冬凌草的作用与功效_冬凌草的药理作用与临床应用

【别名】冰凌草，碎米桠。

【性味】苦、甘，微寒。

【作用功效】清热解毒，活血止痛。用于咽喉肿痛，癥瘕痞块，蛇虫咬伤。

【药理作用】

1.抗肿瘤作用冬凌草对多种肿瘤细胞均有显著抑制或杀伤作用。冬凌草煎剂及醇剂在体外对HeLa细胞有明显的细胞毒作用。冬凌草醇剂对人体食管鳞癌细胞株(CaEs i 7) 及食管癌10g细胞株亦有明显的细胞毒作用。体内实验表明，冬凌草煎剂及醇剂，无论口服或注射给药，对移植性动物肿瘤艾氏腹水癌和肉瘤S18o均有明显的抗肿瘤作用，醇剂作用强于煎剂，注射给药的疗效优于口服给药；煎剂及醇剂对小鼠子宫颈U 14及大鼠W 256癌肉瘤亦有一定作用， 但疗效不够稳定。冬凌草甲素及乙素对人体肝癌细胞BEL 7401及人体食管癌109细胞的50%抑制浓度(IC so) 均为4pg/mL； 对BEL 7401细胞株的即时杀伤作用为5-氟尿嘧啶的2倍；对体液免疫和细胞免疫有一定兴奋作用。冬凌草甲素还能诱导HL6o细胞凋亡，并与其细胞杀伤活性相互平行，提示冬凌草甲素的抗癌活性与诱导肿瘤细胞凋亡相关。冬凌草甲素具有明显的抗DNA突变作用， 可降低大鼠肝微粒体中细胞色素P 450含量， 抑制苯巴比妥及强致癌物质的P 450诱导作用。冬凌草甲素与化疗药物的联合应用具有相互协调和互相促进的作用，既能增强化疗药物对肿瘤细胞的杀伤能力，又能降低其对正常细胞的损伤。

2.对血流动力学的影响冬凌草甲素3.0、10.0mg/kg静脉注射能使麻醉家兔心脏的左心室收缩压及左心室内压最大变化率、心肌收缩成分缩短速率峰值、左心室内压-压力变化速率环环体面积等均缩小，左心室内压开始上升速率峰值时间延长，心率减慢，即呈负性肌力、负性频率作用。此外，冬凌草甲素还有明显的降压作用，作用特点是主动脉舒张压下降幅度大于主动脉收缩压，推测冬凌草甲素可能有扩张血管作用。

3.抗菌作用冬凌草醇剂对金黄色葡萄球菌及甲型溶血性链球菌有明显抗菌作用，对上述细菌的MIC分别为1：28及1：256， 去鞣酸不影响其抗菌作用。冬凌草煎剂亦有一定抗菌作用， 但较弱。冬凌草总二萜的抗菌作用强度大为提高；冬凌草挥发油亦有一定抗菌作用，但较弱；冬凌草黄酮则无抗菌作用。4.增强U937细胞吞噬作用以27pmol/L的冬凌草甲素处理Ug 37细胞后， 时间依赖性地增强了PKC活力。ERK磷酸化抑制剂PD 98059阻断了冬凌草甲素的吞噬增强作用。免疫印迹结果显示， 冬凌草甲素作用于Ug 37细胞后， ERK磷酸化程度增加， 而PD 98059逆转了ERK磷酸化， 说明冬凌草甲素增强Ug 37细胞对凋亡小体的吞噬作用， 其吞噬机制是通过激活PTK和PKC激酶， 导致下游ERK途径活化， 从而增强吞噬过程。

5.其他作用冬凌草水及醇提取物对兔食管平滑肌张力有轻度抑制作用，对乙酰胆碱引起的食管痉挛有解痉作用；但对食物的蠕动无影响。冬凌草煎剂及醇剂均可抑制实验性大鼠肉芽肿的形成，但不影响大鼠肾上腺中维生素C的含量。小鼠热板法实验表明，冬凌草醇提取物略可提高动物对刺激的痛阈，并可增强小剂量杜冷丁提高痛阈的作用。上述作用说明冬凌草对肿瘤病人疼痛症状缓解有疗效。

【临床应用】

1.食道癌冬凌草糖浆剂治疗早期食道癌74例，用药3年以上，结果14例好转，51例稳定，7例病变发展，2例死亡；治疗中、晚期食道癌35例，结果完全缓解及部分缓解各1例，有效8例，稳定11例，恶化14例。

2.肝癌冬凌草糖浆及片剂或冬凌草甲素治疗31例原发性肝癌，约有80%病人的肝痛及食欲减退等症状得到明显改善，治疗后半年生存率为29.6%，1年生存率为12%，2年生存率为10%，对单纯型肝癌的疗效较好，对硬化型的疗效较差。

3.急性化脓性扁桃体炎97例急性化脓性扁桃体炎患者服用冬凌草片剂后，2天内疼痛消失，体温及白细胞总数降至正常，伪膜及脓点消失者65例(占67%)；服药后5天自觉症状消失及体温与白细胞总数降至正常者29例，无效3例，总有效率为96.9%。

4.腺性膀胱炎用特制的热疗管及热疗仪，以2：1的冬凌草提取液行膀胱灌注，灌注期间使膀胱内温度保持在43℃~48℃，持续4~6小时，每月1次，3次后改为每3个月1次，共6次。治疗92例，治愈71例，占77.2%，好转21例，占22.8%。

5.其他冬凌草对急、慢性咽炎，慢性支气管炎，慢性盆腔炎等亦有一定疗效。

【毒副作用】冬凌草小鼠腹腔注射的LD50为(55.8±5.7) mg/kg， 大鼠腹腔注射5~10mg/(kg·d) ，连续用药10天，对动物肝、肾功能及外周血象均无明显影响。冬凌草乙素小鼠腹腔注射的LD50为(45.1±6.7)mg/kg，大鼠腹腔注射20mg/(kg·d)，连用10天，对肝、肾、骨髓亦无明显影响。临床用冬凌草治疗肿瘤一般无副作用。少数人服药后有轻度腹胀、腹痛、肠鸣、溏泻，偶有恶心，未发现对血象及肝、肾功能的损害。

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