β米松的作用及疗效、适应症_副作用及不良反应

【商品名或别名】倍他美松,倍松,百点零, Betamethasone,Acibutate.

【药物概述】糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。

1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力并抑制白介素的合成与释放,从而降低T细胞向淋巴母细胞转化并减轻原发免疫反应的扩展。

3.抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。

【药动学】本品极易由消化道吸收,其血浆t1/2为190min,组织t1/2为3d。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。

【作用与功效】主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。

【用法与用量】口服起始剂量每天1~4mg,分次给予。维持量为每天0.5~1mg

【药物相互作用】一非甾体抗炎镇痛药可加强氢化可的松的致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

一与蛋白同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使氢化可的松引起的精神症状加重。

与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使本品的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与氢化可的松合用时,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用,可加强氢化可的松的治疗作用和不良反应。

强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

+与麻黄碱合用,可增强氢化可的松的代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

一氢化可的松可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

本品可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

本品与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

【禁忌证】

1.对本品及其他甾体激素过敏者禁用。

2.下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染,较重的骨质疏松症等。

【不良反应】同醋酸地塞米松,但有时可引起轻度厌食及体重减轻。

【用药指导】

1.诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。

2.对诊断的扰

(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇、血脂肪酸、血钠水平升高,使血钙、血钾下降。

(2)对外周血象的影响为淋巴细胞及嗜酸、嗜碱粒细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。

(3)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

(4)还可使甲状腺3摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。

(5)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂血症、高血压甲状腺功能减退(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4.随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目。

(1)血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

(2)小儿应定期检测生长和发育情况。

(3)眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

(4)血清电解质和大便隐血。

(5)高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为主。

5.孕妇及哺乳期妇女用药

(1)妊娠期用药:糖皮质激素可透过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

(2)哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。

6.儿童用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

7.老年患者用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【药物评价】为地塞米松的同分异构体,作用与用途同醋酸地塞米松,其水钠潴留作用及剂量都比后者为小。本品0.6mg的抗炎作用相当于氢化泼尼松5mg,糖代谢作用强,盐代谢作用很小,水钠潴留作用很弱。

【制剂与规格】片剂:①0.25mg;②0.5mg。软膏:①4g:4mg;②10g:10mg注射液:①1ml:1.5mg;②1ml:5.26mg

【贮藏】避光,密闭保存。

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