氯雷他定的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量
【药理功效与作用】系哌啶类化合物,可选择性拮抗外周H1受体.起效快,作用强.氯雷他定或其代谢物均不能通过血-脑屏障,无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用.用于变应性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病.
空腹口服后吸收迅速,1~3h起效,8~12h达最大效应,持续作用达24h以上,食物可使血药浓度达峰时间延迟约1h,分别使氯雷他定及其代谢物的浓度时间曲线下面积(吸收量)增加约40%和15%,但血药的峰值浓度不受食物影响.在正常成人,本品的12为8.4h(3~20h),其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的t1/2为28h(8.8-92h).本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为98%和73%~77%.本品及其代谢产物可在乳汁中检出,但不通过血-脑屏障.
【用法及用量】儿童剂量:口服,1—2岁患儿,服用氯雷他定糖浆2.5ml(2.5mg),每日1次;212岁患儿,体重≤30kg者,服用氯雷他定糖浆5m(5mg),每日1次,体重>30kg者,服用氯雷他定糖浆10ml(10mg),每日1次;12岁以上患儿用药同成人.成人剂量:口服,每次10mg,每日1次.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏者或特异体质者、<2岁婴儿禁用.②严重肝肾功能不全者慎用.③孕妇及哺乳期妇女慎用.④肝功能不全者,可隔日服1次.⑤偶有头痛、嗜睡、乏力、口干,罕见有血压降低或升高、心悸、脱发、癫癲发作等.⑥与酮康唑、大环内酯类抗生素(如红霉素)、西咪替丁、茶碱等合用,可抑制本药代谢,增加本药及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度.⑦与异卡波肼、帕吉林、苯乙肼、反苯环丙胺等药物合用,可增加本药的不良反应.⑧与中枢神经系统抑制药合用,叮引起严重嗜睡反应.
【制剂规格】片剂:10mg;胶囊:5mg;糖浆剂:60mg/60ml,100mg/100ml。
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