实际作用与功效_实际药理作用与临床应用

2023-05-12 11:54:19 0

实际作用与功效_实际药理作用与临床应用

【别名】鹅眼枳实。

【性味】苦、辛、酸,微寒。

【作用功效】破气消积,化痰散痞。用于积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通,痰滞气阻,胸痹,结胸,脏器下垂。

【药理作用】

1.对心血管系统的作用

(1)强心作用:枳实煎剂或酊剂静注对动物(蟾蜍、蛙、豚鼠)离体心脏有强心作用。枳实水浸液静注对菌苗所致血压下降的休克猫也有强心作用。枳实、N-甲基酪胺、对羟福林均能显著增强心肌收缩力,其中以N-甲基酪胺作用最强。其强心作用是由于其能兴奋心脏α和β受体。

(2)升血压作用:枳实注射液给麻醉狗静注,有与去甲肾上腺素类似的升压作用,且持续时间更长。升压作用的主要成分是对羟福林和N-甲基酪胺,升压作用是由于它们能直接兴奋α受体所致。

(3)改善微循环、抗休克作用:枳实注射液能改善末梢微循环,对犬、猫实验性急性心肌梗死所致的休克有明显的改善作用。

2.对胃肠平滑肌的作用枳实煎剂微量亦能明显降低肠平滑肌的活动,小量对肠平滑肌有抑制作用,此作用可被乙酰胆碱拮抗。枳实能缓解乙酰胆碱或氯化钡所致小肠痉挛。对有胃瘘、肠瘘的犬灌服100%枳实水浸液则有兴奋作用,使胃肠收缩节律增加。枳实对炭末在大白鼠小肠中的推进无明显影响,对在大肠中的推进则有促进作用。枳实黄酮苷对大鼠离体肠平滑肌的收缩呈抑制作用,其挥发油对大鼠离体肠平滑肌的收缩有先兴奋后抑制作用。

3.对子宫的作用枳实煎剂对兔子宫平滑肌,无论离体或在体,无论已孕或未孕,均呈兴奋作用,使子宫的收缩节律性增加,但对小鼠的已孕或未孕离体子宫呈现抑制或没有反应。

4.利尿作用给犬静注枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显提高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等而产生的。

5.抗炎作用枳实提取物(黄酮类)能抑制巴豆油、二甲苯外涂小鼠耳郭所致的炎性肿胀;给小鼠皮下注射,能抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性增加;给大鼠腹腔注射能抑制蛋清性关节炎;所含柑橘苷、新橙皮苷对角叉菜胶所致足跖浮肿有抑制作用。

6.对免疫功能的影响枳实提取物皮下注射后,可提高腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬力;给幼鼠腹腔注射, 可使胸腺、脾重量显著减轻。1/1600枳实液在体外对PHA诱导的小淋巴细胞转化有抑制作用。7.对变态反应的影响枳实水煎液对鸡蛋白致敏的大白鼠的离体肠管因加入特异性抗原引起的挛缩有抑制作用。用致敏豚鼠的肺和回肠与药液孵育, 以Magnus法测定过敏介质的释放和抗组织胺作用, 枳实的水提或醇提液均能抑制过敏介质的释放。枳实对动物被动皮肤过敏(PC A) 及肥大细胞组织胺的释放有抑制作用,显示出较强的抗过敏活性。

8.镇静、镇痛、解热作用用枳实的醋酸乙酯提取物给小鼠腹腔注射,能使动物安静少动,并能增强戊巴比妥钠的催眠作用,抑制腹腔注射醋酸所致疼痛反应。枳实水提物(黄酮类)亦能提高痛阈。枳实的挥发油能够显著减少醋酸引起小鼠扭体反应的次数,表现出一定的镇痛作用。其醋酸乙酯提取物给家兔灌胃后对静注伤寒混合菌所致发热有退热效果。其挥发油能明显减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数及小鼠自发活动次数。表明本品有镇静、镇痛、解热作用。

9.对血液流变学的影响枳实对健康大鼠及血癌模型大鼠均具有明显的抗血小板聚集及抑制红细胞聚集的作用,其作用优于阿司匹林,并呈明显的量效关系。枳实还有抑制血栓形成作用。枳实活血化瘀作用可能是通过对血小板聚集、红细胞聚集的抑制作用达到的。

10.抗菌作用枳实提取物可抑制鼠伤寒沙门杆菌和单核球增多性李斯特菌生长。枳实挥发油对枯草芽孢杆菌ATCC 6633、肺炎克雷伯菌、鼠伤寒沙门菌、绿脓杆菌、荧光假单胞菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等都具有很好的抑制作用。

11.其他作用枳实能使胆囊收缩,奥狄括约肌张力增加。枳实提取物能有效清除羟自由基、超氧阴离子自由基、DP PH自由基, 抑制脂质过氧化作用。枳实中黄酮类化合物不仅能缓解铬的金属螯合作用引起的氧化应激导致的肺部功能障碍,还可抑制非小细胞肺癌的生长。

【临床应用】

1.胃下垂枳实18~36g,水煎分3次服,有较好疗效。枳实配当归、升麻、益母草、甘草,水煎服,治疗53例,痊愈48例,显效2例,有效1例,无效2例。用川枳实、蓖麻仁等量制成10%的溶液内服,亦有较好效果。

2.休克用枳实注射液治疗感染中毒性、心源性、过敏性、药物中毒性休克等,均有较好的疗效。其特点为升压快,不影响心率,尿量增加,肢体温暖,全身微循环很快改善,安全范围大,无明显毒副作用。

3.心衰枳实注射液有强心、利尿作用,对20例心衰患者静注40g,对心衰有较好疗效。

4.萎缩性胃炎枳实消痞丸(枳实、厚朴、党参、茯苓、麦芽等)随证加减,治疗萎缩性胃炎80例,结果显效52例,占65.0%;好转25例,占31.3%;无效3例,占3.7%;总有效率96.3%。

5.消化不良枳实消痞汤(党参15g,白术6g,白茯苓6g,炙甘草6g,炒麦芽15g,法半夏9g,厚朴12g,枳实12g,黄连6g,干姜3g)治疗50例消化不良,显效22例,有效20例,好转4例,无效4例,总有效率为92.0%。

【毒副作用】枳实毒性较小。小鼠腹腔注射的LD50为(71.8±6.5) g/kg, 麻醉犬于30分钟内静注累计剂量21g/kg,未见严重反应。

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