陈皮的作用与功效_陈皮的药理作用与临床应用
【别名】橘皮。
【性味】苦、辛，温。；
【作用功效】理气健脾，燥湿化痰。用于胸脘胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。
【药理作用】
1.对消化系统的作用
(1)对胃肠平滑肌的作用：陈皮煎剂及甲基陈皮苷能抑制离体小肠运动。静注对在体胃肠运动亦表现抑制效果，作用虽比肾上腺素弱，但较持久。此作用可被乙酰胆碱所对抗。对毛果芸香碱或氯化钡引起的肠管痉挛性收缩，陈皮也有拮抗作用，橙皮苷对离体肠肌的作用是双向的，先有短暂的兴奋作用，然后表现为抑制。
(2)抗胃溃疡作用：皮下注射甲基橙皮苷对结扎幽门引起的大白鼠胃溃疡不仅有明显的抑制胃溃疡效果，而且能抑制胃液分泌。与维生素C及维生素K合用抗胃溃疡作用显著增强。但口服剂量增至500~1000mg/kg，连续3天，对实验性胃溃疡无效，给予维生素C和维生素K合用后方显一定效果。
(3) 保肝作用：陈皮的甲醇提取物对α-萘基异硫氰酸酯(AN IT) 引起的大鼠肝损害有保护作用。陈皮不仅能够抑制AN IT引起的血清中胆红素浓度的增加， 还能抑制作为肝实质损害参数的肝内酶的释放。(4)利胆作用：给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮苷100mg/kg或500mg/kg，可增加胆汁及胆汁内固体物质的排泄量。合用维生素C和维生素K：，可增强利胆效果。柠檬烯对胆固醇结石有理想的溶石作用。陈皮具有舒张胆囊的作用。
2.祛痰、平喘作用陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，主要有效成分为柠檬烯。鲜品煎剂用于兔气管灌流，灌注液流速稍加快似对支气管有扩张作用。醇提取物0.02g(生药)/mL浓度，可完全对抗组织胺所致的豚鼠离体支气管痉挛性收缩。临床初步观察也表明，对支气管哮喘有一定疗效。川陈皮素在豚鼠离体气管试验和给麻醉猫静注时都有支气管扩张作用，强度略逊于氨茶碱。但肌注、灌肠或灌胃则无效。
3.抗炎、抗过敏作用橙皮苷与甲基橙皮苷均有维生素P样作用。小鼠腹腔注射橙皮苷175~250mg/kg，有对抗蝮蛇毒素或溶血卵磷脂增加血管通透性的作用。每只小鼠腹腔注射橙皮苷10mg亦能对抗组织胺所致的血管通透性增加。橙皮苷对大鼠巴豆油性肉芽囊肿的炎症反应也有抑制作用，使囊内渗出液明显减少。磷酰橙皮苷尚有抑制透明质酸酶的作用。橙皮苷每日20~25mg/kg给兔口服，无论是预服7天或实验前后各服7天，对氯乙烷造成的耳部冻伤均有减轻症状的效果。川陈皮素能显著对抗蛋清致敏的豚鼠离体回肠和支气管的过敏性收缩。陈皮水提物和挥发油可显著抑制致敏家兔肺组织释放SRA-A， 且对SRA-A所致豚鼠离体回肠收缩有阻断作用。
4.对心血管系统的作用以陈皮中微量元素硒9.5x 10-4mol/L给豚鼠灌流， 可使心脏动作电位幅度、动作电位时程明显延长，可拮抗F一灌流引起的心肌细胞膜电位降低、兴奋性降低、复极时间缩短等生理异常现象。以陈皮注射剂对家猫静脉给药后，可以显著增加其心输出量和心脏收缩幅度，增加脉压差，升高左心室内压及其最大上升速率，减少左室舒张末期压，增加每搏心排出量，提高心脏指数、心搏指数、左室动作指数，并可短暂地增加心肌耗氧量和总外周血管阻力，使血压显著升高，维持升压4分钟，心率在给药20秒内明显减小，2分钟后则显著增加，并在约10分钟后恢复正常血压，从而达到抗休克、抗惊厥、回阳救逆效果。
5.降血脂和防治动脉粥样硬化作用磷酰橙皮苷对实验性高血脂兔有降低血清胆固醇作用。并能明显地减轻和改善其主动脉粥样硬化病变，能延长大鼠因血栓或动脉粥样硬化症存活时间。橙皮苷对分别饲以“致血管栓塞”及“致动脉粥样硬化”饮食大鼠，能延长其存活时间。橘皮果胶喂饲家兔，可显著减少高脂饲料造模的主动脉粥样硬化斑块面积，显著降低主动脉弓粥样硬化斑块的最大厚度及主动脉弓内膜与中膜厚度之比，并能显著减轻肝细胞脂变程度。
6.对子宫的作用煎剂对小鼠离体子宫有抑制作用，高浓度则使之呈完全松弛状态。但煎剂静注，对麻醉兔在位子宫则使之先呈强直性收缩，经15分钟后恢复正常，对处于静止状态的子宫，反应也非常敏感。甲基橙皮苷5x10-浓度可完全抑制大鼠离体子宫运动，并对乙酰胆碱所致子宫肌痉挛有对抗作用。对5-羟色胺引起的大鼠离体子宫平滑肌的收缩有抑制作用。
7.抗菌、抗病毒作用-药基法证实，25%浓度的陈皮浸液对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、羊毛状小孢子菌、絮状表皮癣菌均具有显著抑制作用，但对白色念珠菌无抑制作用；通过临床观察发现，25%陈皮酊、25%陈皮软膏与2%达克宁霜对真菌感染类疾病的痊愈率及总有效率相比，无显著性差异(P>0.05) 。用陈皮苷预先处理的HeLa细胞， 能预防流感病毒的感染。陈皮苷的抗病毒活性能被透明质酸酶所消除。
8.对免疫功能的影响陈皮注射液(水煮醇沉法制备)对豚鼠血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率均有显著的增强作用，但对T淋巴细胞转化率有明显抑制作用。
9.抗氧化作用橙皮苷对羟自由基(·OH)有明显清除作用，能抑制脂质过氧化产物丙二醛(MDA) 的生成， 具有显著的抗脂质过氧化作用。有研究表明， 甜橙皮提取物(内含橙皮苷7.29%) 具有清除02·作用以及阻抑由O，·诱导的脂质过氧化作用。
10.抗肿瘤作用与空白对照组相比，陈皮提取物对小鼠移植性肉瘤和肝瘤具有明显的抑制作用(P<0.05)；对艾氏腹水癌的延长生命作用无显著性差异(P>0.05)；对癌细胞增殖周期S期细胞作用不大，但能使G，~M期细胞减少，使G，~G，期细胞增多，同时具有促使癌细胞凋亡的作用。
11.避孕作用陈皮中苷类成分能抑制精细胞的透明质酸酶活性，使精子在与卵细胞结合时不能水解卵泡上的透明质酸，阻止其进入卵细胞而达到避孕的目的。
12.抗肺纤维化及抗肺炎作用陈皮挥发油对博来霉素诱导的肺纤维化具有干预作用，陈皮精油还可提高肺炎小白鼠存活率，对小白鼠肺炎具有恢复治疗作用。
13.其他作用用陈皮散剂给小鼠和兔灌胃，有缩短出血时间和凝血时间的作用，焙成炭药的散剂缩短凝血时间的作用较生药有所增强。，据报道，含有氧化产物的橙皮苷，有升高兔血糖的作用，其60mg/kg和0.05mg/kg的肾上腺素效力相当，但纯品无效。橙皮苷还能增加肾上腺素对小鼠的毒性作用，这可能与橙皮苷抑制儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) ， 从而与减少肾上腺素破坏有关。陈皮水煎液能使离体唾液内淀粉酶活性增高。此外，橙皮苷和橙皮苷甲基查耳酮均可降低野生大鼠实验性龋齿的发生率。陈皮提取物能杀死蚊子、苍蝇等，其有效成分右旋柠檬烯对蚊子有显著的触杀和熏杀作用，其麝香草酚对蚊子有一定驱避作用。陈皮有抑制皮脂分泌效果，可使20%~30%皮脂细胞的功能丧失，使皮脂分泌受到抑制。另有报道，陈皮乙醇提取物中的蜜橘黄素和红橘素可抑制人黑素瘤细胞生成黑色素。
【体内过程】给每只大鼠皮下注射橙皮苷100mg后，尿液分析表明，不含游离橙皮苷，给药24小时后尿中已测不出橙皮苷及其生物转化产物的硫酸或葡萄糖醛酸结合体，折算24小时内经尿排泄总量仅为给药量的26%，说明其排泄较快，且大部分可能在体内完全代谢。并证明，橙皮苷在大鼠与兔体内主要转化成间位羟苯丙酸(m-Hydroxyphenyl propionic acid) ， 而在人体内主要转化为3-羟基-4-甲氧基-苯基羟丙酸(3-Hydroxy-4-methoxyphenyl hydro cry lic acid) 。口服后未吸收的部分， 可被肠道菌丛所分解。
【临床应用】
1.百日咳口服蛇胆陈皮末，同时肌注维生素C及维丁胶性钙注射液。6天为1疗程。治疗60例，痊愈56例，显效2例，进步2例。
2.休克先用10%葡萄糖注射液250mL稀释陈皮提取物(主要成分为对羟福林)，20~30mL缓慢静滴。治疗休克112例，结果显效60例，有效48例，无效4例，总有效率为96.4%。亦有人用本品加人葡萄糖注射液中稀释后静滴，抢救休克22例，17例显效，5例有效。
3.胆结石用复方橘皮油乳剂经T管或肝胆引流管每次注药30~35mL，10天为1疗程，治疗17例，结果治愈12例，好转5例，平均治疗19.9天。
4.溃疡性结肠炎用陈皮15g，干荷叶10g，砂仁2g，制成散剂，每日2剂，早晚各服1剂。治疗溃疡性结肠炎30例，结果治愈17例，显效6例，好转4例，无效3例，总有效率90%。
5.急性乳腺炎陈皮70g，每天1剂，15天为1疗程，水煎服。治疗45例，痊愈38例，显效6例，无效1例，总有效率97.8%。
【毒副作用】橘皮提取物小鼠口服的LDs 0为(9.05±0.56) g/kg， 腹腔注射的LD5o为(2.72±0.2)g/kg。川陈皮素口服小鼠的LD.o为(0.78±0.09) g/kg， 纯品甲基橙皮苷小鼠静注的LD50为850mg/kg。