吡嗪的作用及疗效、适应症_副作用及副作用
【商品名或别名】枸橼酸胡椒嗪,哌哔嗪,驱蛔灵, Adiprazine,Antenan, Anteparo
【药物概述】本品为一种常用驱虫药,具有麻痹蛔虫肌肉的作用,使之由寄生部位脱开,随肠蠕动而排出。其作用机制可能为阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用。本品治疗蛔虫病的转阴率为70%-80%,但对蛔虫幼虫无作用,对哺乳类动物的肌肉作用亦很微弱。
对其他线虫病效果不显著。药物对虫体无刺激作用,可减少其游走移行而产生的肠道、胆道梗阻的危险性由于蛔虫以活体排出,故很少导致分解产物吸收。
【药动学】口服吸收迅速,达峰时间为1~2h。主要在肝脏代谢,余经肾脏于24h内几乎完全排泄。两种盐(枸橼酸盐和磷酸盐)的体内过程相似,但排泄率个体差异较大。
【作用与功效】
1.用于肠蛔虫症、蛔虫所致的不全性肠梗阻及胆道蛔虫症绞痛缓解期的治疗。
2.对虫病有一定疗效。
【用法与用量】口服
1.驱蛔虫①枸橼酸哌嗪片:每日100~160mg/kg,睡前顿服,每日量不超过3g,连服2日。②橼酸哌嗪糖浆:96~160mg(0.61ml)/kg,每日量不超过3.04g(19ml),连服2日。③磷酸哌嗪片:80~130mg/kg,睡前顿服,每日量不超过2.5g,连服2日④驱蛔灵宝塔糖:按年龄服。⑤驱蛔灵糖片(积疳糖片):按年龄服。⑥驱蛔糖粉(磷酸哌嗪糖粉):按体重服。⑦六一宝塔糖:每岁0.2g,顿服,必要时2周后重复治疗。
2.驱虫①枸橼酸哌嗪片:每日60mg/kg,分2次服,每日总量不超过2g,连服7~10日。②枸橼酸哌嗪糖浆:48~64mg(0.30.4ml/kg),每日总量不超过1.92g(12ml),连服7~10日③磷酸哌嗪片:每日50mg/kg,分2次服,每日量不超过2g,连服7~10日。
【药物相互作用】
+与硫氯酚或左旋咪唑合用有协同作用。
+与恩波维胺合用有助于治疗蛔、蛲虫病混合感染。
与吩噻嗪类药物合用时毒性较各自单用时高。
与噻嘧啶合用有拮抗作用。
与氯丙嗪同用,有可能引起抽搐,应避免合用。
动物实验提示,本品和亚硝酸盐混合在胃中可转变为具致癌性的N,N-二硝基哌嗪或N-单硝基哌嗪。
【禁忌证】
1.对本品有过敏史者。
2.肝肾功能不全者。
3.有神经系统疾病者。
4.有癫痫病史患者。
【不良反应】本品毒性低,不良反应较轻。
1.可有流泪、流涕、咳嗽、哮喘、眩晕嗜睡以及荨麻疹等过敏反应。
2.偶有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛及感觉异常等,停药后很快消失。
3.偶见瞳孔缩小、瞳孔调节障碍、麻痹性斜视及肝炎样表现等。
∴4.罕见白内障形成、溶血性贫血。
【用药指导】
1.便秘者可加服泻药。
2.用药前应纠正营养不良或贫血。
3.严重反应多与用药过量(日剂量超过6g)或排泄障碍有关,可发生眼球震颤、共济失调、乏力、健忘肌阵挛性收缩、舞蹈样运动或锥体外系综合征、抽搐、呼吸抑制、暂时性肢体麻痹、反射消失等。若在服药后数小时内发现,可予催吐或洗胃,否则只能对症治疗。
【制剂与规格】片剂:250mg,500mg糖浆剂:100ml:16g(16%)。磷酸哌嗪片剂:200mg,250mg,500mg。磷酸哌嗪小儿驱蛔糖片剂:200mg(以磷酸哌嗪计)。(宝塔糖)片剂:200mg(以磷酸哌嗪计)。
【贮藏】密闭、干燥处保存。
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