异丙嗪的作用及疗效、适应症_副作用及副作用

【商品名或别名】茶氯酸异丙嗪,非那根,盐酸异丙嗪。

【药物概述】本品是吩噻嗪类衍生物,为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久,比氯丙嗪弱,具有明显的中枢镇静作用具体作用如下。①抗组胺作用:本品可与细胞组织释放的组胺竞争H1受体,从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或缩作用,解除组胺导致的致痉和充血作用②止吐作用:这可能与本品抑制延髓的催吐化学受体触发区有关③抗晕动症作用:作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。④镇静催眠作用:具体机制尚未确切阐明,可能与本品间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。

【药动学】口服或注射给药后吸收快而完全,经口服、肌内注射给药后起效时间为20min。抗组胺作用一般持续时间为6~12h,镇静作用可持续2~8h本品能通过血-脑脊液屏障而产生较为明显的中枢抑制作用。血浆蛋白结合率为75%。本品主要由单胺氧化酶在肝脏代谢,代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可随尿液排泄,部分可随粪便及汗液排出。

【作用与功效】

1. 适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎,必要时可与肾上腺素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。

2.用于晕动病。

3.对支气管哮喘患者,异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用,故也可做成合剂,可用于镇咳、祛痰、平喘。

【用法与用量】

1.口服给药

(1)抗过敏:每次0.125mg/kg(3.75mg/m2),每4~6h1次;或睡前给药0.5mg/kg(15mg/m2)。按年龄计算一日量为:0~1岁5~10mg、1~5岁5~15mg、6岁以上10~25mg,可单次或分2次给药。

(2)止吐:每次0.25~0.5mg/kg(7.5~15mg/m2),或每次10~25mg,必要时可每4~6h给药1次。

(3)抗眩晕:每次0.5mg/kg(15mg/m2),必要时每12h1次,或每次12.5~25mg,2次/日(4)镇静催眠:必要时一次0.5~1mg/kg(15~30mg/m2)。

2.肌内注射

(1)抗过敏:每次0.125mg/kg(3.75mg/m2),每4~6h1次。

(2)止吐:每次0.25~0.5mg/kg(7.5~15mg/m2),或每次7.5~15mg,必要时每4~6h重复。

(3)抗眩晕:睡前可按需给予0.25~0.5mg/kg(7.5~15mg/m2),或每次6.25~12.5mg,3次/日。

(4)镇静催眠:必要时一次0.5~1mg/kg,或12.5~25mg

【药物相互作用】

+麻醉性镇痛药:与异丙嗪并用可减少镇痛药用量,但两药中枢抑制作用呈相加性。

+中枢抑制药、抗胆碱药(阿托品等)、三环类抗抑郁药:与异丙嗪联用作用加强。

【禁忌证】婴儿禁用。

【不良反应】

1.较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显,可于服药后24~48h内出现明显的困倦感,且乏力、注意力不能集中等。

2.本品有一定的抗胆碱作用,较少见,表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出;另外还有耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝,甚至出现黄疸。

3.少见心血管及血液系统不良反应,如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、白细胞减少及再生障碍性贫血等。

4.易发生锥体外系反应。

5.葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。

【用药指导】

1.本品与氨茶碱、茶碱及生物碱类药物有体外配伍禁忌c2.用于防止晕动症时,为保证疗效,要及早给药。

3.本品可口服或肌内注射给药。口服给药时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃黏膜的刺激;肌内注射时应做肌内深部注射。

4.应避免动脉注射给药,因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死;不得做皮下注射,因本品有化学性刺激,可造成局部坏死。

5.在使用本品时,应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、中毒等问题,因其症状体征可被本品的镇吐作用所掩盖。

6.脱水或少尿时药物用量应减少,以免出现毒性反应。

7.严重哮喘者不宜长期使用本品。

8.本品如连续用药在1个月以上时,应考虑更换其他抗组胺药,以免出现耐药性及药物蓄积。

9.如患者对本品过敏,应及时停药,对症处理。继续治疗,可选用其他类抗组胺药,以第二代抗组胺药为首选。

10.药物过量的表现有:手脚动作笨拙或行为古怪,严重时出现嗜睡或面色潮红、发热、气促、呼吸困难、心跳加快(抗毒蕈碱样效应)、肌肉痉挛(尤其好发于颈部和背部的肌肉)以及坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤。

11.慎用:①过敏性休克;②癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度);③肝肾功能不全者;④有骨髓抑制者;⑤心血管疾病患者,如高血压、低血压;⑥患有胃溃疡、幽门或十二指肠梗阻者;⑦黄疸、Reye综合征患者(本品所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆);⑧神志不清及昏迷患者;⑨儿童服用本品后痰液黏稠,影响排痰,且可抑制咳嗽反射。

【制剂与规格】片剂:12.5mg,25mg注射剂:1ml:25mg,2ml: 50mg.

【贮藏】避光防热、防潮、密闭保存。

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