碘解磷定的功效与作用、副作用与危害、用法用量
【药理功效与作用】系胆碱酯酶复活剂,为有机磷酸酯类杀虫剂.进入机体后,可与体内胆碱酯酶牢固结合,形成难以离解的磷酰化胆碱酯酶,而使之失去水解乙酰胆碱的作用,造成乙酰胆碱在体内蓄积,而产生的一系列毒蕈碱样、烟碱样及中枢神经中毒症状.本品在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合形成复合物,然后进一步分解而释放出磷酸化解磷定,并将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂.尚能与血中有机僯酸酯类直接结合,成为无毒的磷酰化解磷定由尿排出,阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶.用于有机磷的解毒,但其作用有一定选择性,如对1605、1059、特普、碘依可酯的疗效较好;而对敌敌畏、乐果、美曲磷酯、马拉硫磷的效果较差或无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效.
静脉注射后在体内分布至各组织,血中很快达到有效浓度,作用可维持1.5~2h,不易透过血脑屏障,大剂量则能通过血脑屏障进入脑组织,本品及其代谢产物主要经肾随尿排出,静脉注射30min即有原型排出,6h可排出80%,故需反复给药.t1/2<1h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,轻度中毒每次15mg/kg,必要时2~4h重复1次;中度中毒,每次20~30ng/kg,每2小时重复1次;重度中毒,每次30ng/kg,如无效可每1小时重复1次,以葡萄糖液或生理盐水稀释后静脉滴注或缓缓静脉注射.成人剂量:静脉注射或静脉滴注,轻度中毒,每次0.4g,必要时2~4h重复1次;中度中毒,首次08~1.2g,以后每隔2h给予每次0.4~0.8g,共2或3次,或静脉滴注维持0.4g/h,共4~6次;重度中毒,首次1~1.2g,如30min后无效可再给予0.8~1.2g,以后每1小时0.4g维持,以葡萄糖液或生理盐水稀释后静脉滴注或缓缓静脉注射.
【注意事项、副作用与危害】①对碘过敏者禁用.②本类解毒药仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已"老化",酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效.③本类解毒药对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用.④静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象.⑤可引起困倦、眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、心动过速、头痛、换气过度及肌无力、咽痛及腮腺肿大,注射速度过快可引起心动过速,喉痉挛及肌肉强直、心电图暂时性ST波降低,QT时间延长等,严重者叮发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢引起呼吸衰竭.⑥在体内迅速分解,维持时间较短,应视病情反复给药.⑦在碱性溶液中易水解为氰化物,忌与碱性药物配伍.⑧剂量过大,会加重有机磷酸酯类的中毒程度.⑨粉针较难溶,可加温至40~50°C或振摇.
【制剂规格】注射剂:0.4g,0.5g