两性霉素的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系多烯类抗深部真菌类抗生素.可与真菌细胞膜上的固醇结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等重要物质的外漏,破坏细菌的代谢,抑制细菌的正常生长和繁殖,从而发挥抗真菌作用.几乎对所有真茵均有抗菌活性,对隐球菌属、皮炎芽生菌、组织胞浆菌属、球孢子菌属、孢」丝菌属、念珠菌属等敏感.部分曲霉菌属和大多数皮肤和毛发癣菌对木品耐药.对细菌、立克次体病毒无效.主要用于念珠菌、隐球菌、曲菌、毛霉菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌及白色念珠菌等引起的全身性深部真菌感染口服吸收较少,且不稳定.体内主要分布在肾、肝、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺、脑、骨中等组织,在体液中浓度甚低,腹水、胸腔积液和滑膜液中药物浓度仅为血药浓度的50%,支气管分泌液中的浓度亦较低,脑脊液中浓度仅为血药浓度的2%~4%.血浆蛋白结合率为91%~95%,主要经肾缓慢排出,在碱性尿中排泄增加.t1/2儿童5~20h,成人为18~24h,长期使用可增至15d.

【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,每次0.05~0.1mg/kg,每日或隔日1次,以后酌情增加,最高不超过每次lmg/kg;鞘内注射,从小剂量开始,以后逐渐增至每次0.1~1mg/kg,每2~3日1次.成人剂量:静脉滴注,每次0.05~0.1mg/kg,每日或隔日1次,以后每次增加5~10mg,一般达每次0.6~0.8mg/kg最高每次不超过1mg/kg.鞘内注射,从小剂量开始,首次0.05~0.1mg/kg,以后逐渐增至每次0.5~1mg/kg,每2~3日1次.

【注意事项与副作用危害】①对本品过敏或严重肝病患者禁用.②肝、肾功能不全者慎用.③静脉给药可见寒战、高热、眩晕、头痛、恶心、呕吐等,有时可出现血压下降等.④几乎应用本品的患者均可出现不同程度的肾功能损害,尿中可见红细胞、白细胞、蛋白质和管型,血肌酐和尿素氮升高、肌酐清除率降低,并可引起肾小管性酸中毒.⑤可致大量钾离子排出,出现低钾血症⑥可有黄疸、肝功能损害,并可致急性重型肝炎、肝衰竭等,但较少见.⑦静脉滴注可引起血栓性静脉炎.⑧鞘内注射剂量过大,浓度过髙或注速过快可引起严重头痛、发热呕吐颈项强直、背部及下肢疼痛、尿潴留等,严重者可引起下肢截瘫.⑨偶有皮疹和过敏性休克.⑩可发生正红细胞性贫血血小板减少等.⑩静脉滴注应先以注射用水溶解成含两性霉素B5mg/ml澄明液,然后以5%葡萄糖注射液(pH不低于4.2)稀释至或低于0.1mg/缓慢滴注;滴注过快可发生心室颤动、心脏停搏.⑩可致电解质紊乱,导致心律失常.③可引起视物模糊、复视、癫疴样发作等神经系统毒性症状,偶见多发性神经病变.⑩与氟胞嘧啶合用可增加两者的药效,但同时也增强氟胞嘧啶的毒性.⑩除为控制两性霉素的药物反应时可与肾上腺皮质激素合用外,一般两者不宜同时应用,因肾上腺皮质激素能加重本品诱发的低钾血症,两者如需同用时,应给予最小剂量和最短疗程,并检测血钾浓度和心脏功能.⑩与洋地黄毒苷合用时,本品发生的低钾血症,可增强潜在的洋地黄毒性反应,两者合用时应经常检测血钾浓度和心脏功能.⑩与氨基糖苷类、抗肿瘤类、多黏菌素类、万古霉素等肾毒性药物合用可增强肾毒性.⑩8由本品诱发的低钾血症,可增强神经肌肉阻滞药的作用,两者合用时应经常检测血钾浓度.⑩同时应用尿液碱化药,可增加本品的排泄,并防止或减少肾小管性酸中毒的发生.与咪康唑合用,有相互拮抗作用.四本品必须单独使用.②与氯化钾、氯化钠、氯化钙、青霉素、羧苄西林钠、硫酸庆大霉素、阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸链霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸钙、氯丙嗪、多巴胺、间羟胺、多黏菌素B、盐酸普鲁卡因、抗组胺类、维生素类药等均不得混合使用.②静脉滴注时宜避光.②为减少发热、静脉炎等不良反应,可同时静脉滴注小剂量氢化可的松或地塞米松,或滴注前30min给予吲哚美辛或抗组胺药口服.静脉滴注速度宜慢,滴注时间至少6h.定期进行肝肾功能、心电图监测,血尿素氮检查.鞘内注射浓度不可高于0.25mg/ml,并宜加用地塞米松或琥珀酸钠氢化可的松.

【制剂规格】注射剂:10mg,25mg,50mg.

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