阿西美辛的作用及疗效、适应症_副作用及不良反应

【商品名或别名】消炎痛醋酯,醋炎痛,优妥, Altren, Analgel,Tilur,

【药物概述】本品为吲哚美辛的羟乙酸衍生物。在体内转化为吲哚美辛,因此其作用与之相同,但其对胃肠道的刺激较轻。

【药动学】本品口服吸收迅速而完全,4h可达给药量的90%;直肠给药更易吸收。口服后1~4h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为99%服用25mg时血药浓度为1.4gml,50mg时为2.8g/ml少量吲哚美辛可透过血脑脊液屏障,并可透过胎盘本品部分经肝代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,代谢物又可水解为吲哚美辛被重新吸收而再次循环。本品的半衰期平均为4.5h,早产儿半衰期明显延长药物60%经肾脏排泄,其中10%~20%为原型;3%从胆汁排泄,其中1.5%为原型药;也可经乳汁排泌(每日可达0.5~2mg)药物的排泄受年龄的影响,老年人排泄较少。本品不能被透析清除。

【作用与功效】

1.可用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎(包括幼年性类风湿关节炎)、骨性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、赖特(Reiter)综合征等的症状,减轻疼痛、红肿,改善关节活动功能。

2.可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症。

3.可用于滑囊炎、肌腱炎、肩关节周围炎、腱鞘炎及关节囊炎等非风湿性炎症。

4.可用于手术后及创伤后疼痛、偏头痛、痛经、牙痛、胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛、癌性疼痛及心包炎引起的心前区疼痛等。

2.主要治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、术后疼痛和炎症。

【用法与用量】成人口服,胶囊一次30mg,一日3次。对病情重或体重较重的患者可增至一次60mg,一日3次。缓释胶囊一次90mg,一日1次,进餐时服用或酌情增至一次90mg,一日2次。

【药物相互作用】与抗病毒药齐多夫定合用时,后者清除率降低,毒性增加,同时本品的毒性也增加,故应避免两者合用。

+本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,合用时需调整降糖药的剂量。

一本品可使洋地黄类药物的血药浓度升高(抑制其肾脏清除),毒性增加,合用时需调整洋地黄的剂量。

一本品与肝素、口服抗凝药合用时,可使抗凝药的抗凝作用增强;同时本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血倾向的潜在危险。本品与抗凝药合用时,应观察患者凝血酶原时间的改变。

一本品与硝苯地平或维拉帕米合用时,可使后者血药浓度增高,毒性增加。

一本品与锂盐合用时,可减少锂自肾排泄,使其血药浓度增高,毒性增加。

丙磺舒可减少本品自肾及胆汁清除,使本品的血药浓度增高,毒性增加,因此两者合用时应减少本品剂量。

一本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长其高血药浓度持续时间。如需进行中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于用药前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性。

含铝、镁的制酸药可使本品的吸收稍减慢。

一本品可致水钠潴留(与双嘧达莫合用可致明显的水潴留),从而可拮抗降压药(如吲达帕胺、β肾上腺素受体阻滞剂)的作用。

对同时接受降压治疗的患者,应重新估价抗高血压治疗效果。

一本品可能降低噻嗪类药、呋塞米、布美他尼的利尿和降压效果。与呋塞米合用时出现钠潴留,两者合用应密切监测呋塞米的疗效。

一本品与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应,与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用,消化性溃疡的发生率增高,且出血倾向增加。

一本品与秋水仙碱、磺吡酮合用可增加胃肠道溃疡及出血的发生率c

与氨苯蝶啶合用时可致肾功能损害(肌酐清除率下降、氮质血症)。

【禁忌证】对本品过敏者,孕妇,哺乳者,消化性溃疡、严重肝肾功能不全、严重血液病者禁用。

【不良反应】

1.可发生胃部不适、恶心、呕吐。

2.少数可见到头痛、头晕、面部水肿、心悸和皮疹。

【用药指导】

1.通常情况按常规剂量给药,但应根据病情(病期或症状轻重)调整用药剂量。

2.本品应于餐后立即服用或用餐时服药。

3.本品与其他中枢神经系统药物合用或饮酒时使用本品应特别谨慎。

4.用药期间不宜驾驶车辆或操作机器。

5.如果出现高度过敏反应症状(如面部水肿、舌水肿、喉部水肿并伴有气短),应立即进行治疗。

6.用药过量的症状及处理①中毒症状有胃肠道出血、中枢神经障碍、过敏反应等。②出现中毒症状应立即停药,并做相应紧急对症治疗。对急性过量服用者应洗胃、催吐,同时输液以促进药物排泄、维持电解质和营养平衡。

7.肝、肾、心功能不全,有出血倾向的患者及老年人用药须严密观察。

8.有 NSAIDs过敏史或哮喘史者慎用。

【制剂与规格】胶囊剂:30mg;缓释胶囊剂:90mg

【贮藏】密封、避光保存。

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