科芬汀的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】

科芬汀,麦力通,普来定,瑞力芬, Maxicom,Relafen.

【药物概述】

本品为非甾体类抗炎药,是一种非酸性、非离子性前体药物,在肝脏内被迅速代谢转化后起解热、镇痛、抗炎作用。

其药理作用及特点包括:①抗炎、镇痛解热的作用与本品的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。该产物在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力,并可抑制炎症渗出物中某些水解酶的活性。②本品在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响;对胃黏膜生理性环氧酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠黏膜糜烂和出血的发生率较低。③对出血和凝血无影响:本品对健康志愿者的血标本,在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著影响。

【作用与功效】

.口服本品1g后4~6h其活性代谢产物的血药浓度达峰值(22μg/ml),每日1次用药血药浓度大约在3~6日达到稳态。

药物口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收,其后经肝脏迅速转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸6-MNA)口服本品1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其他代谢产物,从尿中排出。6-MNA与血浆蛋白结合率可达99,表观分布容积平均为5.3~7.5L/kg6-MNA主要分布于肝脏、肺、心和肠道,也易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,其浓度可有效抑制前列腺素合成,还可进入乳汁和胎盘6-MNA的消除半衰期,年轻人为24h,老年人为30h,其稳态血药浓度不受肾功能的影响。老年人用药后血药浓度高于年轻人,但每日1次给药不会引起药物蓄积。6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿排泄,10%从粪便排泄。

【适应症】

1.用于多种急、慢性炎性关节炎,如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。可改善其症状。

2.用于软组织病,包括:肩周炎、颈肩综合征、肱骨外上髁炎、纤维肌痛症、腰肌劳损、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎及滑膜囊炎等。

3.用于运动性软组织损伤、扭伤及挫伤等。

4.用于其他疼痛,如外伤后疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛、牙痛及痛经等。

【用法用量】

成人口服给药:每次1g,每日1次。每日最大剂量为2g,分2次服。体重不足50kg者可以每日0.5g为起始剂量,逐渐增加至有效剂量,对于症状严重、症状持续存在或急性加重的患者可酌情增量。某些患者每日需1.5~2g

【药物相互作用】

和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚合用不影响本品的吸收率,但通常不主张同时用2种或多种非甾体类抗炎药。

士与含铝制酸剂合用对本品的活性代谢产物6-MNA的生物利用度没有显著影响。

【禁忌证】

1.对本品及其他非甾体类抗炎药过敏者。

2.有过敏性哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。

3.活动性溃疡、消化道出血患者。

4.有严重肝功能不全(如肝硬化)者。

5.妊娠晚期。

【不良反应与副作用】

1.消化系统常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻(每日服本品2g,腹泻发生率升高)、腹痛、便秘、口炎、胃肠胀气,少见或偶见黄疸、肝功能异常,偶见上消化道出血(0.7%)、溃疡(短疗程组和长疗程组的发生率分别为0.1%和0.95),极为罕见胆红素尿、十二指肠炎、直肠出血、胰腺炎、胆结石和舌炎及龈炎。

2.神经系统常见头痛、眩晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦,其发生率小于1.5%,少见或偶见焦虑、抑郁、感觉异常、震颤,极为罕见恶梦。

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3.皮肤常见皮疹(2.1%)、瘙痒(2.1%)、水肿(1.1%),少见或偶见大疱性皮疹、荨麻疹,极为罕见痤疮、脱发、多形性红斑、 Stevens- Johnson综合征。

4.心血管系统极为罕见心绞痛、心律不齐、高血压、晕厥、心肌梗死、心悸及血栓性静脉炎。

5.血液极为罕见贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。

6.呼吸系统少见或偶见呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎,极为罕见咳嗽。

7.泌尿生殖系统少见或偶见蛋白尿、血尿,极为罕见排尿困难、阳痿及肾结石。

8.其他少见或偶见血管神经性水肿。极为罕见味觉异常、低钾血症、高血糖、发热、发冷及体重降低。

附:国外不良反应参考

1.消化系统十分常见腹泻、消化不良、腹痛、口炎、恶心、呕吐、胃肠胀气、胃炎、便秘、大便潜血偶见消化性溃疡、胃肠道出血。

2.血液偶见贫血、凝血障碍、血小板减少。

3.心血管系统常见水肿,偶见高血压及脉管炎。

4.中枢神经系统常见眩晕、头痛、疲乏、多汗、失眠、神经过敏和嗜睡。

5.代谢或内分泌系统有出现血卟啉病的个案报道,表现为日照部位出现红斑和水疱。

6.泌尿系统少见肾病综合征、急性肾衰竭、间质性肾炎及肾乳头坏死。

7.呼吸系统有肺纤维化、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎和特发性间质性肺炎的报道。

8.皮肤可见皮疹、瘙痒、多形性红斑、Stevens- Johnson综合征。

9.其他偶见血管神经性水肿、过敏反应,有出现耳毒性的报道。

【用药指导】

1.应在餐后或晚间服药。

2.用药应注意如下事项

(1)本品用于治疗风湿性关节炎时,应监测急性期反应[如红细胞沉降率(ESR)或C反应蛋白]。

(2)本品的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率,与口服抗凝药、乙酰类抗惊厥药和磺酰脲类降血糖药合用时,应监测这些药物过量时的体征,必要时调整剂量。与抗凝药(如华法林)合用时需监测凝血指标。

(3)对肝功能异常或严重肝损害(如肝硬化)的患者,应监测有关实验室项目和临床表现,如有加重倾向应停药。

(4)具有消化性溃疡史的患者服用本品时,应对其症状的复发情况进行定期检查。

3.当药物过量出现中毒症状时,应及时洗胃或催吐,可以分次口服活性炭60g(以吸附消化道内残存药物),并给予适当的对症治疗。

【制剂与规格】

片剂:0.25g0.5g;0.75g。胶囊剂:0.2g;0.25g。分散片:0.5g。干混悬剂:0.5go

【贮藏】

遮光,密封,于阴凉干燥处保存。

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