变慢、传导阻滞、室性期外收缩、室性心动过速、室性纤维颤动等，严重者可导致死亡。生川乌对大鼠海马神经元具有一定毒性，呈剂量效应关系。影响川乌毒性的因素是多方面的，一般来说与乌头碱的含量、用药时的室温、配伍、加工炮制等有关，川乌水提取物引起的小鼠中毒死亡，用阿托品尤其是654-2后可大大降低死亡率。

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