异戊巴比妥的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系中效巴比妥类催眠、抗惊厥药.对中枢神经的抑制作用随着剂量增加而加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫疴,大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制,过量可麻痹延髓呼吸中枢致死.体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,似γ氨基丁酸(GABA)的作用.治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痼灶的高频放电及其向周围扩散.可减少胃液分泌,降低胃张力.可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖.主要用于催眠、镇静、抗倞厥(高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫疴持续状态)和麻醉前给药.

口服后在消化道吸收迅速,血药浓度峰时间,个体差异大.起效比较快,15~30min生效,可维持3~6h.吸收后分布于体内各组织及体液中,脂溶性高,易通过血-脑屏障,进入脑组织.血浆蛋白结合率约为61%.在肝代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥.主要与葡糖醛酸结合后经肾排出,极少量(<1%)以原型从肾排出.t1/2为14~4h.

【用法及用量】儿童剂量:①催眠,口服,每次2~4ng/kg,或遵医嘱,睡前服;②镇静,口服,3~6mg/(kg·d),分3或4次服,深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次2~4mg/kg;③抗惊厥,深部肌内注射或静脉注射,每次3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2.成人剂量:①催眠,口服,每次0.1~0.2g,睡前服;②镇静,口服,每次30~50mg,每日2或3次,极量每次0.2g,0.6g/d,深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次30~50mg,每日2或3次;③抗惊厥(常用于治疗癫疴持续状态),深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次0.25~0.5g.极量每次0.25g,0.5g/d.

【注意事项与副作用危害】①对巴比妥类药物过敏、<2个月儿童、严重肺功能不全肝硬化、有血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病患者等禁用.②抑郁症、轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能减退、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者慎用.③治疗抗癫疴时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显.④可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损.⑤长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症.⑥罕见巨幼细胞贫血和骨软化.⑦大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制.⑧用本品的患者中1%~3%的人出现皮肤反应,多见皮疹、黏膜红斑、药物热、紫癜坏死性结膜炎、血管性水肿及哮喘,严重者可岀现剥脱性皮炎和多形红斑或史约综合征(一种累及皮肤和黏膜的急性水疱病变).⑨罕见中毒性表皮坏死.⑩可出现心动过缓、低血压、晕厥等,过量可发生休克综合征.⑩常见有嗜睡、头晕、头痛、神经质、易激动、精神错乱、运动过速、共济失调、梦魇、幻觉、失眠、焦虑和意识障碍等.⑩可出现肝炎和肝功能紊乱,肝功能不全者,用量应从小量开始.⑩长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征.⑩治疗抗癫痼时,可能需10~30d才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有条件应定期测定血药浓度,以达最大疗效.⑩不宜长期用药,如连续使用达14d可出现快速耐药性.⑩可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿停药综合征.①妊娠晩期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制.⑩8用于抗癫疴叮能产生胎儿致畸.⑩哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制.φ由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血.四儿童可能引起反常的兴奋,应注意.②老年人对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜小.②本品为肝酶诱导药,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢.②饮洒、仝麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能.⑤与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性.國与口服抗凝血药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝血药的用量.⑩与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确.②与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量.③与钙通道阻滞药合用,可引起血压下降.③与氟哌丁醇合用治疗癫癲,可引起癫痼发作形式改变,需调整用量.③与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用.③与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度.④i5~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾衰竭、死亡,深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因.⑤可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml.③解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物.③为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用呋塞米.③可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析.⑨极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望.

【制剂规格】片剂:0.1g;注射剂:0.1g,0.2g.

关键字：  异戊巴比妥  异戊巴比妥的功效与作用