肾上腺受体激动剂、阻滞剂指什么？

肾上腺受体激动剂、阻滞剂指什么？

能与去甲肾上腺素或肾上腺素（主要由肾上腺髓质分泌）结合的受体叫肾上腺素受体。它有（阿尔法）和B（倍他）两型，各有两种亚型，即1、2、1、2。

能与肾上腺素受体结合而产生兴奋作用的药物，叫肾上腺受体激动剂（兴奋剂）；能与肾上腺素受体结合而产生抑制作用的药物，叫肾上腺受体阻滞剂（拮抗剂）。

1）激动剂：（1）α受体激动剂：如去甲肾上腺素，用于升血压的药。受体激动剂甲氧胺（甲氧明），用于防治低血压，2受体激动剂可乐定为中枢性降血压药，用于中度和重度高血压。

（2）B受体激动剂：如异丙肾上腺素1和B2都有作用，用于治疗支气管哮喘。2受体激动剂舒喘灵（沙丁胺醇），用于支气管哮喘，作用比异丙肾上腺素强（起效快、维持时间长），而对心血管系统和中枢神经影响小（因对：受体无兴奋作用）。

2）阻滞剂：（1）受体阻滞剂：如酚妥拉明，用于治疗外周血管痉挛性疾病。

（2）x2受体阻滞剂：如妥拉苏林，用于治疗外周血管性疾病。

（3）B受体阻滞剂：如心得安（普萘洛尔），用于防治心绞痛、心律失常、高血压病。1受体阻滞剂倍他乐克（美托洛尔），能显著降低高血压、防治心绞痛。

由于受体激动剂和阻滞剂对两种亚型都有作用，如异丙肾上腺素对B1（心脏内）和B2（支气管平滑肌）受体都有兴奋作用，用于治疗支气管哮喘发作，但对心脏也有影响，使有心律失常、心绞痛、高血压伴哮喘的病人使用受到限制，促使医药学家寻求选择性高的激动剂和阻滞剂，使新药疗效更好，不良反应更小。出现了主要对某一受体亚型的激动剂和阻滞剂，如舒喘灵（沙丁胺醇），为新的选择性肾上腺素能2受体激动剂，对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统和中枢神经系统影响很小，是目前较安全的平喘药。

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